第一章 绪论 1
第二章 海洋药物研究的一般方法 7
第一节 样品采集 7
一、文献调研 7
二、采集方式与采样记录 8
三、采集方法 9
四、样品的处理与保存 10
第二节 活性先导化合物的发现 11
一、有效部位的处理 11
二、活性初筛 12
三、活性化合物的分离纯化 15
四、活性化合物的结构鉴定 18
第三节 化合物的结构优化和构效关系研究 19
一、先导化合物的结构优化 19
二、构效关系 23
第四节 新药的临床前研究及临床试验 27
一、新药临床前研究 27
二、新药临床研究 28
第三章 海洋药物研究的关键技术 32
第一节 生物活性筛选技术 32
一、活性筛选方法 33
二、活性筛选方法实例 34
三、高通量筛选和高内涵筛选 35
第二节 分离纯化技术 37
一、分离纯化的常用技术 38
二、分离纯化的特殊问题 41
第三节 化合物结构鉴定技术 44
一、平面结构和相对构型 44
二、绝对构型 48
第四节 海洋微生物活性菌株的分离培养技术 53
一、分离与纯化 54
二、海洋微生物的培养 54
第五节 其他关键技术 57
第四章 海洋生物资源 59
第一节 概述 59
第二节 海洋药用生物资源的主要种类及其特性 61
一、海藻 62
二、刺胞动物 67
三、多孔动物 70
四、软体动物 73
五、棘皮动物 75
六、脊索动物 76
七、海洋微生物 77
第三节 海洋生物资源的新内涵 82
第五章 烃类及其衍生物 88
第一节 概述 88
第二节 化学结构与生物活性 88
一、脂肪烃系列衍生物 88
二、环烃系列衍生物 95
三、芳烃系列衍生物 96
四、卤代烃系列衍生物 98
五、其他 102
第三节 理化性质及波谱学特征 103
第四节 提取分离方法及研究实例 104
一、提取分离方法 104
二、研究实例 104
第六章 甾体 110
第一节 概述 110
第二节 化学结构与生物活性 110
第三节 理化性质及波谱学特征 117
第四节 提取分离方法及研究实例 122
一、提取分离方法 122
二、研究实例 122
第七章 萜类 128
第一节 概述 128
第二节 化学结构与生物活性 129
一、单萜 129
二、倍半萜 131
三、二萜 139
四、二倍半萜 143
五、三萜和四萜 144
第三节 理化性质及波谱学特征 146
一、萜类的理化性质 146
二、萜类的波谱学特征 146
第四节 提取分离方法及研究实例 147
一、提取分离方法 147
二、研究实例 148
第八章 大环内酯类化合物 155
第一节 概述 155
第二节 化学结构与生物活性 155
一、简单大环内酯 157
二、氧环大环内酯 158
三、大环多内酯 160
四、类大环内酯 162
第三节 理化性质和波谱学特征 167
一、理化性质 167
二、波谱特征 167
第四节 提取分离方法及研究实例 171
一、提取分离方法 171
二、研究实例 172
第九章 生物碱 178
第一节 概述 178
第二节 化学结构与生物活性 178
一、吡咯型生物碱 178
二、吲哚型生物碱 183
三、其他类型生物碱 185
第三节 理化性质及波谱学特征 186
一、生物碱的物理性质 186
二、生物碱的化学性质 187
三、生物碱的波谱特征 188
第四节 提取分离方法及研究实例 191
一、提取分离方法 191
二、生物碱的结构鉴定 192
三、研究实例 192
第十章 聚醚 199
第一节 概述 199
第二节 化学结构与生物活性 199
一、脂链聚醚 201
二、大环内酯聚醚 206
三、梯形稠环聚醚 210
四、其他聚醚 215
第三节 理化性质及波谱学特征 216
第四节 提取分离方法及研究实例 217
一、提取分离方法 217
二、研究实例 217
第十一章 皂苷 222
第一节 概述 222
第二节 化学结构与生物活性 223
一、海参皂苷 223
二、海星皂苷 225
第三节 理化性质及波谱学特征 228
一、化学方法 228
二、光谱方法 230
第四节 提取分离方法及研究实例 233
一、提取分离方法 233
二、研究实例 233
三、结构测定 243
第十二章 肽类 248
第一节 概述 248
第二节 化学结构与生物活性 248
一、环肽 248
二、直链肽 258
三、其他肽类 259
第三节 理化性质及波谱学特征 266
第四节 提取分离方法及研究实例 267
一、提取分离方法 267
二、研究实例 268
第十三章 多糖 272
第一节 概述 272
第二节 化学结构与生物活性 273
一、多糖的结构层次 273
二、多糖的来源 275
三、多糖的生物活性 282
第三节 理化性质及波谱学特征 284
一、理化性质 284
二、波谱学特征 285
第四节 提取分离方法及研究实例 287
一、提取分离方法 287
二、研究实例 289
第十四章 生物合成研究 293
第一节 概述 293
一、生物合成 293
二、海洋天然产物的生物合成 294
三、生物合成原理 296
第二节 关键技术 304
一、生物合成机制研究技术 304
二、生物合成基因簇的异源表达 305
三、组合生物合成 306
四、基于基因组的生物信息学的分析 308
第三节 研究实例 309
第十五章 化学合成研究 318
第一节 概述 318
第二节 技术方法 321
一、合成策略 321
二、关键技术 323
第三节 研究实例 326
第十六章 海洋药物研究实例 345
第一节 发现 345
一、研究背景与研究简史 345
二、Et-743的提取与分离 346
三、Et-743的结构鉴定 347
第二节 化学合成及构效关系研究 351
一、Et-743的合成研究 351
二、Et-743及其类似物构效关系研究 358
三、Et-743成药后药源问题的最终解决方法 358
第三节 Et-743的药理活性、毒理学、药代动力学研究及临床研究 359
一、Et-743的抗肿瘤活性研究 359
二、Et-743的毒理学研究 361
三、Et-743的药代动力学研究 361
四、临床实验 362
第四节 Et-743成药上市以及上市后面临的问题 363
结语 367