绪论 1
一、药物化学的研究对象和任务 1
二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就 2
三、化学药物的质量和质量标准 5
各论 9
第一章 麻醉药 9
第一节 全身麻醉药 9
一、吸入麻醉药 9
二、静脉麻醉药 13
第二节 局部麻醉药 15
一、苯甲酸酯类 17
二、对氨基苯甲酸酯类 18
三、酰胺类 22
四、化学结构和局麻作用的关系 25
第二章 镇静、催眠、抗癫痫及安定药 26
第一节 巴比妥类及其同型物 26
一、巴比妥类药物的一般合成法 27
二、巴比妥类药物的一般性质 28
三、典型药物 30
四、构效关系 33
第二节 乙内酰脲类及其同型物 36
第三节 氨基甲酸酯类 40
第四节 吩噻嗪类及其类似物 41
第五节 苯并二氮杂？类 46
第六节 丁酰苯类 51
第一节 解热镇痛药 53
第三章 解热镇痛药及抗炎药 53
一、水杨酸类 54
二、酰苯胺类 57
三、毗唑啉酮类 59
第二节 抗炎药 65
一、芳香烷酸类 65
二、吲？及吲噠唑类 67
三、吡唑烷酮类 70
四、邻氨基苯甲酸类 73
第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 75
第一节 镇痛药 75
一、异喹啉类 77
二、苯基哌啶类 83
三、氨基酮类 85
四、苯吗喃类 87
五、吗啡烃类及其它镇痛药 89
六、结构与疗效关系 91
第二节 镇咳祛痰药 93
第五章 中枢兴奋药及利尿药 99
第一节 中枢兴奋药 99
一、黄嘌呤类 99
二、吡啶酰胺类 102
三、苯氧乙酸酯类 103
第二节 利尿药 106
一、有机汞利尿药 106
二、碘酰胺类利尿药 108
三、含氮杂环类 113
四、α，β-不饱和酮类 116
第六章 解痉药及肌肉松弛药 118
第一节 解痉药 118
一、颠茄生物碱类 118
二、合成解痉药 121
第二节 肌肉松弛药 126
一、生物碱类肌肉松弛药 127
二、合成肌肉松弛药 128
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 133
第七章 拟肾上腺素药 133
第二节 苯异柄胺类拟肾上腺素药 141
第三节 化学结构与药效的关系 145
第八章 抗组织胺药 147
第一节 氨基醚类抗组织胺药 149
第二节 二胺类抗组织胺药 154
第三节 丙胺类抗组织胺药 159
第四节 抗组织胺药的构效关系 163
第一节 降血脂药 166
第九章 心血管系统药物 166
第二节 抗心绞痛药 169
第三节 抗高血压药 173
第四节 抗心律失常药 183
一、喳啉生物碱 183
二、胺基丙醇类 185
三、酰胺类 188
第五节 止血药 189
一、倍半萜类 192
第十章 寄生虫病防治药 192
第一节 驱肠虫药 192
二、哌嗪类 194
三、咪唑类 195
四、委铵类 196
五、酚类 197
第二节 血吸虫病及血丝虫病用药 200
一、血吸虫病用药 200
二、血丝虫病用药 203
第三节 抗疟药 204
一、奎宁 204
二、合成抗疟药 206
第四节 抗阿米巴药 211
第十一章 抗菌药 213
第一节 抗结核病药 213
一、对氨基水杨酸类 213
二、酰肼及酰胺类 216
三、乙二胺类 220
第二节 抗麻风病药 222
第三节 硝基呋喃类抗菌药 225
第四节 异喹啉类及萘啶类抗菌药 228
第五节 消毒防腐药 232
一、氯胺类 232
二、染料类 233
三、季铵盐类 237
四、双缩三胍类 238
一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义 241
第十二章 磺胺类药物 241
第一节 磺胺类药物的发展和命名 241
二、碘胺类药物的结构、命名和分类 242
第二节 磺胺类药物的理化性质 242
第三节 制菌机理和构效关系 246
第四节 典型药物 248
第十三章 抗菌素 258
第一节 概述 258
一、抗菌素的分类 258
二、抗菌素的生物合成 258
三、抗菌素的抗菌谱 260
第二节 β-内酰胺类抗菌素 260
一、青霉素 260
二、半合成青霉素 264
三、头孢菌素 270
第三节 氯霉素及其衍生物 272
第四节 四环素类 277
一、链霉素 281
第五节 氨基糖甙类 281
二、卡那霉素 282
三、庆大霉素 284
四、新霉素 284
五、巴龙霉素 285
第六节 大环内酯类 286
第七节 利福霉素及其衍生物 287
一、多帖菌素 289
第八节 多肽、多烯类 289
二、放线菌素 290
三、博莱霉素 290
四、制霉菌素 291
五、两性霉素B 292
第九节 其他抗菌素 293
第十四章 抗肿瘤药 297
第一节 烷化剂 297
一、氮芥类 298
二、乙烯亚胺类 306
三、磺酸酯及卤代多元醇类 307
四、亚硝基脲类 308
第二节 抗代谢物 310
一、嘧啶类抗代谢物 310
二、嘌呤类抗代谢物 312
三、叶酸类抗代谢物 314
第三节 生物碱 315
第四节 其他抗肿瘤药 318
一、双二酮哌嗉类 318
二、三氮烯咪唑类 319
三、甲基肼衍生物 319
四、丙脒腙和羟基脲 320
五、斑蝥素及羟基斑蝥素 321
第十五章 甾类药物 321
第一节 概论 321
一、甾类药物的结构和立体化学 321
二、甾类药物的命名 322
三、甾类化合物的常用反应 324
第二节 甾类激素药物 329
一、雌甾烷类药物及其合成代用品 329
二、雄甾烷类药物 332
三、孕甾烷类药物 337
第三节 甾类避孕药 349
第十六章 维生素 358
第一节 脂溶性维生素 359
一、维生素A 359
二、维生素D 362
三、维生素E 365
四、维生素K 368
第二节 水溶性维生素 370
一、维生素B1及其衍生物 370
二、维生素B2及其衍生物 374
三、维生素B6 379
四、烟酸衍生物 382
五、维生素B12类 383
六、维生素C 384
七、维生素U 388
八、其他维生素 389
第十七章 诊断用药及解毒药 391
第一节 诊断用药 391
第二节 解毒药 398
一、有机磷解毒药 398
二、砷和重金属解毒药 400
三、氰化物解毒药 404
第十八章 药用聚合物 406
第一节 葡聚糖类 406
第二节 司班和吐温 408
第三节 纤维素衍生物 410
第四节 离子交换树脂 412
第五节 聚硅氧烷类 414
第六节 其它药用聚合物 416
一、化学结构与沸点 419
第一节 药物的化学结构与沸点和熔点的关系 419
第十九章 有机药物的化学结构与物理性质的关系 419
通论 419
二、化学结构与熔点 421
第二节 药物的化学结构与药物的溶解度 425
一、溶剂的结构特征及其与溶解度的关系 425
二、溶质的结构特征与溶解度的关系 426
第三节 药物的化学结构与药物的臭和味 429
一、化学结构与臭的关系 429
二、化学结构与味的关系 430
第四节 药物的化学结构与药物的颜色 431
第五节 药物的化学结构与紫外吸收 434
第六节 药物的化学结构与红外吸收 436
一、药物的化学结构与红外吸收 436
二、有机药物红外光谱的解析 439
第二十章 有机药物的酸碱性 443
第一节 酸性药物的类型及酸性强度 443
一、酸性功能基的类型及酸性强度顺序 443
二、各类酸性药物 446
一、碱性功能基的类型及其碱性强度顺序 450
第二节 碱性药物的类型及碱性强度 450
二、各类碱性药物 452
第三节 影响药物酸碱性强度的因素 458
一、药物的化学结构与酸碱强度的关系 458
二、影响酸碱性的外部因素 467
第四节 多酸、碱功能基药物的酸碱性强度 468
第二十一章 药物的水解性 472
第一节 具水解性药物的类型 472
一、药物的水解速度与半衰期 475
第二节 药物水解的影响因素 475
二、药物的化学结构与水解性的关系 476
三、影响药物水解的因素 482
第三节 防止药物水解的方法 486
第二十二章 药物的氧化性还原性 489
第一节 药物的还原性 489
一、具还原性药物的类型 489
二、药物氧化的类型及机理 491
四、化学结构与还原性的关系 494
三、药物发生自动氧化可能性的估计 494
五、影响药物自动氧化的因素 498
六、防止药物自动氧化的方法 501
第二节 药物的氧化性 503
一、具氧化性药物的类型 503
二、药物的化学结构与氧化性的关系 504
三、外界因素对氧化能力的影响 506
第二十三章 有机药物的化学结构修饰(一) 成盐反应 507
第一节 成盐反应在药物化学结构修饰中的作用 508
第二节 成盐反应的类型及其特点 510
第三节 水溶性盐类药物的制备 514
一、选择成盐试剂的原则 514
二、制备方法的一般讨论 516
三、典型盐类药物的制备 517
第四节 延效用水不溶性盐类的制备 521
第二十四章 有机药物的化学结构修饰(二) 成酯反应 523
第一节 成酯修饰的作用 523
第二节 成酯修饰药物类型 527
第三节 成酯反应影响因素 531
一、成酯试剂化学结构对反应活性的影响 532
二、反应条件的影响 533
第四节 典型药物的成酯修饰和制备 537
一、氯霉素成酯修饰和药物前体制备 537
二、苄基青霉素的成酯修饰和药物前体制备 540
三、水杨酸成酯修饰和药物前体制备 541
五、孕酮成酯修饰和药物前体制备 543
四、氟奋乃静的成酯修饰和药物前体制备 543
六、羧苄青霉素成酯修饰和药物前体制备 545
第二十五章 有机药物的化学结构修饰(三) 酰胺化反应 547
第一节 酰胺化修饰的作用 547
第二节 酰胺化剂类型及酰胺化反应影响因素 551
第三节 典型药物的修饰和制备 555
第二十六章 有机药物的精制处理 559
第一节 药物的杂质来源 559
第二节 药物的精制方法及其特点 561
第三节 药物的精制处理 563
一、提高药物质量的精制处理 564
二、变质药物的精制 566
三、青霉素的质量问题及精制方法 567
第二十七章 有机药物的化学结构与药效关系 570
第一节 药物发生药效的决定因素 571
第二节 理化性质对药效的影响 572
一、溶解度对药效的影响 573
二、解离度对药效的影响 574
第三节 药物代谢过程中的构效关系 578
第四节 药物与组织或受体相互作用的构效关系 579
一、电子密度分布的影响 579
二、立体因素的影响 583
第五节 药物与受体形成复合物发生药理作用时的构效关系 587
一、药物与受体可逆性结合时的构效关系 587
二、药物与受体不可逆结合时的构效关系 591
第六节 定量结构--活性关系和药物设计 593
中文药名索引 595
外文药名索引 603