第一章 绪论 1
第一节 中药药物动力学的概念及发展概况 1
一、中药药物动力学的概念 1
二、中药药物动力学发展概况 1
目录 1
第二节 中药药物动力学研究的目的与意义 2
一、为中医临床优化给药方案提供基础和依据 2
二、阐明中医药防病治病机制 3
三、为中药新药设计提供理论基础和方法 3
一、研究对象 4
二、研究方法 4
第三节 中药药物动力学的研究对象、内容及研究方法 4
四、评价中药制剂和中成药的质量 4
三、研究内容 5
第二章 中药药物动力学研究常用数学方法及计算机程序 8
第一节 相关与回归 8
一、相关及相关系数 8
二、相关系数的检验 9
三、相关系数的计算 10
四、单变量线性回归的计算 11
二、计算步骤 13
一、基本原理 13
第二节 非线性最小二乘法曲线拟合 13
第三节 拉氏变换法 15
一、拉氏变换定义 15
二、拉氏变换的性质 15
三、用拉氏变换解动力学公式 16
第四节 统计矩原理计算药物动力学参数 16
一、统计矩及其计算 17
二、药物动力学参数的求算 17
第五节 常见药物动力学计算机程序 19
一、吸收 21
二、分布 21
第一节 药物的体内过程 21
第三章 中药药物动力学基本概念 21
三、代谢 22
四、排泄 22
第二节 药物转运的速率类型与线性、非线性药物动力学 22
一、速率类型 22
二、线性、非线性药物动力学及其识别 23
第三节 药物动力学参数 24
一、速率常数 24
二、生物半衰期 25
三、表观分布容积 26
五、药-时曲线 27
四、清除率 27
第四节 药物动力学模型及其确定 28
一、药物动力学模型 28
二、药物动力学模型的确定 32
第四章 单室模型 35
第一节 静脉注射 35
一、血药浓度法 35
二、尿药排泄数据法 37
第二节 血管外给药 40
一、血药浓度法 40
二、尿药速率法 46
第三节 静脉输注 47
一、血药浓度法 47
二、尿药速率法 51
第五章 双室模型 52
第一节 静脉注射 52
一、血药浓度法 52
二、尿药速率法 55
三、尿药亏量法 56
第二节 血管外给药 58
一、模型的建立 58
三、药物动力学基本参数的估算方法 59
二、血药浓度与时间关系的数学表达式 59
四、其他药物动力学参数的求法 60
第三节 静脉滴注 62
一、数学模型的建立 62
二、静注负荷剂量及维持滴注速率的计算 63
第六章 多剂量给药 65
第一节 多剂量给药血药浓度和时间的关系 65
一、累积因子 65
二、不同给药途径的多剂量给药公式 65
第二节 稳态血药浓度与平均稳态血药浓度 66
一、稳态血药浓度及其计算公式 66
二、平均稳态血药浓度及其计算公式 67
三、多剂量给药时给药间隔与血药浓度的关系 68
第七章 体内药物浓度法 70
第一节 体内药物浓度测定样本与实验动物种属的选择 70
一、体内药物浓度测定样本的选择 70
二、实验动物种属的选择 71
第二节 建立中药体内药物浓度测定方法的技术要求 71
第三节 常用的中药体内药物浓度测定方法 73
一、分光光度法 73
二、色谱法 87
三、免疫法 106
四、微生物法及其他生物测定法 113
一、药理效应法的基本原理 122
第二节 药理效应法的原理 122
第八章 药理效应法 122
第一节 概述 122
二、药理效应法的适用条件 123
三、药理效应法测定指标的要求 123
四、常用的药理效应指标 123
第三节 药理效应法的步骤与方法 124
一、建立剂量-效应曲线 124
二、建立时间-效应曲线 124
三、建立药量-时间曲线 125
四、药物动力学参数求算 125
第一节 概述 138
第九章 效量半衰期法 138
第二节 效量半衰期法原理 139
第三节 效量半衰期的方法、步骤 139
第十章 药物累积法 142
第一节 概述 142
第二节 药物累积法的原理及要点 142
第三节 药物累积法的步骤与药物动力学参数求算 143
第十一章 对中药药物动力学研究方法的评价以及PK-PD结合模型研究 151
第一节 对中药体内药物浓度法的评价 151
第二节 对中药生物效应法的评价 154
一、血药浓度法与药物体存量的相关性 159
二、参数的比较分析 159
第三节 药物累积法与血药浓度法的相关性研究 159
三、参数计算方法探讨 160
第四节 中药药动学和药效学结合模型 161
一、Sheiner的效应室PK-PD模型 161
二、PK-PD模型研究方法 161
三、PK-PD模型在临床药学上的应用及其意义 163
第十二章 中药临床药物动力学研究 167
第一节 中药临床药物动力学概念 167
第二节 中药临床药物动力学研究内容与方法 168
一、中药临床药物动力学研究方法与步骤 168
一、受试者的选择 169
第三节 中药临床药物动力学研究应注意的问题 169
二、中药治疗药物监测 169
二、实验设计及观测指标 170
第十三章 中药的代谢研究 188
第一节 中药的代谢与中药药理活性 188
一、中药代谢的概念 188
二、中药的肠道菌群代谢与药理活性 188
第二节 中药成分的代谢研究方法 189
一、中药成分在消化道内代谢研究方法 189
二、中药成分在肝脏的代谢研究方法 190
三、现代中药成分代谢化学研究方法 190
三、生物碱类化合物 200
二、醌类化合物 200
一、萜类化合物 200
第三节 常见中药有效成分的代谢研究概况 200
四、酸、酚类化合物 201
五、苷类化合物 202
第四节 中药成分代谢研究与中药生物技术概况 202
一、中药活性成分代谢途径调控研究 203
二、中药活性成分的肠内细菌转化研究 203
三、中药活性成分的组合生物催化研究 203
第十四章 中药生物利用度和生物等效性的研究 205
第一节 生物利用度与生物等效性的概念 205
一、生物利用度的概念 205
二、生物等效性的概念 206
第二节 生物利用度研究方法与实验设计 207
一、生物利用度研究方法 207
二、生物利用度的实验设计 208
第三节 生物利用度研究的体外替代方法——溶出度试验 212
一、体外溶出度测定的概念和意义 212
二、体外溶出度测定方法 212
第四节 体外溶出度与体内生物利用度的相关性研究 215
第十五章 中药药物动力学研究在新药开发中的应用 223
第一节 中药药物动力学与一类中药新药研究 224
一、药物动力学研究是中药一类新药的研究内容 224
二、药物动力学研究可为一类中药新药的寻找提供方向和线索 224
第二节 中药药物动力学与二类中药新药研究 225
第三节 药物动力学在中药新药给药途径与剂型优选中的应用 228
第四节 药物动力学在中药新药制备工艺研究中的应用 238
第五节 药物动力学在中药制药新技术研究中的应用 247
第十六章 中药缓释和控释制剂设计的药物动力学基础 256
一、中药缓释和控释制剂设计的基础 256
二、中药缓释和控释制剂的剂量设计 259
三、缓释控释制剂的质量评价 261
第十七章 中药药物动力学与中医药理论 272
第一节 中药药物动力学与中医因时施治、择时给药理论的关系 272
第二节 中药药物动力学与药物归经 276
一、“证治药动学”的概念 285
第一节 “证治药动学”新假说 285
第十八章 中药药物动力学新学说、新方法 285
二、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 286
三、“复方效应成分动力学”新假说的意义及前景 287
四、“辨证药动学”假说概述 288
第二节 中药血清药理学在中药药物动力学中的应用 294
一、中药血清药理学产生的背景 294
二、中药血清药理学的优点及意义 295
三、中药血清药理学在中药复方药动学研究中的应用 296
第三节 “中药胃肠药动学”研究思路 297
一、中药胃肠药动学”的基本概念 298
二、“中药胃肠药动学”研究内容与方法 298