第一章绪论 1
目 录 1
第二章化学结构和命名 3
第三章甾体激素的生物活性测定 10
一、肾上腺皮质激素活性测定 10
（一）去肾上腺大鼠生命维持试验 10
（二）去肾上腺大鼠电解质代谢试验 11
（三）肝糖原沉积试验 11
（四）嗜伊红细胞抑制试验 11
（五）胸腺萎缩试验 12
（六）棉块肉芽肿抑制试验 12
（一）阴道角化细胞试验 13
（七）盐皮质激素对抗剂活性测定 13
二、雌激素活性测定 13
（二）子宫增重试验 14
（三）阴道开口试验 14
（四）阴道上皮细胞丝裂活性测定 14
三、孕激素活性测定 15
（一）幼兔子宫内膜转化试验 15
（二）子宫内膜碳酸酐酶试验 16
（三）妊娠维持试验 16
（四）蜕膜瘤试验 17
（一）小鸡鸡冠试验 18
四、雄激素和同化激素活性测定 18
（五）排卵抑制试验 18
（二）去势大鼠前列腺、储精囊和提肛肌重量测定 19
（三）氮滞留试验 19
第四章下丘脑－垂体前叶功能及甾体激素的合成和分泌调节 21
第一节下丘脑释放激素对垂体前叶的调节作用 21
第二节皮质激素的生物合成及其分泌调节 25
一、皮质激素的生物合成 25
二、ACTH对皮质激素合成和分泌的调节作用 28
三、ACTH分泌的反馈调节 31
四、醛固酮分泌的调节 34
（一）肾素－血管紧张素系统 34
（二）血钾浓度 35
（三）ACTH 36
（四）血钠浓度 37
（五）前列腺素 37
第三节性激素的生物合成及其分泌调节 38
一、性激素的生物合成 38
（一）孕激素的生物合成 39
（二）雄激素的生物合成 39
（三）雌激素的生物合成 43
二、促性腺激素对性激素合成和分泌的调节 43
（一）促性腺激素对睾丸酮生成的作用 45
（二）LH对黄体酮生物合成的调节 47
（一）雄激素 48
三、性激素对下丘脑－垂体前叶的反馈调节 48
（二）雌激素 50
（三）孕激素 54
第五章肾上腺皮质激素 59
第一节化学结构和构效关系 60
第二节糖皮质激素 67
一、体内过程 67
（一）吸收 67
（二）血浆蛋白结合和组织分布 68
（三）结构转化 69
（四）排泄 71
二、生理和药理作用 72
（一）对代谢的影响 72
（二）与其它内分泌的相互关系 76
（三）对中枢神经系统作用 78
（四）对心血管系统作用 79
（五）对血细胞及造血系统的作用 81
（六）对淋巴组织的作用 82
（七）免疫抑制作用 83
（八）抗炎作用 87
一、更年期综合征 89
（十）抗休克作用 93
（九）抗毒作用 93
三、作用原理 97
（一）糖皮质激素受体 97
（二）糖皮质激素－受体复合体的核移位 100
（四）激素－受体复合体和核受体部位的相互作用 101
（三）糖皮质激素－受体复合体的核受体部位 101
（五）对糖皮质激素的耐受机制 103
四、临床应用 104
（一）肾上腺皮质功能紊乱 104
（二）自身免疫性疾病 106
（三）变态反应性疾病 109
（四）器官移植的排异反应 111
（五）感染性疾病 111
（六）休克 113
（七）白血病及其它造血组织肿瘤 114
（八）实体瘤 117
（九）眼科疾病 119
（十）皮肤病 119
（十一）重症肌无力 120
（十二）协助诊断某些内分泌疾病 121
五、给药原则 122
六、不良反应和并发症 126
（一）类皮质醇增多症 126
（二）类固醇性糖尿病 126
（三）肌萎缩和骨质疏松 126
（四）并发或加重感染 127
（五）诱发和加重溃疡病 128
（六）诱发精神症状 129
（七）眼并发症 129
（八）停药后的不良反应 130
（九）对胎儿的作用 131
七、禁忌症 132
八、生物合成抑制剂 132
（一）双氯苯二氯乙烷 132
（二）甲吡酮 133
（三）氨基导眠能 134
（四）Amphenone B 135
第三节盐皮质激素 135
一、体内过程 136
二、生理和药理作用 137
（一）肾脏作用 137
（二）对肾外组织电解质的影响 139
（三）对血压的影响 140
三、作用原理 141
（一）醛固酮受体 141
（二）RNA和蛋白质合成的诱导 142
（三）醛固酮诱导蛋白对离子转运的作用 144
四、临床应用 146
五、不良反应 147
六、盐皮质激素对抗剂 147
（一）化学结构和构效关系 147
（二）体内过程 149
（三）药理作用 149
（四）临床应用 153
（五）不良反应 154
第六章雌激素 159
第一节化学结构和构效关系 160
第二节体内过程 165
一、吸收 165
二、血浆中结合作用和组织分布 166
三、排泄 167
四、结构转化 167
第三节生理和药理作用 170
一、对卵巢的作用 170
二、对输卵管的作用 171
三、对子宫的作用 172
四、对胚泡着床的作用 174
五、对阴道的作用 175
六、对乳腺的作用 176
七、对蛋白质代谢的作用 179
八、对骨骼的作用 180
九、对心血管系统的作用 180
第四节作用原理 181
一、雌激素诱导蛋白 182
二、雌激素受体 183
三、雌激素－受体与染色质的相互作用 186
第五节临床应用 189
二、卵巢功能不全和闭经 190
三、月经过少 191
四、功能性子宫出血 191
五、闭经的诊断性治疗 191
六、乳房胀痛（回奶） 192
七、晚期乳腺癌 192
八、前列腺癌 193
九、骨质疏松 193
第六节不良反应 194
十一、白细胞减少症 194
十、痤疮（粉刺） 194
第七节弱雌激素类药物——雌三醇 195
一、体内过程 195
二、生理和药理作用 195
（一）对生殖系统作用 195
（二）抗乳癌作用 196
（三）对血管和血凝的作用 196
三、临床应用 196
（一）出血性疾病和手术前后防止出血 196
（二）更年期综合征 196
第八节抗雌激素药物 197
四、不良反应 197
氯茋酚胺 198
（一）药理作用 198
（二）临床应用 198
（三）不良反应 199
（四）用法 199
第七章孕激素 203
第一节化学结构和构效关系 204
第二节体内过程 209
一、吸收 209
二、组织分布 210
三、结构转化 211
四、排泄 215
第三节生理和药理作用 216
一、对子宫内膜的作用 216
二、对子宫肌的作用 217
三、对宫颈粘液的作用 219
四、对阴道的作用 220
五、对输卵管的作用 220
六、对卵巢的作用 221
七、对乳腺的作用 221
八、对代谢的影响 222
（一）水盐代谢 222
（二）蛋白质代谢 223
（三）对肝脏代谢酶的影响 224
十、对血压的影响 225
九、对呼吸的影响 225
十一、对中枢神经系统作用 226
（一）升温作用 226
（二）麻醉作用 227
（三）对脑电图的影响 227
第四节作用原理 228
一、和靶组织结合 229
二、黄体酮受体 229
三、黄体酮－受体复合体和染色质的相互作用 231
四、对特异性mRNA转录及其翻译的作用 232
一、功能性子宫出血 233
第五节临床应用 233
二、原发性痛经 234
三、经前紧张症 235
四、先兆流产和习惯性流产 235
五、子宫内膜异位症 236
六、子宫内膜增生过长和子宫内膜腺癌 236
七、良性前列腺肥大和前列腺癌 237
第六节不良反应 237
第八章雄激素和同化激素 240
第一节化学结构 242
三、结构转化 245
二、血浆结合 245
第二节体内过程 245
一、吸收 245
四、排泄 249
第三节生理和药理作用 250
一、促进生长和副性征的发育 250
二、对睾丸和副性腺结构的作用 250
三、对男性性行为的作用 251
四、对脑性分化的作用 251
五、同化作用 252
六、增强免疫功能和抗感染作用 253
七、促进红细胞生成的作用 254
一、和靶细胞的结合 255
第四节作用原理 255
二、雄激素受体 257
三、受体－激素复合体和核接受体的相互作用 258
第五节临床应用 261
一、性功能低下症 261
（一）无睾症及类无睾症 261
（二）男子更年期综合征 262
（三）女性性欲缺失 263
二、男子不育症 263
四、子宫肌瘤 264
五、晚期乳腺癌 264
三、功能性子宫出血 264
六、虚弱状态 265
七、贫血 265
第六节不良反应 266
（一）妇女男性化现象 266
（二）影响儿童生长发育 266
（三）水肿 267
（四）肝功能损害和黄疸 267
（五）肝脏肿瘤 267
（一）抑制促性腺激素分泌 268
一、药理作用 268
第七节弱雄性激素类药物—达那唑 268
（六）阳萎和无精症 268
（二）抑制甾体激素的生物合成 269
二、临床应用 269
（一）子宫内膜异位 269
（二）性早熟 270
（三）乳腺发育异常 270
三、副作用 270
第八节抗雄激素药物 270
一、化学结构 271
二、药理作用 272
（一）对睾丸功能的影响 272
（二）对附睾功能的影响 273
（三）对前列腺的作用 274
（四）对皮肤及其附属物的作用 275
（五）对骨骼生长的影响 275
（六）对下丘脑－垂体－肾上腺系统的影响 275
三、作用原理 276
四、临床应用 277
（一）良性前列腺肥大和前列腺癌 277
（二）粉刺及皮脂溢出 277
（三）妇女多毛症 277
（四）男性秃发 277
（七）男性或女性避孕 278
五、不良反应 278
（六）性早熟 278
（五）性欲亢进及性变态病症 278
第九章甾体激素避孕药 281
第一节分类 283
一、复合型（Combined type）避孕片（丸） 283
二、序贯型（Sequential type）避孕片 286
三、低剂量孕激素避孕片 286
四、长效口服避孕片 288
五、长效避孕针剂 288
六、事后避孕药（Thepost-coital pill，次晨片）和探亲避孕药 289
七、药物缓释剂型 289
第二节生殖过程的调节控制 290
一、月经周期的内分泌调节 291
二、药物可能干扰的生殖生理环节 293
（一）卵泡的生长和成熟 293
（二）排卵 295
（三）精子的发生和成熟 296
（四）获能和受精 297
（五）宫颈粘液 298
（六）孕卵运行 299
（七）胚泡着床 300
（八）黄体和胎盘的功能 301
一、抑制排卵 303
第三节避孕作用原理 303
二、影响子宫内膜的正常发育 305
三、改变宫颈粘液的理化性状 306
四、影响孕卵在输卵管的运行 306
五、抑制黄体甾体激素的合成 307
第四节 副作用及长期用药的安全性问题 307
一、副作用 307
（一）胃肠道反应 307
（二）月经紊乱 308
（三）皮肤症状 308
（六）性欲和精神改变 309
（五）头痛 309
（四）体重变化 309
二、长期应用的安全性问题 310
（一）对内分泌的影响 310
（二）对代谢的影响 313
（三）与某些临床症状和疾病的关系 322
（四）对生育力和后代的影响 331
（五）关于甾体避孕药安全性的评论 334
第五节用法和注意事项 335
第六节与其它药物的相互作用 337
（一）抗结核药物 337
（三）抗菌素 338
（二）抗癫痫药 338
（四）镇痛药和安定药 339
（五）抗凝血药 339
（六）抗抑郁药 339
第七节几种甾体避孕药制剂 339
一、复方炔雌醚长效口服避孕片 339
（一）药理作用 340
（二）不良反应 340
（三）减量长效口服避孕片 340
二、复方己酸孕酮避孕针（1号避孕针） 341
（三）月经情况和副作用 342
（二）用法及效果 342
四、甲孕酮长效避孕针 342
（一）药理作用 342
三、复方甲地孕酮避孕针 342
（一）长效避孕作用和出血问题 343
（二）停药后卵巢功能和生育力的恢复 344
（三）对乳腺的作用 344
五、庚酸炔诺酮避孕针 345
六、双炔失碳酯探亲避孕片（53－抗孕片） 345
（一）药理作用 346
（二）用法和效果 346
（三）副作用 346
七、甲地孕酮探亲避孕片（探亲避孕片1号） 346
十、三烯高诺酮避孕片 347
九、醋炔醚探亲避孕片 347
八、炔诺酮探亲避孕片 347
十一、甲醚抗孕丸 348
（一）药理作用 348
（二）用法和效果 349
（三）副作用 349
十二、氯醚避孕丸 349
第八节男用甾体避孕药 349
一、性激素制剂 350
二、抗雄激素制剂 352
第九节新药研究动向 353
第十章维生素D类 361
（一）吸收和分布 362
一、化学结构 362
二、体内过程 362
（二）中间代谢 363
（三）排泄 365
三、1,25－二羟基胆钙化醇生成的调节 365
（一）血钙和甲状旁腺激素 365
（二）肾皮质细胞中无机磷酸盐浓度 366
四、生理和药理作用 366
（一）对小肠的作用 366
（二）对骨骼的作用 367
（三）对肾脏的作用 369
五、作用原理 370
（一）与核染色质的结合 371
（二）激素－受体复合体从胞浆到核的移位 372
（三）诱导mRNA和蛋白质合成 373
六、临床应用 375
（一）佝偻病和软骨病 375
（二）甲状旁腺机能不足 376
七、不良反应 376
八、双氢速甾醇 377
附录一、甾体化合物常用化学基团 380
附录二、甾体化合物化学名称常用字首、字尾的英中文对照 382
附录三、甾体激素类化合物的英中文名对照 383
附录四、甾体激素类药物的化学名称 390
附录五、主要参考书 395