目录 1
第1章 概述 1
参考文献 5
第2章 受体拮抗剂的体外筛选 7
2.1 受体的基本概念及受体拮抗剂 7
2.2 发现受体的特异的竞争性拮抗剂的意义 9
2.3 在体外以完整细胞释放酶的过程模拟体内反应筛选PAF受体拮抗剂 17
2.4 问题及讨论 24
参考文献 30
第3章 天然化合物生物合成拮抗剂的体外筛选 31
3.1 PAF生物合成简介 31
3.2 体外PAF生物合成抑制剂筛选模型原理简介 35
3.3 在体外以细胞提供内含物模拟体内反应筛选PAF生物合成拮抗剂 36
3.4 问题及讨论 44
3.5 小结 50
参考文献 51
第4章 酶抑制剂的体外筛选（一） 53
4.1 酶及酶抑制剂 53
4.2 AA代谢系统简介（一） 55
4.3 根据5-LO作用机理寻找5-LO抑制剂 59
4.4 在体外以完整细胞提供酶及酶反应所需因素，模拟体内反应筛选5-LO抑制剂 65
4.5 体外5-LO抑制剂筛选模型的应用 67
4.6 小结与讨论 74
4.7 体外体内研究结合筛选活性成分 79
参考文献 89
5.1 AA代谢系统简介（二） 90
第5章 酶抑制剂的体外筛选（二） 90
5.2 将AA代谢成PGs的最重要的酶COX 92
5.3 特异性COX2、COX1抑制剂的In vitro筛选 95
5.4 各种NSAIDs对依赖COX1和依赖COX2的PGE2生成的作用 103
5.5 药物对COX1、COX2影响作用的研究 106
5.6 IC50和COX2/COX1 IC50比率及COX抑制剂筛选和构效关系研究 114
5.7 具有抑制一氧化氮合酶（NOS）和COX2双重作用的药用植物活性成分的体外筛选 122
5.8 其他问题 137
参考文献 139
第6章 前列腺素合成抑制剂的In vitro筛选 140
6.1 该代谢途径抑制剂的发展过程 140
6.2 PG合成抑制剂的体外筛选 142
6.3 从药用植物中筛选PG合成抑制剂 145
6.4 该代谢途径中的酶的不同作用 149
6.5 PG合成过程中的不同酶抑制剂的In vitro研究及筛选 154
参考文献 163
第7章 发达国家药物开发过程中体外活性研究应用简介 164
7.1 体外活性研究在构效关系研究中的应用 164
7.2 以体外活性测定法研究天然异戊二烯取代黄酮类化合物对花生四烯酸代谢酶环氧合酶、脂氧合酶的作用 175
7.3 瑞典以In vitro活性筛选研究发展中国家的传统植物药 186
7.4 In vitro研究在西方标准提取物研发过程中的应用 196
7.5 小结 216
参考文献 217
第8章 在传统中药现代化过程中In vitro研究、筛选的应用 218
8.1 In vitro研究为传统中药提供现代科学的证明 220
8.2 在传统药研发过程中In vitro筛选研究既是证明又是导向 239
参考文献 258