第一章 绪论 1
第一节 药物化学的发展历程 2
一、天然药物原始发现时期 2
二、合成药物近代发展时期 3
三、现代药物分子设计时期 5
第二节 新药研发的未来趋势与方法 6
一、新药研发的未来热点趋势 6
二、现代新药研发的方法 6
第三节 药物的命名 8
第二章 药物的结构、性质与生物活性 10
第一节 药物的化学结构与活性的关系 10
一、药效团、药动团和毒性基团 10
二、取代基对活性的影响 13
三、电荷分布对活性的影响 15
四、立体结构对活性的影响 16
五、药物和受体的相互作用对活性的影响 20
第二节 药物的理化性质与活性的关系 22
一、溶解度对活性的影响 22
二、脂水分配系数对活性的影响 22
三、解离度对活性的影响 23
四、药物晶型对活性的影响 25
第三节 药物的结构、性质与毒副作用 26
一、化学结构与毒副作用的关系 26
二、化学稳定性与毒副作用的关系 28
三、药物杂质与毒副作用的关系 33
第四节 药物的化学结构修饰 35
一、先导化合物的定义及发现 35
二、药物的化学结构修饰方法 39
三、药物化学结构修饰的应用 43
四、药物化学结构修饰对活性的影响 45
第三章 药物代谢 48
第一节 Ⅰ相代谢 49
一、氧化反应 49
二、还原反应 59
三、水解反应 61
第二节 Ⅱ相代谢 63
一、与葡萄糖醛酸的结合反应 63
二、与硫酸的结合反应 65
三、与氨基酸的结合反应 66
四、与谷胱甘肤的结合反应 67
五、与甲基的结合反应 67
六、与乙酰基的结合反应 69
第四章 镇静催眠药与抗癫痫药 71
第一节 镇静催眠药 71
一、苯二氮？类药物 71
二、非苯二氮？类药物 77
第二节 抗癫痫药 80
一、巴比妥类药物 81
二、乙内酰脲类药物及其类似物 83
三、二苯并氮？类药物 85
四、γ-氨基丁酸类药物 87
五、脂肪羧酸类药物 88
六、其他类药物 89
第五章 抗精神失常药和神经退行性疾病药 93
第一节 抗精神病药 93
一、吩噻嗪类药物 93
二、硫杂蒽类药物 98
三、丁酰苯类药物 98
四、苯甲酰胺类药物 102
五、二苯并二氮？类药物 102
六、其他类药物 104
第二节 抗抑郁药 104
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 104
二、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂 107
三、单胺氧化酶抑制剂 109
四、5-羟色胺与去甲肾上腺素重摄取抑制剂 110
第三节 抗阿尔茨海默病药 112
一、乙酰胆碱酯酶抑制剂 112
二、抑制Aβ生成的药物 114
三、抑制Aβ聚集的药物 115
四、具有神经保护和促进大脑功能恢复的药物 115
第四节 抗帕金森病药 117
一、拟多巴胺药 117
二、外周多巴脱羧酶抑制剂 118
三、多巴胺受体激动剂 119
四、单胺氧化酶抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂 122
五、其他类药物 122
第六章 镇痛药和中枢兴奋药 125
第一节 镇痛药 125
一、吗啡及其衍生物 125
二、合成镇痛药 131
三、阿片受体及阿片样物质 137
第二节 中枢兴奋药 140
一、大脑皮质兴奋药 140
二、延髓兴奋药 143
三、脊髓兴奋药 145
四、反射性兴奋药 145
第七章 影响胆碱能神经系统的药物和局部麻醉药 147
第一节 拟胆碱药 147
一、胆碱受体激动剂 148
二、外周乙酰胆碱酯酶抑制剂 149
第二节 抗胆碱药 151
一、M胆碱受体拮抗剂 151
二、N胆碱受体拮抗剂 156
第三节 局部麻醉药 160
一、苯甲酸酯类局麻药 161
二、酰胺类局麻药 164
三、其他类药物 166
第八章 影响肾上腺素能神经系统的药物 169
第一节 拟肾上腺素药 170
一、α、β肾上腺素受体混合激动剂 170
二、α肾上腺素受体激动剂 175
三、β肾上腺素受体激动剂 179
第二节 抗肾上腺素药 184
一、α肾上腺素受体拮抗剂 184
二、β肾上腺素受体拮抗剂 188
第九章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药 197
第一节 抗心律失常药 197
一、钠通道阻滞剂 197
二、钾通道阻滞剂 202
第二节 抗心绞痛药 204
一、硝酸酯及亚硝酸酯类药物 205
二、其他类药物 209
第三节 抗心力衰竭药 210
一、强心苷类药物 210
二、磷酸二酯酶抑制剂 214
三、其他类药物 215
第十章 抗高血压药和利尿药 218
第一节 抗高血压药 218
一、交感神经类药物 220
二、血管紧张素转化酶抑制剂 225
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 232
四、钙通道阻滞剂 235
五、血管扩张药 243
第二节 利尿药 246
一、抑制碳酸酐酶的药物 247
二、抑制Na+-C1-协转运的药物 249
三、抑制Na+-K+-2C1-协转运的药物 251
四、抑制肾小管上皮Na+通道的药物 255
五、抑制盐皮质激素受体的药物 256
第十一章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药 258
第一节 调血脂药 259
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 259
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物 263
第二节 抗动脉粥样硬化药 268
一、抗氧化剂 268
二、多烯脂肪酸类药物 268
三、保护动脉内皮药 269
四、胆固醇酯酰基转移酶抑制剂 269
第十二章 抗血栓药 271
第一节 抗凝血药 271
一、香豆素类抗凝血药 272
二、肝素类抗凝血药 274
三、凝血酶抑制剂 275
四、凝血因子Xa抑制剂 277
第二节 抗血小板药 279
一、血栓素TXA2合成抑制剂 279
二、磷酸二酯酶抑制剂 280
三、血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂 282
四、糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 284
第三节 溶栓药 284
第十三章 抗变态反应药 286
第一节 组胺H1受体拮抗剂 286
一、乙二胺类药物 288
二、氨基醚类药物 289
三、丙胺类药物 291
四、三环类药物 293
五、哌嗪类药物 297
六、哌啶类药物 298
第二节 其他抗变态反应药 301
一、过敏介质释放抑制剂 302
二、抗白三烯药 303
第十四章 非甾体抗炎药和抗痛风药 305
第一节 解热镇痛药 306
一、水杨酸类药物 306
二、苯胺类药物 308
三、吡唑酮类药物 310
第二节 非甾体抗炎药 312
一、芳基烷酸类药物 312
二、1，2-苯并噻嗪类药物 317
三、选择性COX-2抑制剂 320
第三节 抗痛风药 322
一、急性痛风性关节炎治疗药物 323
二、高尿酸血症治疗药物 324
第十五章 消化系统药物 327
第一节 抗溃疡药 327
一、H2受体拮抗剂 329
二、质子泵抑制剂 333
第二节 促胃肠动力药 340
一、多巴胺D2受体拮抗剂 342
二、5-HT4受体激动剂 344
第三节 止吐药 345
一、5-HT3受体拮抗剂 346
二、NK1受体拮抗剂 349
第四节 肝胆疾病辅助治疗药 352
一、肝病辅助治疗药 352
二、胆病辅助治疗药 355
第十六章 抗感染药 358
第一节 抗生素 359
一、β-内酰胺类抗生素 360
二、大环内酯类抗生素 387
三、氨基糖苷类抗生素 394
四、四环素类抗生素 398
五、其他类抗生素 401
第二节 合成抗菌药 406
一、喹诺酮类抗菌药 406
二、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 412
第三节 抗结核药 418
一、抗结核抗生素 419
二、合成抗结核药 422
第四节 抗真菌药 426
一、抗真菌抗生素 427
二、唑类抗真菌药 429
三、其他类药物 434
第五节 抗病毒药 436
一、核苷类抗病毒药 437
二、其他类抗病毒药 442
第六节 抗寄生虫药 449
一、驱肠虫药 449
二、抗血吸虫和抗丝虫病药 451
三、抗疟药 452
第十七章 抗肿瘤药 457
第一节 生物烷化剂 457
一、氮芥类药物 457
二、乙撑亚胺类药物 462
三、亚硝基脲类药物 462
四、甲磺酸酯类药物 464
五、金属铂配合物 465
第二节 抗代谢抗肿瘤药 467
一、嘧啶拮抗剂 467
二、嘌呤拮抗剂 471
三、叶酸拮抗剂 473
第三节 抗肿瘤天然药物及其衍生物 474
一、抗肿瘤抗生素 474
二、抗肿瘤的植物有效成分及其衍生物 480
第四节 分子靶向抗肿瘤药 488
一、蛋白激酶抑制剂 488
二、蛋白酶体抑制剂 493
三、单克隆抗体 494
第十八章 甾体激素类药物 497
第一节 性激素类药物 498
一、雌激素及抗雌激素 498
二、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素 505
三、孕激素及抗孕激素 512
第二节 肾上腺皮质激素类药物 520
第十九章 骨质疏松治疗药物 530
第一节 促钙吸收药 530
一、钙代谢调节激素 530
二、雌激素及其类似物 532
三、雄激素和蛋白同化激素 535
第二节 抗骨吸收药 536
第三节 其他类药物 537
第二十章 抗糖尿病药 539
第一节 胰岛素及其类似物 539
一、胰岛素 539
二、胰岛素类似物 541
第二节 口服降血糖药 542
一、胰岛素增敏剂 542
二、胰岛素分泌促进剂 545
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 554
四、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂 556
第二十一章 维生素 558
第一节 脂溶性维生素 558
一、维生素A类药物 558
二、维生素D类药物 561
三、维生素E类药物 562
四、维生素K类药物 563
第二节 水溶性维生素 564
一、维生素B类药物 564
二、维生素C类药物 570
主要参考文献 573
中英文对照索引 574