目 录 1
第一部分生物利用度总论 1
一、概述 1
二、生物利用度试验方法 5
（一）生物利用度试验的一般设计 5
（二）测定生物利用度的方法 5
三、药物动力学方法 6
（一）血药浓度法 7
1．单剂量给药后，测定原形药的血浆（血清或全血）浓度 7
2．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期测定 15
原形药的血浆（血清或全血）浓度 15
（二）尿药浓度法 17
1．给予单剂量后，测定尿中排泄原形药的总量 17
2．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期测定尿中排泄原形药的量 18
3．单剂量给药后，测定尿中排泄的代谢物的总量 18
4．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期，测定尿中代谢物的排泄量 19
（三）生物利用度测定举例 22
例1土霉素胶囊剂的生物利用度 24
例2四环素胶囊剂的生物利用度研究 35
例3 13种四环素片（250 mg）的生物利用度测定 42
四、卷积法 46
（一）权函数 48
（二）卷积法的数值计算 51
1．代谢、排泄过程的黑箱化 51
2．观测物质的黑箱化 52
3．计算的简化 53
4．近似计算 54
（三）卷积法的应用 69
1．计算吸收速率 69
2．计算代谢速率 72
3．肝胆循环的计算 72
五、测定生物利用度的药理数据方法 74
（一）概述 74
1．“剂量－作用”曲线的概念及绘制方法 77
（二）“剂量－作用”曲线及其意义 77
2．“剂量－作用”曲线的形状及数学公式 79
3．“剂量－作用”曲线的绘制方法及检查 81
4．利用“剂量－作用”曲线作为“作用强度”与 84
“相对生物相药浓度”之间的转换曲线 84
（三）理论依据 86
（四）举例 90
六、生物利用度试验在药物发展中的作用 99
第二部分 107
七、二十三种药物制剂的生物利用度专论 107
（一）狄戈辛 108
（二）洋地黄毒甙 116
（三）硫酸奎尼丁 122
（四）氢氯噻嗪 129
（五）氨苄青霉素 133
（六）青霉素V钾 139
（七）四环素 145
（八）土霉素 149
（九）红霉素 153
（十）磺胺异噁唑 161
（十一）呋喃妥因 165
（十二）泼尼松 173
（十三）氢化泼尼松 181
（十四）甲状腺激素制剂 187
（十五）丙氧酚 190
（十六）乙酰水杨酸 197
（十七）对乙酰氨基酚，醋氨酚 208
（十八）保泰松 216
（十九）苯妥英 221
（二十）安宁 227
（二十一）延释盐酸罂粟碱 234
（二十二）硫酸亚铁 238
（二十三）华法令 244
文献 253