第一章 总论 1
一、分子药剂学的概念 1
二、分子药剂学研究的内容 1
三、学习分子药剂学的目的与任务 5
四、分子药剂学现状及其发展趋势 5
第二章 药物分子载体 8
第一节 纳米粒子流动 9
一、简介 9
二、纳米粒子流动的研究 11
三、结语 18
第二节 胶束给药系统 18
一、定义与特性 18
二、聚合物胶束 20
三、胶束的载药 21
四、靶向和刺激敏感性胶束 21
五、结语 22
第三节 脂质体给药系统 23
一、定义与特性 23
二、制备材料 25
三、脂质体的制法 26
四、脂质体的作用特点 26
五、新型脂质体 28
六、结语 30
第四节 脂蛋白药物载体 31
一、简介 31
二、结构与分类 32
三、结语 35
第五节 纳米粒给药系统 35
一、定义与特性 35
二、材料 36
三、制备方法 38
四、结语 38
第六节 细胞和细胞壳 38
一、简介 38
二、细菌外壳 39
三、血影 41
四、干细胞 43
五、多形核白细胞 44
六、凋亡细胞 44
七、肿瘤细胞 44
八、树状突细胞 44
九、结语 44
第七节 固体脂质纳米粒 45
一、简介 45
二、SLN作为药物载体 45
三、SLN的制备方法 47
四、SLN的表面修饰 48
五、SLN的理化性质分析 49
六、SLN的给药途径 49
七、SLN的载药及释放 49
八、结语 50
第八节 树状大分子药物载体 51
一、定义与特性 51
二、研究进展 51
三、树状大分子载药方式 52
四、树状大分子作为药物载体的应用 53
五、结语 55
第九节 螺旋体药物载体 55
一、简介 55
二、结构 55
三、螺旋体制备 56
四、螺旋体可作为抗真菌剂和两性霉素B的口服传送载体 58
五、螺旋体的其他应用 59
六、其他用处 60
七、结语 60
第十节 DQAsome载药系统 60
一、简介 60
二、双丙烯酰胺喹啉铵衍生物的自组装行为 61
三、结语 68
第三章 分子靶向制剂 72
第一节 概述 72
一、靶向制剂的分类 72
二、靶向性的评价 73
三、理想的靶向制剂应具备以下特性 73
四、分子靶向策略的研究进展 73
第二节 分子靶向给药剂型 74
一、乳剂 74
二、毫微胶囊 75
三、脂质体 75
四、透明质酸 78
五、生物黏附制剂 80
六、靶向端粒酶 81
七、纳米制剂 83
八、磁性靶向制剂 87
九、其他靶向制剂 89
第三节 肿瘤分子靶向治疗策略 91
一、寻找新的分子靶点 91
二、分子靶向治疗前的寻靶工作 92
三、分子靶向治疗药物最鲜明的特点 92
四、分子靶向治疗有待解决的问题 92
第四章 高分子药物 96
第一节 有药理活性的高分子聚合物 97
第二节 高分子络合物药物 98
第三节 高分子微胶囊药物 98
一、微胶囊和药物微胶囊的基本概念 98
二、用作药物微胶囊膜的高分子材料 99
三、药物微胶囊的制备方法 100
四、药物微胶囊的应用 100
第四节 高分子载体药物 101
一、机理 102
二、接枝方法 103
三、分类 104
第五节 结语 106
第五章 蛋白质及多肽药物的制剂 109
第一节 蛋白质及多肽药物的传统处方 109
第二节 蛋白质及多肽新型给药系统 111
一、埋植剂型 111
二、新型注射给药制剂 112
三、非注射给药 117
第六章 药用高分子材料 127
第一节 药用高分子材料概论 127
一、药用高分子材料概念 127
二、药用高分子材料的基本要求 127
三、药用高分子材料的分类 128
第二节 药理活性高分子材料 129
一、天然的高分子药物 129
二、合成高分子药物 133
第三节 天然高分子材料 134
一、壳聚糖及其衍生物 134
二、海藻酸钠与海藻酸钙 135
三、纤维素及其衍生物 135
四、阿拉伯胶 136
五、胶原和明胶 137
六、白蛋白 137
七、丝蛋白原 138
第四节 合成药用高分子材料 138
一、聚乙烯醇及其衍生物 138
二、聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物 140
三、聚乳酸类聚合物 142
四、聚乙二醇及其衍生物 143
五、乙烯共聚物 145
六、丙烯酸类均聚物和共聚物 147
第五节 常规医药包装用高分子材料 148
一、塑料及其复合材料 149
二、橡胶 153
三、纤维素 153
第六节 高分子材料在中药中的应用 154
一、高分子材料在中药分离纯化中的应用 154
二、高分子材料在中药制剂中的应用 156
三、高分子材料在中药中的应用前景 157
第七节 药用高分子材料的发展趋势和展望 158
一、药用高分子应用现状 158
二、药用高分子材料发展趋势 158
三、药用高分子材料应用发展前景 159
第七章 生物分子药物的合成 164
第一节 蛋白质类药物合成方法 164
一、化学法合成蛋白质类药物 165
二、化学 生物法合成蛋白质类药物 166
三、利用（His）6标识辅助的蛋白类药物合成 166
四、蛋白质内含子介导法合成蛋白质类药物 168
第二节 环肽类药物的合成 169
一、活泼酯法 170
二、迭氮法 170
三、固相法合成环肽 170
四、酶法合成环肽 171
五、合成环肽的其他方法 171
第三节 基因药物的制备 172
一、基因转移的物理方法 172
二、基因转移的化学方法 174
三、基因治疗载体 174
第八章 生物利用度与药物结构的关系 179
第一节 药物的生物利用度 179
第二节 生物利用度的影响因素 180
一、药物的溶解度 180
二、药物的稳定性 184
三、药物的膜通透性——胃肠道黏膜转运 185
四、药物的首过代谢 188
第三节 药物吸收和转运的模型 189
一、结构与功能决定其应用价值 189
二、研究药物吸收和转运的标准工具 190
三、拓展药物小肠代谢研究 190
第四节 生物利用度的研究 191
一、生物利用度的研究方法 191
二、生物利用度的评估 191
三、生物利用度研究的新进展 192
第五节 药物结构与生物利用度 193
一、前药的定义 193
二、前药的设计与应用 194
三、前体设计思想 197
第九章 计算机辅助药物设计 200
第一节 计算机辅助药物设计的一般方法 200
一、直接药物设计方法 201
二、间接药物设计方法 202
第二节 基于多维定量构效关系的各种MD QSAR模型化方法 204
一、2D QSAR模型化方法 204
二、3D QSAR模型化方法 205
三、4D QSAR模型化方法 208
四、5D QSAR模型化方法 209
第三节 基于配体-受体理论的CADD方法及应用 210
第四节 计算机辅助RNA药物设计 214
第五节 生物信息学在药物设计中的应用 218
第六节 CADD技术在中药现代化中的应用 222
总结 228