绪论 2
一、药物化学的研究对象和任务 2
二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就 2
三、化学药物的质量和质量标准 6
各论 6
第一章 麻醉药 10
第一节 全身麻醉药 10
一、全身麻醉药的发展 10
二、氟烷 13
三、盐酸氯胺酮 14
四、药物的脂水分配系数与全身麻醉的作用 15
第二节 局部麻醉药 16
一、局部麻醉药的发展 16
二、盐酸普鲁卡因 21
三、盐酸利多卡因 24
四、盐酸达克罗宁 26
五、化学结构与局部麻醉作用的关系 26
六、局部麻醉药的体内代谢 30
第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 32
第一节 镇静催眠药 32
一、水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物 32
二、酰脲及氨基甲酸酯类药物 33
三、苯骈二氮革类药物 41
第二节 抗癫痫药 49
一、抗癫痫药的发展 49
二、丙戊酸钠 50
第三节 抗精神失常药 51
一、吩噻嗪类及其类似物 51
二、丁酰苯类及其衍生物 56
第三章 解热镇痛及非甾类抗炎药 60
第一节 解热镇痛药 60
一、解热镇痛药的发展 60
二、乙酰水杨酸 63
三、对乙酰氨基酚 66
四、安乃近 67
第二节 非甾类抗炎药 68
一、非甾类抗炎药的发展 68
二、羟基保太松 75
三、吲哚美辛(消炎痛) 76
四、异丁苯丙酸 78
五、炎痛喜康 79
六、非甾类抗炎药的作用机制 80
一、镇痛药的发展 82
第一节 镇痛药 82
第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 82
二、盐酸吗啡 89
三、盐酸哌替啶 91
四、盐酸美沙酮(沙盐美散痛) 92
五、镇痛新 94
六、盐酸纳洛酮 95
七、镇痛药的构效关系 96
第二节 镇咳祛痰药 101
一、镇咳药 101
二、祛痰药 103
一、中枢兴奋药的发展 105
第五章 中枢兴奋药及利尿药 105
第一节 中枢兴奋药 105
二、咖啡因 108
三、尼可刹米 111
四、盐酸氯酯醒 112
五、克脑迷 113
第二节 利尿药 113
一、利尿药的发展及构效关系 114
二、速尿 121
三、双氢氯噻嗪 121
四、氨苯喋啶 123
五、利尿酸(侬他尼酸) 124
六、螺内酯(安体舒通) 125
第六章 解痉药及肌肉松弛药 128
第一节 解痉药 128
一、解痉药的发展 128
二、硫酸阿托品 130
三、盐酸苯海索 131
四、服止宁 132
第二节 肌肉松弛药 133
一、肌肉松弛药的发展 133
二、氯化琥珀酰胆碱 137
三、d-氯化筒箭毒碱 138
四、氯甲左箭毒 139
五、双季松龙 140
六、舒筋灵 141
第七章 拟肾上腺素药 143
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 143
一、发展概述 143
二、盐酸异丙基肾上腺素 144
三、重酒石酸去甲肾上腺素 146
四、盐酸克仑特罗 148
第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药 149
一、盐酸麻黄碱 150
二、盐酸甲氧明 151
第三节 生物合成和代谢及构效关系 153
一、儿茶酚胺类的生物合成和代谢 153
二、作用于肾上腺素能神经系统药物的设计 154
三、直接作用型拟肾上腺素药物的构效关系 154
四、间接作用型拟肾上腺素药物的构效关系 155
第八章 抗组织胺药 157
第一节 组织胺H1-受体拮抗剂 157
一、H1-受体拮抗剂的发展 157
二、盐酸苯海拉明 161
三、盐酸赛庚啶 163
四、扑尔敏(马来酸氯苯那敏) 165
五、化学结构与H1-受体拮抗活性关系 167
第二节 H2-受体拮抗剂 170
一、H2-受体拮抗剂的发展 170
二、甲氰咪胍 173
三、化学结构与H2-受体拮抗活性关系 174
第九章 心血管系统药物 180
第一节 降血脂药 180
一、降血脂药的发展 180
二、氯贝丁酯 182
第二节 抗心绞痛药 183
一、抗心绞痛药物的发展 183
二、硝酸异山梨酯 185
三、双嘧哌胺醇 186
第三节 抗高血压药 187
一、抗高血压药物的类型和作用原理 187
二、利血平 190
三、盐酸可乐定 191
四、甲基多巴 193
一、发展和类型 195
第四节 抗心律失常药 195
二、盐酸普萘洛尔(心得安) 200
三、溴苄胺 201
第五节 止血药 202
一、止血药的体内过程与药物发展 202
二、氨甲环酸(止血环酸) 203
第十章 寄生虫病防治药 205
第一节 驱肠虫药 205
一、驱肠虫药的发展 205
二、枸橼酸哌嗪 206
三、盐酸左旋咪唑 207
四、甲苯咪唑 208
五、鹤草酚 209
第二节 血吸虫及血丝虫病用药 210
一、血吸虫病防治用药的发展 210
二、呋喃丙胺 212
三、吡喹酮 213
四、血丝虫病防治用药 214
五、枸橼酸乙胺嗪 214
第三节 抗疟药 216
一、抗疟药的发展 216
二、奎宁 218
三、青蒿素 221
四、磷酸氯喹 222
五、磷酸伯氨喹 223
第十一章 抗菌药及抗病毒药 225
第一节 抗结核病药及抗麻疯病药 225
一、抗生素类抗结核病药的发展概述 225
二、硫酸链霉素 226
三、力复霉素类 227
四、甲哌力复霉素 229
五、合成抗结核病发展概述 230
六、对氨基水杨酸钠 231
七、异菸肼 232
八、盐酸乙胺丁醇 236
九、抗麻疯病药物 237
第二节 硝基呋喃类抗菌药 238
一、呋喃唑酮 238
二、呋喃咀啶 239
第三节 异喹啉类及萘啶酸类抗菌药 241
一、发展概述 241
二、氯化小蘖碱 241
三、萘啶酸 244
一、抗真菌药发展概述 245
第四节 抗真菌药 245
二、益康唑 247
第五节 抗病毒药 248
一、抗病毒药发展概述 248
二、盐酸吗啉胍 250
第六节 消毒防腐药 250
一、消毒防腐药的发展 250
二、苯扎溴铵(新洁而灭) 252
三、甲紫 253
四、氯胺T 255
五、醋酸洗必泰(醋酸氯已定) 256
一、磺胺类药物的发展 258
第一节 磺胺类药物 258
第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂 258
二、磺胺醋酰钠 261
三、磺胺嘧啶 262
四、磺胺甲基异噁唑 264
五、构效关系及作用机制 265
六、磺胺类药物的代谢 267
第二节 抗菌增效剂 269
一、发展概述及构效关系 269
二、甲氧苄氨嘧啶(甲氧苄啶) 271
三、丙磺舒 272
第十三章 抗生素 274
第一节 β-内酰胺抗生素 274
一、青霉类抗生素 275
二、头孢菌素类 284
三、β-内酰胺酶抑制剂 291
四、β-内酰胺类抗生素的构效关系 293
第二节 氯霉素及其衍生物 295
一、发展概述及构效关系 295
二、氯霉素 296
一、发展概述及构效关系 299
第三节 四环素类 299
二、土霉素 301
三、盐酸脱氧土霉素 303
四、盐酸二甲胺四环素 304
第四节 氨基糖甙抗生素 305
一、发展概述 305
二、硫酸卡那霉素 307
三、硫酸庆大霉素 308
一、发展概述 309
第五节 大环内酯抗生素 309
二、红霉素 310
第六节 其它抗生素 311
第十四章 抗肿瘤药 314
第一节 烷化剂 314
一、烷化剂的发展与结构类型 314
二、N-甲酰溶肉瘤素 318
三、环磷酰胺 320
四、卡氮芥 321
第二节 抗代谢抗肿瘤药物 324
一、抗代谢抗肿瘤药物的发展及构效关系 324
二、氟尿嘧啶 328
三、磺巯嘌呤钠(溶癌呤) 330
四、甲氨蝶呤 331
五、烷化剂的构效关系 332
第三节 抗肿瘤天然药物 333
一、抗肿瘤抗生素 333
二、抗肿瘤生物碱 336
第四节 其它抗肿瘤药 337
第十五章 甾类药物 339
第一节 雌甾烷类药物 341
一、雌甾烷类药物的发展 341
二、雌二醇 343
三、炔雌醇 344
四、构效关系 345
第二节 雄甾烷类药物 346
一、雄甾烷类药物的发展 346
二、甲基睾丸素 348
三、苯丙酸诺龙 351
四、炔诺酮 352
五、双炔失碳酯 353
六、构效关系 354
第三节 孕甾烷类药物 355
一、孕激素及其有关药物 355
二、肾上腺皮质激素 360
一、维生素A 369
第一节 脂溶性维生素 369
第十六章 维生素 369
二、维生素D 375
三、维生素E 378
四、维生素K 380
第二节 水溶性维生素 382
一、维生素B1 382
二、维生素B2 386
三、维生素B6 389
四、烟酸及烟酰胺 391
五、维生素B12类 392
六、抗坏血酸 394
通论 398
第十七章 有机药物的化学结构与物理性质的关系 398
第一节 药物的化学结构与沸点和熔点的关系 398
一、化学结构与沸点 398
第二节 药物的化学结构与药物的溶解度 403
一、溶剂的结构特征及其与溶解度的关系 403
二、溶质的结构特征与溶解度的关系 407
第三节 药物的化学结构与药物的臭和味 410
一、化学结构与臭的关系 410
二、化学结构与味的关系 411
第四节 药物的化学结构与药物的颜色 413
第五节 化学结构与紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱的关系 415
第十八章 药物的酸碱性 421
第一节 质子论与药物的酸碱性 421
一、酸碱及其强度 421
二、化学结构与酸碱强度 423
三、化学结构与pKa预计 428
四、外界条件对酸碱强度的影响 431
五、在药物化学中的一些应用 434
第二节 电子论及软硬酸碱法则与药物的酸碱性 435
一、Lewis酸碱及其强度 435
二、电子论在药物化学中的一些应用 436
三、软硬酸碱及其法则 437
四、软硬酸碱法则在药物化学中的一些应用 439
第十九章 有机药物的水解性 441
第一节 药物结构与水解性 441
一、酯类药物水解机理与速度 441
二、酯类药物结构与水解性 442
三、酰胺类药物结构与其水解性 447
四、卤烃类药物结构与其水解性 451
五、其它结构类型与水解性 451
第二节 外界条件与药物的水解 453
一、水分和湿度的影响 453
三、酸碱性的影响 454
二、赋形剂的影响 454
四、温度的影响 460
五、介质和浓度的影响 462
六、离子强度和稀释剂的影响 464
第二十章 有机药物的还原性和氧化性 465
第一节 有机药物的还原性 465
一、有机药物结构与还原性 465
二、药物还原强度与自动氧化性 480
三、药物自动氧化的影响因素及其防止 481
第二节 有机药物的氧化性 484
一、具氧化性药物的结构类型 485
二、药物氧化性的影响因素 486
第二十一章 有机药物的化学结构修饰 489
第一节 有机药物化学结构修饰的作用 489
第二节 成盐修饰 496
一、盐类药物类型 496
二、选择成盐试剂的原则 499
三、典型药物的成盐修饰 500
第三节 成酯和成酰胺修饰 500
一、成酯和成酰胺修饰类型 500
二、影响成酯及成酰胺反应的因素 503
三、典型药物的修饰 507
第二十二章 有机药物的化学结构与药效关系 511
第一节 药物发生药效的决定因素 511
第二节 理化性质对药效的影响 513
一、溶解度对药效的影响 514
二、解离度对药效的影响 515
第三节 药物代谢过程中的构效关系 517
第四节 药物与组织受体相互作用的构效关系 519
一、药物的基本结构 519
二、等排作用 521
三、电子密度分布的影响 522
四、立体因素的影响 525
第五节 药物与受体形成复合物发生药理作用时的构效关系 530
一、药物与受体可逆性结合时的构效关系 530
二、药物与受体不可逆结合时的构效关系 532
第二十三章 药物定量构效关系 535
第一节 药物定量构效关系的发展 535
第二节 化学结构参数及其选择 537
一、电性参数 537
二、疏水性参数 538
三、立体参数 540
五、分子连接性指数 541
四、指示变量 541
第三节 定量构效关系的数学模型 542
一、自由能相关模型 542
二、非自由能相关模型 544
三、定量构效关系的普遍公式 544
第四节 定量构效关系的研究过程和方法 546
第五节 定量构效关系在新药设计中的应用 547
第二十四章 新药开发的途径和方法 552
第一节 类型衍化与系列设计 552
第二节 模型化合物的发掘 554
一、随机筛选与意外发现获得模型化合物 554
二、由天然产物中获得模型化合物 555
三、生命基础过程研究中发现模型化合物 557
四、药物代谢中发现模型化合物 559
五、由受体结构或受体模式推测模型化合物应有的化学结构 560
六、现有药物的总结性研究中发现模型化合物 562
第三节 类型衍化方法 562
一、生物电子等排原理 562
二、亚结构剖析法 564
三、集合论 565
四、统计图象识别 569
中文索引 571
英文索引 584