第一章 药理学总论 1
一、药理学概况 1
二、药理学的发展简史 2
三、药理学与新药研发 3
第二章 药物效应动力学 5
第一节 药物的基本作用 5
一、药物作用与药理效应 5
二、治疗效果 5
三、不良反应 6
第二节 药物剂量与效应关系 7
第三节 药物的作用机制 9
一、理化反应 9
二、参与或干扰细胞代谢 9
三、影响生理物质转运 9
四、影响酶的活性 9
五、影响细胞膜离子通道 9
六、影响核酸代谢 9
七、影响免疫机制 10
八、非特异性作用 10
九、受体 10
第四节 药物与受体 10
一、受体研究的由来 10
二、受体的概念和特性 10
三、受体与药物的相互作用 11
四、作用于受体的药物分类 11
五、受体类型 12
六、信号转导 14
七、受体的调节 15
第三章 药物代谢动力学 16
第一节 药物的体内过程 16
一、药物分子的跨膜转运 16
二、药物的体内过程 18
第二节 体内药量变化的时间过程 22
一、药物浓度-时间曲线 22
二、药物消除动力学 22
三、药物代谢动力学重要参数 23
四、连续多次给药的血药浓度变化 24
五、药物剂量的设计和优化 24
第四章 影响药物效应的因素 26
第一节 药物因素 26
一、药物制剂和给药途径 26
二、药物相互作用 27
第二节 机体因素 27
一、年龄 27
二、性别 28
三、遗传因素 28
四、特异质反应 28
五、疾病状态 28
六、心理因素-安慰剂效应 29
七、长期用药引起的机体反应性变化 29
第五章 传出神经系统药理学概论 31
第一节 传出神经系统的递质和受体 33
一、传出神经系统的递质 33
二、传出神经系统的受体 35
第二节 传出神经系统的生理功能 35
第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类 37
一、传出神经系统药物基本作用 37
二、传出神经系统药物分类 37
第六章 胆碱受体激动药 39
第一节M胆碱受体激动药 39
一、胆碱酯类 39
二、生物碱类 40
第二节N胆碱受体激动药 42
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 43
一、可逆性抗胆碱酯酶药 43
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 46
第八章 胆碱受体阻断药 49
第一节M胆碱受体阻断药 49
一、阿托品和阿托品类生物碱 49
二、生物碱的合成、半合成代用品 53
第二节N胆碱受体阻断药 55
一、神经节阻断药 55
二、骨骼肌松弛药 56
第九章 肾上腺素受体激动药 59
第一节α肾上腺素受体激动药 59
一、α1 、 α2受体激动药 59
二、α1肾上腺素受体激动药 61
三、α2受体激动药 61
第二节α、 β受体激动药 61
第三节β受体激动药 64
一、β1、β2受体激动药 64
二、β1受体激动药 65
三、β2受体激动药 66
第十章 肾上腺素受体阻断药 67
第一节α肾上腺素受体阻断药 67
一、α1 、 α2受体阻断药 67
二、选择性α1受体阻断药 69
三、选择性α2受体阻断药 70
第二节β肾上腺素受体阻断药 70
一、β1、β2受体阻断药 73
二、选择性β1受体阻断药 74
三、α、β受体阻断药 74
第十一章 麻醉药 76
第一节 局部麻醉药 76
第二节 全身麻醉药 78
一、吸入性麻醉药 78
二、静脉麻醉药 81
三、复合麻醉 82
第十二章 镇静催眠药 84
第一节 苯二氮?类 84
第二节 巴比妥类 88
第三节 其他镇静催眠药 90
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 91
第一节 抗癫痫药 91
一、概述 91
二、常用的抗癫痫药 92
三、应用抗癫痫药物的注意事项 98
第二节 抗惊厥药 98
第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 100
第一节 治疗阿尔茨海默病药 100
一、胆碱酯酶抑制药 100
二、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗药 102
三、改善脑代谢或脑循环的药物 102
第二节 抗帕金森病药 103
一、拟多巴胺药 103
二、多巴脱羧酶抑制剂 104
三、多巴胺受体激动剂 106
四、促多巴胺释放药物 107
五、抗胆碱药 108
六、单胺氧化酶B (MAOB)抑制剂 108
七、儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂 109
第十五章抗精神失常药 110
第一节 抗精神病药物 110
一、吩噻嗪类 110
二、硫杂蒽类 113
三、丁酰苯类 113
四、其他抗精神病药物 114
第二节 抗躁狂症药 116
第三节 抗抑郁症药 117
一、三环类抗抑郁药 117
二、NA再摄取抑制药 119
三、选择性5-HT再摄取抑制药 121
四、5-HT及NA再摄取抑制剂 123
五、NA和特异性5-HT能抑郁药 124
第十六章 中枢兴奋药 125
一、主要兴奋大脑皮层的药物 125
二、主要兴奋延脑呼吸中枢药 126
第十七章 镇痛药 128
第一节 阿片类镇痛药 128
第二节 其他阿片类镇痛药 131
第三节 阿片受体拮抗剂 134
第四节 其他镇痛药 135
第十八章 解热镇痛抗炎药 136
第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用及作用机制 136
一、药理作用 136
二、作用机制 137
第二节 解热镇痛抗炎药分类及常用药物 137
一、分类 137
二、非选择性环氧酶抑制剂 138
三、选择性COX-2抑制剂 143
第十九章 钙通道阻滞药 146
第一节 钙通道及钙通道阻滞药的分类 146
一、钙通道的类型及特性 146
二、钙通道阻滞药的分类 146
第二节 钙通道阻滞药的药理作用和临床应用 147
第三节 常用的钙通道阻滞药 149
一、二氢吡啶类钙通道阻滞药 149
二、苯烷胺类钙通道阻滞药 151
三、苯硫氮?类钙通道阻滞药 151
第二十章 肾素-血管紧张素系统药理 153
第一节 肾素-血管紧张素系统 153
一、肾素-血管紧张素系统对心血管生理的调控作用 154
二、肾素-血管紧张素系统与心血管疾病 154
第二节 血管紧张素转化酶抑制剂 154
第三节AT1受体拮抗药 157
第二十一章 治疗充血性心力衰竭药 159
第一节CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 159
一、CHF时心肌功能和结构变化 159
二、CHF时神经内分泌变化 159
三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 160
四、治疗CHF药物的分类 160
第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 161
一、血管紧张素转换酶抑制药 161
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 162
三、醛固酮拮抗药 162
第三节 利尿药 162
第四节 血管扩张药 163
第五节 正性肌力药 164
一、强心苷 164
二、非苷类正性肌力药 168
第六节β受体阻断药 169
第七节 钙通道阻滞药 170
第二十二章 抗高血压药物 171
一、抗高血压药物的分类 171
二、常用药物 172
第二十三章 抗心绞痛药 186
第一节 硝酸酯类 187
第二节β受体阻断药 189
第三节 钙通道阻滞药 190
第四节 心绞痛的联合用药 191
第二十四章 抗心律失常药 192
第一节 概述 192
一、心脏的电生理学基础 192
二、心律失常发生机制 193
三、抗心律失常药的基本作用机制 195
四、抗心律失常药分类 196
第二节 常用抗心律失常药 196
一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 196
二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药 200
三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 201
四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 202
五、其他抗心律失常药 203
第三节 抗心律失常药物的合理用药 203
第二十五章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 205
第一节 调血脂药 205
一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类) 206
二、胆汁酸结合树脂 209
三、苯氧酸类(贝特类) 209
四、烟酸类 210
五、选择性胆固醇吸收抑制剂 211
第二节 抗氧化剂 212
第三节 多烯脂肪酸类 213
第四节 动脉内皮保护药 214
第二十六章 利尿药和脱水药 216
第一节 利尿药 216
一、利尿药作用的生理学基础 216
二、常用利尿药 217
第二节 脱水药 223
第二十七章 作用于血液及造血器官的药物 225
第一节 抗凝血药 225
一、凝血酶间接抑制药 226
二、凝血酶直接抑制药 228
三、口服抗凝血药 228
第二节 纤维蛋白溶解药 229
第三节 抗血小板药 231
一、抑制血小板代谢的药物 231
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 232
三、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 233
第四节促凝血药 233
第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 234
一、抗贫血药 234
二、造血细胞生长因子 236
第六节 血容量扩张药 237
第二十八章 影响自体活性物质的药物 238
第一节 组胺和抗组胺药 238
一、组胺及组胺受体激动药 238
二、抗组胺药 239
第二节5-羟色胺类药物及拮抗药 240
一、5-羟色胺及其受体激动药 240
二、5-羟色胺受体拮抗药 240
第三节 白三烯及其拮抗药 241
第二十九章 作用于呼吸系统的药物 242
第一节 镇咳药物 242
一、中枢性镇咳药 242
二、外周性镇咳药 244
第二节 祛痰药物 245
一、痰液稀释液 245
二、黏痰溶解液 245
第三节 平喘药物 246
一、支气管扩张药 247
二、抗炎性平喘药 250
第三十章 作用于消化系统的药物 254
第一节 抗消化性溃疡药 254
一、抗酸药 254
二、抑制胃酸分泌药 255
三、增强胃黏膜屏障作用药物 260
四、抗幽门螺杆菌药 261
第二节消化功能调节药 262
一、助消化药 262
二、止吐药与增强胃肠动力药 262
三、止泻药和吸附药 264
四、泻药 265
五、利胆药 266
第三十一章 生殖功能调节药 268
第一节 雌激素和抗雌激素药物 268
一、雌激素类药物 268
二、抗雌激素类药物 269
第二节 孕激素及抗孕激素药物 270
一、孕激素类药物 270
二、抗孕激素类药物 271
第三节 雄激素和抗雄激素药物 271
一、雄激素类药物 271
二、同化激素类药物 272
三、抗雄激素类药物 273
第四节 避孕药 273
一、甾体避孕药 273
二、男性避孕药 275
三、外用避孕药 276
第三十二章 肾上腺皮质激素类药物 277
第一节 糖皮质激素 279
第二节 盐皮质激素 284
第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 284
一、促皮质素 284
二、皮质激素抑制药 285
第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 286
第一节 甲状腺激素 286
第二节 抗甲状腺药 287
一、硫脲类 287
二、碘及碘化物 289
三、放射性碘 289
四、β受体阻断药 290
第三十四章 胰岛素及口服降血糖药 291
第一节 胰岛素 291
第二节口服降血糖药 293
一、磺酰脲类 293
二、双胍类 294
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 295
四、胰岛素增敏药和餐时血糖调节药 295
第三十五章 抗菌药物概论 297
第一节 常用术语 297
第二节 抗菌药物的作用机制 298
一、干扰细菌细胞壁的合成 298
二、改变胞浆膜的通透性 299
三、抑制蛋白质的合成 300
四、影响核酸代谢 300
五、影响叶酸代谢 300
第三节 细菌耐药性 301
一、耐药的机制 301
二、耐药基因的转移方式 302
第四节 抗菌药物合理应用原则 302
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 302
二、抗菌药物预防性应用的基本原则 303
第三十六章β-内酰胺类抗生素 305
第一节β-内酰胺类抗生素的共性 305
一、作用机制 305
二、耐药性 307
三、β-内酰胺类抗生素的不良反应 308
第二节 青霉素类 308
一、天然青霉素 308
二、半合成青霉素 310
第三节 头孢菌素类 313
一、第一代头孢菌素 313
二、第二代头孢菌素 314
三、第三代头孢菌素 315
四、第四代头孢菌素 317
五、头孢菌素类应用注意事项 317
第四节 非典型β-内酰胺类 318
一、碳青霉烯类 318
二、头霉素类 319
三、单环β-内酰胺类 320
四、氧头孢烯类 320
五、β-内酰胺酶抑制剂 320
第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素 322
第一节 大环内酯类 322
一、大环内酯类的共性 322
二、常用大环内酯类抗生素 323
第二节 林可霉素类 325
第三节 肽类抗生素 326
第三十八章 氨基苷类及多黏菌素 329
第一节 氨基苷类 329
一、氨基苷类共性 329
二、常用的氨基苷类抗生素 331
第二节 多黏菌素类 334
第三十九章 四环素类及氯霉素类 335
第一节 四环素类 335
一、四环素类共性 335
二、常用四环素类 337
第二节 氯霉素类 338
第四十章 人工合成抗菌药 341
第一节 喹诺酮类抗菌药 341
一、概述 341
二、常用氟喹诺酮类药物 344
第二节 磺胺类抗菌药 345
一、概述 345
二、常用磺胺类药物 347
第三节 其他合成类抗菌药 348
第四十一章抗病毒药和抗真菌药 350
第一节 抗病毒药 350
一、广谱抗病毒药 350
二、抗疱疹病毒药 352
三、抗乙型肝炎病毒药 352
四、抗流感病毒药 353
五、抗艾滋病病毒药 353
第二节 抗真菌药 355
一、多烯类 356
二、非多烯类 356
三、唑类 356
四、嘧啶类 357
五、丙烯酰胺类 358
第四十二章 抗结核病药和抗麻风病药 359
第一节 一线抗结核病药 359
第二节 二线抗结核病药 362
第三节 结核病的化学治疗 362
第四十三章 抗寄生虫药 364
第一节 抗阿米巴药 364
一、肠道内抗阿米巴药 365
二、肠道外抗阿米巴药 365
三、兼有肠道内外抗阿米巴药 365
第二节 抗疟药 366
一、控制症状的抗疟药 366
二、用于根治的抗疟药 368
三、主要用于预防的抗疟药 368
第三节 抗血吸虫药 369
第四节 抗肠虫药 369
一、驱肠线虫药 369
二、驱绦虫药 370
第五节 抗丝虫药 371
第四十四章 抗恶性肿瘤药物 372
第一节 概述 372
一、根据药物来源和化学结构分类 372
二、根据药物的抗肿瘤作用的生化机制分类 373
三、根据药物作用的周期或时相特异性分类 373
第二节 干扰核酸生物合成的药物 373
一、叶酸拮抗剂 373
二、嘧啶拮抗剂 375
三、嘌呤拮抗剂 376
四、核苷酸还原酶抑制剂 377
第三节 影响DNA结构与功能的药物 378
一、直接干扰DNA的药物 378
二、间接干扰DNA的药物 382
第四节 干扰RNA转录的药物 385
第五节 影响蛋白质合成与功能的药物 386
一、影响微管蛋白活性的药物 386
二、干扰核蛋白体功能的药物 387
三、影响氨基酸供应的药物 388
第六节 调节体内激素平衡的药物 389
一、肾上腺皮质激素 389
二、雌激素类 389
三、雄激素类 389
四、抗雌激素类 389
五、抗雄激素类 389
六、促性腺激素释放激素类似物 389
七、芳香化酶抑制剂 390
第七节 单克隆抗体及其他抗肿瘤药物 390
一、单克隆抗体 390
二、信号转导抑制剂 391
第八节 抗肿瘤药物的联合用药原则 392
一、根据细胞增殖动力规律 392
二、从抗肿瘤药物的作用机制考虑 392
三、从药物的毒性考虑 392
四、从药物的抗瘤谱考虑 392
第四十五章 影响免疫功能的药物 393
第一节 免疫抑制剂 394
第二节 免疫增强剂 398
第四十六章 营养支持药、电解质和酸碱平衡调节药 401
第一节 营养支持药 401
一、肠内营养药 401
二、肠外营养药 403
第二节 电解质和酸碱平衡调节药 406
一、电解质平衡调节药 406
二、酸碱平衡调节药 408
第四十七章 消毒防腐药 410
第一节 概述 410
第二节 常用消毒防腐药 410
一、醇类 410
二、醛类 411
三、酚类 412
四、酸类 412
五、氧化剂 413
六、卤素类 414
七、表面活性剂 415
八、染料类 416
九、重金属类化合物 416
十、其他 417
第四十八章 解毒药 418
第一节 金属中毒解毒药 418
一、依地酸钙及其同类化合物 418
二、含琉基或含硫化合物 419
三、其他类化合物 419
第二节 氰化物中毒解毒药 419
一、高铁血红蛋白形成剂 420
二、供硫剂 421
第三节 有机磷酸酯类中毒解毒药 421
第四节 有机氟中毒解毒药 421
第五节 蛇毒中毒解毒药 422
第四十九章 诊断用药 423
第一节X线造影剂 423
一、难溶性固体造影剂 423
二、经肾脏排泄的造影剂 424
三、排泄性胆道造影剂 424
四、油脂类造影剂 425
第二节 磁共振(MRI)显像造影剂 425
第三节 器官功能检查用药 426
中英文名词对照索引 427