一、药物化学的内容和任务 1
二、药物化学的近代发展简史 2
三、药物的质量 3
四、药物的名称 4
第一章 药物的变质反应和生物转化 5
第一节 药物的变质反应 5
一、药物的水解反应 5
二、药物的自动氧化反应 10
三、药物的其他变质反应 13
四、二氧化碳对药物质量的影响 15
第二节 药物的生物转化 15
一、生物转化与药物活性 15
二、生物转化反应的类型 17
第二章 药物的化学结构与药效的关系 24
第一节 药物的基本结构与药效的关系 25
一、药物产生药效的决定因素 25
二、药物的基本结构对药效的影响 26
第二节 理化性质和药效的关系 26
一、溶解度和分配系数对药效的影响 27
二、解离度对药效的影响 27
第三节 电子密度分布和药效的关系 29
一、电子密度分布对药效的影响 29
二、官能团对药效的影响 30
第四节 立体结构和药效的关系 31
一、官能团之间的距离对药效的影响 32
二、立体异构对药效的影响 32
一、氢键对药效的影响 35
二、电荷转移复合物对药效的影响 35
第五节 键合特性对药效的影响 35
三、金属螯合作用对药效的影响 36
第六节 结构改造与药效的关系 37
一、生物电子等排原理 37
二、前药原理 38
三、药物的结构修饰 38
第三章 麻醉药 42
第一节 全身麻醉药 42
一、吸入麻醉药 42
二、静脉麻醉药 44
第二节 局部麻醉药 46
一、对氨基苯甲酸酯类 46
二、酰胺类 48
三、氨基醚及氨基酮类 51
四、局部麻醉药的构效关系 52
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 53
第一节 镇静催眠药 53
一、巴比妥类 53
二、苯并二氮杂？类 58
三、氨基甲酸酯类 62
四、其他类 62
第二节 抗癫痫药 64
第三节 抗精神失常药 66
一、吩噻嗪类 66
二、其他类 68
第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 71
第一节 解热镇痛药 71
一、分类与发展 71
二、体内代谢 74
三、稳定性 75
四、典型药物 77
第二节 非甾体抗炎药 83
一、3,5－吡唑烷二酮类 83
二、邻氨基苯甲酸类 84
三、芳基烷酸类 85
四、1,2－苯并噻嗪类 90
第三节 抗痛风药 91
一、抗痛风发作药 91
二、尿酸排泄剂 91
三、尿酸合成阻断剂 92
第六章 镇痛药 94
第一节 吗啡及其半合成衍生物 94
一、吗啡 94
二、吗啡的半合成衍生物 96
一、苯基哌啶类 99
第二节 吗啡的全合成代用品 99
二、氨基酮类 101
三、吗啡烃类 102
四、苯吗喃类 102
第三节 内源性镇痛物质 103
第四节 镇痛药的构效关系 103
第七章 中枢兴奋药及利尿药 106
第一节 中枢兴奋药 106
一、黄嘌呤类 106
二、酰胺类 109
三、其他类 112
第二节 利尿药 112
一、有机汞类 112
三、含氮杂环类 113
二、多羟基化合物 113
四、a,β－不饱和酮类 114
五、磺酰胺类及苯并噻嗪类 115
六、醛甾酮拮抗剂类 117
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药 120
第一节 拟胆碱药 120
一、作用于胆碱受体的拟胆碱药 120
二、抗胆碱酯酶药 122
第二节 抗胆碱药 125
一、节后抗胆碱药 125
二、骨骼肌松弛药 128
三、中枢性抗胆碱药 130
第一节 拟肾上腺素药的发展和构效关系 132
一、拟肾上腺素药的发展 132
第九章 拟肾上腺素药 132
二、拟肾上腺素药的构效关系 133
第二节 拟肾上腺素药 134
一、苯乙胺类 134
二、苯异丙胺类 139
第三节 拟肾上腺素药的稳定性 140
一、含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化反应 140
二、手性碳原子构型的转换 142
第十章 抗组胺药 144
第一节 H1受体拮抗剂 144
一、氨基醚类 144
二、乙二胺类 146
三、丙胺类 146
四、三环类 147
六、构效关系 149
五、其他类 149
一、咪唑类 150
第二节 H2受体拮抗剂 150
二、呋喃类 152
三、噻唑类 153
四、构效关系 153
第十一章 心血管系统药物 154
第一节 降血脂药 154
一、苯氧乙酸类 154
二、烟酸类 156
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 157
第二节 抗心绞痛药 157
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 158
二、钙拮抗剂 159
三、β－受体阻滞剂 161
一、作用于自主神经系统的降压药 162
第三节 抗高血压药 162
二、血管紧张素转化酶抑制剂 166
三、血管平滑肌扩张药 167
第四节 抗心律失常药 167
一、钠通道阻滞剂 167
二、延长动作电位时程的药物 170
三、钙拮抗剂 171
第十二章 抗寄生虫病药 172
第一节 驱肠虫药 172
第二节 抗血吸虫病药 175
第三节 抗疟药 177
第四节 抗阿米巴病药和滴虫病药 180
第五节 抗丝虫病药 181
一、发展 183
第十三章 抗菌药及抗病毒药 183
第一节 磺胺类药物 183
二、结构和命名 184
三、理化性质 185
四、作用机制和构效关系 188
五、吸收和代谢 189
六、典型药物和抗菌增效剂 189
第二节 喹诺酮类抗菌药 192
一、发展 192
二、作用机制及构效关系 193
三、典型药物 194
第三节 抗结核病药 196
一、抗生素类抗结核药 196
二、合成抗结核药 198
一、抗真菌抗生素 202
第四节 抗真菌药 202
二、合成抗真菌药 204
第五节 抗病毒药 205
第十四章 抗生素 207
第一节 β－内酰胺类抗生素 207
一、发展 208
二、合成 213
三、稳定性 214
四、作用机制 216
五、体内代谢 217
六、过敏反应 218
七、典型药物 218
第二节 氨基糖苷类抗生素 221
第三节 大环内酯类抗生素 224
一、红霉素及其衍生物 225
二、麦迪霉素 226
第四节 四环素类抗生素 226
一、发展 226
二、化学性质 227
第五节 氯霉素及其衍生物 229
第六节 其他类抗生素 231
第十五章 甾体药物 234
第一节 概述 234
第二节 雌甾烷类药物 235
一、发展 235
二、构效关系 237
三、代谢 237
第三节 雄甾烷类药物 238
一、孕激素 242
第四节 孕甾烷类药物 242
二、肾上腺皮质激素 246
第五节 甾体避孕药 251
第十六章 抗肿瘤药 253
第一节 烷化剂 253
一、结构类型和发展 253
二、稳定性和代谢 260
三、构效关系 261
第二节 抗代谢抗肿瘤药 262
一、嘧啶类抗代谢物 262
二、嘌呤类抗代谢物 263
三、叶酸类抗代谢物 264
四、羟基脲类 265
一、植物来源抗肿瘤药 266
第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 266
二、抗肿瘤抗生素 268
三、金属铂配合物 270
第十七章 维生素 271
第一节 脂溶性维生素 271
一、维生素A类 271
二、维生素D类 274
三、维生素E类 276
四、维生素K类 278
第二节 水溶性维生素 280
实验 290
实验一 药物化学实验基本技能（一） 290
实验二 药物化学实验基本技能（二） 294
实验三 药物溶解度及熔点测定实验 301
实验四 药物水解变质实验 303
实验五 药物氧化变质实验 304
实验六 麻醉药物的性质实验 306
实验七 解热镇痛药物的性质实验 307
实验八 心血管系统药物的性质实验 309
实验九 磺胺类药物的性质实验 311
实验十 抗生素的性质实验 313
实验十一 水溶性维生素的性质实验 314
实验十二 甾体药物的性质实验 316
实验十三 阿司匹林的制备 317
实验十四 对氨基水杨酸钠的制备 318
实验十五 磺胺醋酰钠的制备 319
中文药名索引 322
英文药名索引 325