《新免疫抑制剂isogarcinol的发现及其作用机理研究》PDF下载

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  • 作  者:岑举人著
  • 出 版 社:北京:中国农业科学技术出版社
  • 出版年份:2017
  • ISBN:9787511631961
  • 页数:141 页
图书介绍:驽马十驾,功在不舍。经历多年的文献积累、教学积累和科研积累后,作者密切关注免疫抑制剂研究的前沿和进展,并结合自身多年的研究实践和体会,撰写了《新免疫抑制剂isogarcinol的发现及其作用机理研究》。本书以钙调蛋白磷酸酶为靶酶对中草药进行筛选,发现山竹子能抑制钙调蛋白磷酸酶的活性;对山竹子(Garcinia mangostana L.)中有效成分进行活性追踪,分离出具有很高生物活性的多异戊烯基取代的苯甲酮类化合物—isogarcinol,且isogarcinol对CN的抑制显浓度依赖性。研究发现isogarcinol能在体外直接与钙调蛋白磷酸酶结合,有别于经典的免疫抑制剂CsA和FK506。Isogarcinol在细胞、动物水平上毒性很低,能够显著地抑制2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱导小鼠耳肿胀、延长同种异体小鼠皮肤移植皮片的存活时间和显著减低II型胶原诱导的小鼠关节肿胀。为了满足免疫抑制药物长期用药的需要,本研究的所有动物试验都采用口服给药的方式。这些研究结果表明isogarcinol在细胞、动物水平上毒性很低,且具有很显著的免疫抑制效果,有望作为一种新颖低毒的口服免疫抑制剂,用

1 绪论 1

1.1 免疫抑制剂的研究进展 1

1.2 钙调蛋白磷酸酶及其抑制剂概述 8

1.3 类风湿性关节炎概述 15

1.4 山竹子研究进展 24

1.5 蛋白质与小分子相互作用的研究方法概述 24

参考文献 31

2 钙调蛋白磷酸酶及其突变体的表达及纯化 41

2.1 试验材料及方法 42

2.2 试验结果 52

2.3 分析与讨论 54

2.4 试验小结 55

参考文献 55

3 以钙调蛋白磷酸酶为靶酶的天然活性小分子的筛选 57

3.1 试验仪器与材料 57

3.2 试验方法 58

3.3 试验结果 61

3.4 分析与讨论 67

3.5 试验小结 69

参考文献 69

4 Isogarcinol对钙调蛋白磷酸酶抑制作用的酶学研究 71

4.1 试验材料及仪器 72

4.2 试验方法 73

4.3 试验结果 76

4.4 分析与讨论 80

4.5 试验小结 82

参考文献 82

5 Isogarcinol与钙调蛋白磷酸酶相互作用研究 84

5.1 试验材料、方法及仪器设备 85

5.2 试验方法 85

5.3 试验结果 87

5.4 分析与讨论 93

5.5 试验小结 94

参考文献 95

6 Isogarcinol的细胞药理学研究 96

6.1 试验仪器与材料 97

6.2 试验方法 97

6.3 试验结果 99

6.4 分析与讨论 101

6.5 试验小结 102

参考文献 102

7 Isogarcinol的动物药理学研究 104

7.1 试验仪器与材料 105

7.2 试验方法 106

7.3 试验结果 107

7.4 分析与讨论 108

7.5 试验小结 112

参考文献 112

8 Isogacinol对类风湿性关节炎作用的研究 114

8.1 试验材料与方法 115

8.2 试验方法 116

8.3 试验结果 122

8.4 分析与讨论 129

8.5 试验小结 132

参考文献 133

9 总结与展望 138

9.1 总结及创新点 138

9.2 研究展望 139

英文缩略表 140