第一章 绪论 1
第二章 先导化合物的来源与优化 5
第一节 先导化合物的主要来源 5
第二节 通过系统筛选法获得先导化合物 17
第三节 通过对现有药物改造获得先导化合物 23
第四节 合理药物设计与先导化合物发掘 29
第五节 先导化合物优化 47
第三章 药物设计原理和特点 65
第一节 以酶为靶标的药物设计 65
第二节 基于药物代谢原理的药物设计 76
第三节 基于生物电子等排原理的药物设计 93
第四节 基于组合化学库的药物设计 104
第五节 基于化学基因组学的药物设计 132
第六节 计算机辅助药物设计 142
第四章 药物合成路线及方法 179
第一节 药物合成路线设计方法 179
第二节 药物合成路线选择 180
第三节 代表药物合成路线及方法 182
第五章 药物体内过程及药物作用细胞生物学原理 226
第一节 药物的体内过程 226
第二节 药物代谢反应类型 229
第三节 药物与受体相互作用的基本理论 246
第四节 细胞信息传递与药物研究 250
第六章 创新药物研究与开发 276
第一节 国内外新药研发简史、现状与趋势 276
第二节 新药研究与开发过程 281
第三节 新药注册分类及新药研究相关法规 287
第四节 新药申报与审批程序 296
第五节 新药研发药学研究资料撰写 297
第六节 新药研发中知识产权保护 312
第七章 药物研究进展 317
第一节 抗肿瘤药物研究进展 317
第二节 抗病毒药物研究进展 326
第三节 抗高血压药物研究进展 330
第四节 抗消化性溃疡药物研究进展 335
第五节 降血糖药物研究进展 341
第六节 精神障碍治疗药物研究进展 346
参考文献 354