第一篇 总论 3
第一章 绪论 3
第一节 药物代谢动力学的概况 4
第二节 药物代谢动力学的研究内容 4
第三节 药物代谢动力学与其他学科之间的关系 5
第四节 药物代谢动力学在新药研发中的作用 6
第二章 药物的体内过程 8
第一节 药物分子的跨膜转运 9
第二节 药物的吸收过程 12
第三节 药物的分布过程 14
第四节 药物的代谢过程 16
第五节 药物的排泄过程 20
第六节 药物代谢动力学相关的转运体及蛋白 22
第三章 药物的吸收和消除动力学 29
第一节 半衰期 29
第二节一级动力学过程 30
第三节 零级动力学过程 32
第四节 非线性动力学过程 33
第四章 主要药物代谢动力学参数的含义 36
第一节 血药浓度-时间曲线 36
第二节 主要药物代谢动力学参数意义及计算方法 37
第三节 多次给药的药时曲线和稳态血药浓度 41
第二篇 药物代谢动力学模型 47
第一章 经典房室模型 47
第一节 房室模型及其原理 48
第二节 单室模型 56
第三节 多室模型 86
第四节 多剂量给药 103
第二章 非线性药物代谢动力学 124
第一节 非线性药物消除的特征 125
第二节 非线性药物代谢动力学的确定方法 132
第三节 米氏参数的估算方法 135
第四节 非线性药物代谢动力学的进展 139
第三章 统计矩原理及非房室分析 144
第一节 统计矩的基本理论 144
第二节 统计矩法估算药物代谢动力学参数 148
第三节统计矩法研究体内过程 151
第四章 生理药物代谢动力学模型 156
第一节 概述 156
第二节 药物在组织中的命运 157
第三节 整体生理药物代谢动力学模型的建立 163
第四节 种属间比放 166
第五节 生理药物代谢动力学模型的应用 170
第五章 药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型 183
第一节 概述 183
第二节 药物效应动力学模型 184
第三节 药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型 186
第四节 药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型的应用 191
第六章 药物代谢产物动力学模型 199
第三篇 临床药物代谢动力学 207
第一章 概述 207
第二章 给药方案个体化与治疗药物监测 209
第一节 给药方案个体化 209
第二节 给药方案的设计与调整 212
第三节 治疗药物监测 215
第三章 特殊人群的药物代谢动力学 220
第一节 儿童的药物代谢动力学 220
第二节 老年人的药物代谢动力学 224
第三节 妊娠与哺乳期妇女的药物代谢动力学 225
第四节 性别对药物代谢动力学的影响 227
第五节 其他特殊人群的药物代谢动力学 229
第四章 疾病状态下的药物代谢动力学 231
第一节 肝脏功能不良时的药物代谢动力学 231
第二节 肾脏功能不良时的药物代谢动力学 235
第三节 心血管系统疾病时的药物代谢动力学 238
第四节 内分泌疾病时的药物代谢动力学 240
第五章 药物代谢动力学与药物的相互作用 242
第一节 吸收过程中药物的相互作用 242
第二节 分布过程药物的相互作用 245
第三节 代谢过程中药物的相互作用 246
第四节 排泄过程中药物的相互作用 250
第六章 群体药物代谢动力学 252
第一节 概述 252
第二节 群体药物代谢动力学的有关概念 253
第三节 群体药物代谢动力学研究的资料及其搜集与分析 253
第四节 NONMEM程序 255
第五节 群体药物代谢动力学在临床的应用 256
第七章 时间药物代谢动力学 258
第一节 时间药物代谢动力学概述 258
第二节 药物体内过程的时间节律 260
第三节 影响药物代谢动力学时间节律的因素 263
第四节 时间药物代谢动力学研究的应用 264
第八章 遗传药物代谢动力学 266
第一节 遗传药物代谢动力学概述 266
第二节 药物代谢动力学差异的遗传学基础 266
第三节 遗传药物代谢动力学特点 269
第四节 遗传药物代谢动力学展望 271
第九章 前体药物代谢动力学 273
第一节 前体药物概述 273
第二节 前体药物设计的生物化学和药物化学基础 274
第三节 前体药物代谢动力学特性 276
第四节 前体药物与靶向治疗 278
第十章 生物技术药物代谢动力学 281
第一节 生物技术药物的概念及特点 281
第二节 蛋白多肽类药物的体内过程 281
第三节 蛋白多肽类药物代谢动力学特点及其影响因素 284
第四节 生物样品中蛋白多肽类药物的分析方法 287
第十一章 手性药物代谢动力学 291
第一节 概述 291
第二节 手性药物的相关概念 292
第三节 手性药物效应动力学特点 293
第四节 手性药物代谢动力学特点 294
第五节 影响手性药物对映体选择性的因素及合理应用的临床意义 296
第十二章 天然药物代谢动力学 298
第一节 概述 298
第二节 天然药物在体内的代谢 299
第三节 天然药物活性成分药物代谢动力学 303
第四篇 新药研发中的药物代谢动力学 309
第一章 新药临床前药物代谢动力学研究 309
第一节 新药临床前药物代谢动力学研究的目的和意义 309
第二节 新药临床前药物代谢动力学研究的内容和方法 310
第三节 生物样品分析技术的特点与要求 317
第四节 新的缓、控释制剂的临床前研究内容与方法 319
第二章 新药的临床药物代谢动力学研究原则和方法 322
第三章 新药的生物利用度与生物等效性研究 333
第一节 药物制剂的生物利用度和生物等效性评价目的与意义 333
第二节 生物利用度及生物等效性试验原则和方法 337
第三节 生物等效性评价的统计学方法 344
第四节 个体生物等效性评价和群体生物等效性简介 348
第四章 新药的群体药物代谢动力学研究 351
第一节 概述 351
第二节PPK分析 353
第三节 研究的设计与实施 355
第四节 数据处理 359
第五节 数据分析 360
第六节PPK研究报告 363
第七节 产品说明书 364
第八节PPK研究及分析在药品开发和申报中的应用 365
第五章缓、控释制剂的药物代谢动力学与生物等效性研究 367
第一节缓、控释制剂的药物代谢动力学原理和试验设计 367
第二节 新的缓、控释制剂的临床前研究的内容与方法 380
第三节缓、控释制剂的生物等效性评价 380
第五篇 药物代谢动力学中常用的拟合软件 389
第一章WinNonLin简介 389
第二章NONMEM简介 396
第三章3P87及3P97 407
第四章DAS软件 417
附表 常用药物的药物代谢动力学参数 425
参考答案 434
参考文献 437