第一章 概论 5
第二章 新药临床前药理学研究 5
第一节 新药发现的药理活性筛选 5
一、细胞水平筛选 5
二、器官组织水平筛选 6
第二节 新药评价的药理学研究 6
一、药理学研究实验设计的基本知识 6
二、药理实验设计的要点 8
三、实验动物的选择 10
四、动物实验模型 11
第三节 药理学实验的基本技能训练 12
一、药理学实验课程的目的和要求 12
二、实验动物的捉持和给药法 12
实验1小鼠的捉持和给药法 12
实验2家兔的捉持和给药法 13
附：其他动物的给药法 15
三、实验动物的性别鉴别、编号和处死法 16
四、实验动物给药量的计算 16
五、实验结果的整理和实验报告的撰写 18
六、药效学研究 18
实验3药效的感官观察 18
附：几种生理功能的检查方法 19
实验4药物的构效关系 19
实验5药物的量效关系及pD2值的估算 20
七、药动学研究 22
实验6溶液pH值对某些药物吸收速率的影响 22
实验7药物血浓度半衰期、表观分布容积和清除率的测定 23
实验8肝脏匀浆对药物的转化作用 24
实验9药酶诱导剂对药物作用的影响 25
实验10苯巴比妥对大鼠肝脏微粒体细胞色素P450含量的影响 25
八、影响药物作用的因素 27
实验11剂型对药物作用的影响 27
实验12给药途径对药物作用的影响 27
实验13合并用药对药物作用的影响——药物的相互作用 28
实验14肝脏功能状态对药物作用的影响 28
实验15肾脏功能状态对药物作用的影响 29
实验16药物反应的个体差异和常态分布规律 29
第四节 外周神经系统药理实验 30
一、传出神经系统药物 30
实验17传出神经药物对兔眼瞳孔的作用 30
实验18传出神经药物对离体兔肠的作用 31
实验19药物对离体兔主动脉条的作用 32
实验20药物对离体豚鼠心房的作用 33
实验21肌松药对家兔足趾运动的影响及新斯的明对肌松药的对抗作用 34
实验22传出神经药物对猫（或犬）血压的影响 34
二、局部麻醉药 36
实验23普鲁卡因与丁卡因表面麻醉作用的比较 36
实验24肾上腺素对普鲁卡因浸润麻醉的增效作用 37
第五节 中枢神经系统药物实验 38
实验25乙醚麻醉及麻醉前给药 39
实验26镇静催眠药的协同作用和对抗中枢兴奋药作用 40
实验27药物对动物自发活动的影响 41
实验28药物的抗电惊厥作用 41
实验29药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用 42
实验30氯丙嗪的安定作用 43
实验31药物的镇痛作用（热板法） 44
实验32 药物的镇痛作用（扭体法） 45
实验33尼可刹米对抗吗啡的呼吸抑制作用 46
实验34尼莫地平对小鼠获得记忆的增强作用 46
第六节 内脏系统药物的药理实验 47
一、抗高血压药物 47
实验35利舍平对正常血压大鼠的降压作用 48
实验36卡托普利对急性肾型高血压大鼠的降压作用 49
实验37药物对离体兔耳血管的作用 49
二、强心苷类 50
实验38强心苷对离体蛙心的作用（斯氏法） 51
实验39强心苷对离体蛙心的作用（八木法） 52
实验40洋地黄中毒时的心电图变化 52
三、抗心律失常药 53
实验41奎尼丁和普萘洛尔对乌头碱诱发大鼠心律失常的保护作用 54
实验42利多卡因对氯化钡诱发心律失常的治疗作用 55
实验43普萘洛尔对氯仿诱发小鼠心律失常的拮抗作用 56
四、抗心绞痛药和降血脂药 56
实验44普萘洛尔的提高心肌耐缺氧力作用 56
实验45药物对离体家兔（或豚鼠）心脏冠脉流量的影响 57
实验46氯贝丁酯的降血脂作用 58
附：氯贝丁酯对小鼠急性高胆固醇血症的防治作用 59
五、利尿药和脱水药 59
实验47利尿药和脱水药对家兔尿量的影响 59
实验48氢氯噻嗪对大鼠的利尿作用 60
附：利尿药的小鼠实验法 60
实验49尿液中钠、钾和氯离子的含量测定 61
六、镇咳药、祛痰药和平喘药 63
实验50用小鼠氨水喷雾法观察药物的镇咳作用 63
实验51用猫喉上神经刺激法观察药物的镇咳作用 64
实验52药物的祛痰作用 65
实验53远志煎剂对蛙口腔粘膜纤毛运动的影响 66
实验54药物的平喘作用 67
实验55用气管连环法观察药物对气道平滑肌的作用 68
七、消化系统药物 69
实验56药物对胃肠道蠕动的影响 69
实验57药物对实验性胃溃疡的防治作用 70
实验58去氢胆酸对大鼠的利胆作用 71
八、止血药与抗凝血药 71
实验59药物的体外抗凝血作用 72
实验60药物对凝血时间的影响 72
实验61药物对凝血酶原激活时间的影响 73
附：兔脑粉的制备 74
实验62药物对纤溶过程的影响 74
附：兔血浆的制备法 75
实验63药物对血小板聚集的影响 75
第七节 激素、组胺及有关药物的药理实验 76
一、糖皮质激素类 76
实验64糖皮质激素对炎症毛细血管通透性的影响（小鼠耳片法） 76
实验65糖皮质激素与非甾体抗炎药的抗炎症性渗出作用（大鼠足跖法） 76
实验66糖皮质激素对肉芽增生的抑制作用 78
二、抗糖尿病药 78
实验67胰岛素和格列本豚的降血糖作用 79
附1：血糖的邻甲苯胺比色测定法 79
附2：大鼠四氧嘧啶糖尿病模型的形成法 80
三、组胺与抗组胺药 80
实验68组胺对其受体亲和力常数（pD2）和苯海拉明对组胺拮抗参数（pA2）的测定 80
第八节 化学治疗药物药理实验 85
一、抗菌药 85
实验69药物的体外抗菌实验 86
附：MH培养基及MH培养基琼脂平板的制备法 88
实验70药物的体内抗菌实验 88
附1：活菌数测定法 89
附25％胃膜素悬液制备法 89
附3：做小鼠体内保护实验时常用病菌的接种量 89
二、抗寄生虫病药 89
实验71氯喹对鼠疟的实验治疗 89
附：姬姆萨（Giemsa）血片染色法 90
三、抗肿瘤药 90
实验72氟尿嘧啶对小鼠肉瘤S180的实验治疗 92
实验73甲氨蝶呤对小鼠肝癌H22的实验治疗 93
实验74顺氯铵铂对体外培养肿瘤细胞的影响 94
第九节 影响免疫功能药物的实验 95
实验75糖皮质激素对单核巨噬细胞吞噬功能的影响（小鼠碳粒廓清法） 95
实验76环磷酰胺对小鼠血清抗体形成的影响 96
实验77糖皮质激素对迟发型超敏反应的影响 98
实验78环磷酰胺对小鼠淋巴细胞转化的影响（形态学计数法） 98
第十节 生物检定 99
实验79缩宫素的生物检定 103
附：用阴道涂片法观察大鼠动情周期的方法 104
第三章 一般药理学评价 108
第四章 新药毒理研究与评价 108
第一节 新药毒理学研究的目的意义 108
第二节 药物对重要脏器的主要毒性作用 109
一、肝脏毒性反应（toxic response of the liver） 109
二、肾脏毒性反应（toxic response of the kidney） 110
三、血液毒性反应（toxic response of the blood） 110
四、对神经系统的毒性（toxic responses of nervous system） 111
五、对免疫系统毒性作用（toxic responses of the immune system） 112
六、对皮肤的毒性作用（toxic response of the skin） 113
第五章 全身给药的毒性试验 116
第一节 新药急性毒性试验 116
一、目的意义 116
二、实验方法 117
实验80敌百虫急性LD50的测定 121
第二节 新药长期毒性试验 123
一、设计与评价的一般原则 123
二、设计与评价的检测项目 125
三、检测毒性指标的时间 125
四、资料整理要求 126
五、结果评价 126
实验81苯对于家兔血常规检查项目的影响 127
附：血常规检查法 127
实验82四氯化碳对家兔肝功能的影响 129
附：肝功能的丙氨酸氨基转换酶（ALT）测定法 130
实验83氯化汞对家兔肾功能的影响 131
附：肾功能的检验方法 132
实验84实验动物脏器解剖及组织标本的采集 134
第三节 新药特殊毒性研究 135
一、药物的致突变试验 135
二、药物的生殖毒性试验 139
三、药物的致癌试验 141
四、药物的依赖性试验 143
实验85鼠伤寒沙门菌营养缺陷型回复突变试验（Ames试验） 146
实验86小鼠骨髓细胞微核试验 151
实验87大鼠药物致畸试验 152
第四节 新药的神经系统毒性和感官毒性试验 154
一、新药的神经系统毒性试验 154
二、新药的感官毒性试验 156
第六章 局部用药的毒性试验 157
第一节 皮肤用药（制剂）的毒性试验 157
一、皮肤组织结构 157
二、化学物质对皮肤毒性作用的类型 157
三、皮肤用药（制剂）毒性试验 158
附：皮肤涂抹致癌试验 161
第二节 眼刺激性试验 162
一、眼的组织结构特点 162
二、化学物质对眼毒性的作用部位和类型 162
三、眼刺激性试验 163
第三节 肌内注射用药的局部刺激性试验（家兔股四头肌法） 164
一、家兔股四头肌的结构特点 164
二、肌内注射液的局部刺激性试验 164
第四节 滴鼻剂和吸入剂的毒性试验 165
一、鼻咽喉的组织结构 165
二、滴鼻剂和吸入剂毒性试验 165
第五节 应用于直肠、阴道制剂的毒性试验 166
一、直肠、阴道的组织结构 166
二、应用于直肠、阴道制剂的毒性试验 166
第七章 制剂的安全限度试验 168
一、热原检查 168
实验88注射液的热原试验 168
二、刺激性检查 170
实验89注射液的刺激性试验 170
实验90眼用制剂的刺激性试验 171
三、过敏性检查 171
实验91注射液的过敏性试验 171
四、降压物质检查 172
实验92注射液的降压物质试验 172
五、溶血性检查 173
实验93注射液的溶血性试验 173
六、异常毒性试验 173
实验94青霉素G的异常毒性试验 174