目 录 1
引言 1
参考文献 3
1．疟疾防治面临的问题 4
2．人类致病疟原虫的抗药性 6
2.1疟原虫抗药性的机制 6
2.1.1药物作用的方式 7
2.1.2寄生虫经药物作用后的存活机制 10
2.1.3抗药性遗传学 14
2.1.4药物敏感及抗药疟原虫的种群动力学 15
2.1.5现场观察 16
2.2已知疟疾抗药性的地理分布、发生率及抗性强度 18
2.2.1恶性疟原虫的抗药性 19
2.2.2其他人类致病疟原虫的抗药性 30
2.3药物敏感性的体内测定 31
2.4测定恶性疟原虫药物敏感性的体外法 32
2.4.1多量试验 34
2.4.2微量试验 37
2.4.3 48小时试验 40
2.4.4可见微量试验 41
2.4.5障碍 41
2.5抗疟药效应的监测 43
2.5.1药物敏感性监测的目标 44
2.5.2现行监测活动 45
2.6抗药性测定标准 47
2.7防止或限制抗药性出现及扩散的措施 47
2.7.1应采取的措施 47
2.7.2实施建议措施时的困难 51
2.7.3我们知识的空白 52
参考文献 54
3．抗疟药物的应用 60
3.1恶性疟的临床治疗 60
3.1.1急性恶性疟的治疗 60
3.1.3妊娠期恶性疟 64
3.1.2儿科治疗方案 64
3.1.4严重及有并发症的疟疾 67
3.1.5疟疾临床治疗新进展 70
3.2间日疟、卵形疟和三日疟的治疗 71
3.3抑制（预防）用药 71
3.3.1预防的潜力 73
3.3.2预防上的建议 74
3.4抗疟药的实际应用 77
3.4.1制订使用抗疟药的国家方针 78
3.4.2澄清防治疟疾的名词术语及概念 79
3.4.3在防治疟疾中抗疟药物的应用 81
3.5抗疟药物的全球需要 86
参考文献 92
4．化疗研究进展 94
4.1抗疟药的药物动力学 94
4.1.1氯喹 94
4.1.2奎宁 100
4.1.3伯氨喹 101
4.1.4乙胺嘧啶 101
4.1.5氯胍 102
4.1.6周效磺胺和磺胺甲氧吡嗪 102
4.1.7氨苯砜 102
4.1.8固定剂量的复方制剂 103
4.2甲氟喹 104
4.2.1由来及初步研究 104
4.2.2甲氟喹的临床试验 107
4.2.3 甲氟喹与周效磺胺／乙胺嘧啶合剂的临床试验 111
4.2.4甲氟喹的监测试验 116
4.2.5甲氟喹的部署 125
4.3其他新抗疟药 129
4.3.1菲甲醇类 129
4.3.2吡啶甲醇类 130
4.3.3青蒿素 130
4.3.5吖啶类 133
4.3.4三嗪类：WR 99210 133
4.3.6咯萘啶 134
4.3.7哌喹 134
4.3.8 Dabequine 135
4.3.9萘醌类 135
4.3.10氨基喹啉类 135
4.4 由于疟疾防治问题需要进行的补充化疗研究 136
4.5将来的化疗研究 138
4.5.1根据寄生虫生化特点的化疗途径 140
4.5.2开发药物作用的潜在生化靶 145
4.5.3天然药物 147
4.5.4长效制剂 148
4.5.5确定抗疟药物靶标 152
参考文献 154
5．建议 162
5.1抗药性 162
5.2药物使用 163
5.3药物研究 165
致谢 167
附录1．抗疟药的结构式 169
附录2．合成抗疟药的国际非专利名及某些同义名、专利名，抗疟药的基质当量 176
附录3．基本抗疟药物表 182
附录4．人体疟原虫对抗疟药敏感性体内试验的实际方面 183
附录5．新抗疟药的临床试验 207