第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的性质 1
二、制成剂型的目的 2
三、剂型的分类 2
四、药剂学的常用术语 3
第二节 药剂学的发展与任务 4
一、药剂学发展简况 4
二、药剂学的任务 5
第三节 药典 5
一、药典的性质与意义 5
三、药典内容简介 6
二、药典发展概况 6
第四节 处方 7
第五节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 7
一、药品生产质量管理规范 7
二、药品安全试验规范 8
第二章 表面现象与表面活性剂 9
第一节 表面现象 9
一、表面积、表面张力、表面自由能 9
二、液体的铺展与固体的润湿 11
第二节 表面活性剂 13
一、表面活性剂的结构特点与种类 13
二、表面活性剂的基本性质 17
二、乳化剂 21
一、增溶剂 21
第三节 表面活性剂在药剂中的应用 21
三、润湿剂 22
四、起泡剂与消泡剂 22
五、去垢剂 22
六、其他 23
第三章 液体药剂 24
第一节 概述 24
一、液体药剂简介 24
二、液体药剂的类型与特点 25
三、液体药剂的分类 25
四、溶液的浓度表示法和浓溶液的稀释法 26
五、常用的分散剂 27
二、溶剂与溶质间的溶解关系 29
第二节 增加药物溶解度的方法 29
一、增加药物溶解度的意义 29
三、增加药物溶解度的方法 31
第三节 液体药剂的防腐、矫味与着色 35
一、液体药剂的防腐 35
二、液体药剂的矫味、矫臭与着色 38
第四节 真溶液型药剂 39
一、溶液剂 40
二、糖浆剂 42
三、其他真溶液型药剂简介 45
第五节 胶体溶液型药剂 47
一、概述 47
二、胶体溶液的制备 49
三、胶体溶液的稳定性 51
四、胶浆剂 52
五、举例 52
第六节 混悬液型药剂 53
一、概述 53
二、混悬剂的稳定性 54
三、稳定剂 56
四、混悬剂的制备 57
五、混悬剂的质量评价方法 58
六、举例 59
第七节 乳浊液型液体药剂 60
一、概述 60
二、乳浊液的形成理论 61
三、乳化剂 63
四、乳剂的制备与影响因素 64
五、乳剂的稳定性 67
六、乳剂的质量评价 68
七、复合型乳剂 69
八、举例 70
第四章 粉碎、过筛与混合 72
第一节 粉碎 72
一、概述 72
二、粉碎度 72
三、粉碎的基本原理 73
四、粉碎的方法 73
五、常用的粉碎器械 74
第二节 过筛 78
一、概述 78
六、粉碎器械的使用和保养 78
二、药筛的种类及规格 79
三、粉末的分等 79
四、过筛的器械 80
第三节 混合 81
一、概述 81
二、混合原则 81
三、混合方法 82
四、混合器械 82
一、概述 85
二、常用蒸馏方法 85
第一节 蒸馏 85
第五章 蒸馏、蒸发与干燥 85
第二节 蒸发 87
一、概述 87
二、影响蒸发的因素 87
三、常用蒸发方法 88
第三节 干燥 90
一、概述 90
二、影响干燥的因素 90
三、干燥方法与设备 91
二、常用搅拌器的种类 96
一、概述 96
第一节 搅拌 96
第六章 搅拌与固体、液体的分离 96
第二节 固体、液体的分离 98
一、沉降法与澄清法 98
二、虹吸法 99
三、过滤 100
四、离心分离法 104
第七章 浸出药剂 106
第一节 概述 106
一、浸出药剂的概念及发展简况 106
二、浸出药剂的种类及特点 106
三、中药成分与疗效的关系 107
二、常用的浸出溶剂 108
第二节 浸出溶剂 108
一、要求 108
三、浸出辅助剂 109
第三节 浸出过程及其影响因素 110
一、浸出过程 110
二、影响浸出的因素 111
第四节 浸出方法与设备 113
一、煎煮法 113
二、浸渍法 114
三、渗漉法 115
一、汤剂与中药合剂 117
第五节 常用浸出药剂 117
四、回流法 117
五、蒸馏法 117
二、酒剂 120
三、酊剂 121
四、流浸膏剂 123
五、浸膏剂 124
六、煎膏剂 125
七、冲剂 125
八、安瓿口服液 126
二、制法规范 127
三、理化标准 127
一、药材的来源、品种与规格 127
第六节 浸出药剂的质量控制 127
四、卫生学标准 129
第八章 灭菌法 130
第一节 概述 130
一、灭菌的概念 130
二、F与F0值的意义 130
三、分类 131
第二节 物理灭菌法 131
一、干热灭菌法 131
二、湿热灭菌法 132
三、紫外线灭菌 135
四、滤过除菌法 135
五、其它灭菌法 135
一、固体原料药物的气体灭菌剂 136
第三节 化学灭菌法 136
二、室内空气灭菌剂 137
三、外用灭菌剂 137
第四节 无菌操作法 138
一、无菌操作室的要求 138
二、无菌室的空调系统 138
三、空气洁净技术简介 139
四、无菌操作室的灭菌 141
五、无菌操作及无菌操作柜简介 142
六、无菌检查法 142
二、分类 143
一、定义与特点 143
第一节 概述 143
第九章 注射剂 143
三、注射剂的质量要求 144
第二节 热原 145
一、概述 145
二、热原的组成与性质 145
三、污染热原的途径 146
四、除去热原的方法 146
五、热原检查法 147
第三节 注射剂的溶剂 148
一、去离子水制备简介 148
二、注射用水 152
三、注射用油 157
四、其它注射用溶剂 158
第四节 注射剂的附加剂 159
一、增加主药溶解度的附加剂 159
二、防止主药氧化的附加剂 160
三、抑制微生物增殖的附加剂 161
四、调整pH的附加剂 162
五、调整渗透压的附加剂 162
六、减轻疼痛与刺激的附加剂 165
七、帮助主药混悬或乳化用的附加剂 165
第五节 注射剂的制备 166
一、注射剂生产的工艺流程 166
二、注射剂生产车间环境要求与设计管理 166
三、安瓿及其处理 168
四、注射剂的配液及滤过 174
五、注射剂的灌封 180
六、注射剂的灭菌和检漏 182
七、注射剂的质量检查 183
八、印字与包装 183
九、注射剂举例 184
第六节 乳浊型及混悬型注射剂 185
一、乳浊型注射剂 185
二、混悬型注射剂 188
第七节 中药注射剂 189
一、概述 189
二、中药注射剂的制备 189
三、中药注射剂存在问题及讨论 191
四、中药注射剂举例 193
一、概述 194
第八节 输液 194
二、输液的制备 195
三、举例 198
第九节 注射用无菌粉末 199
一、概述 199
二、生产工艺 200
三、举例 202
第十节 滴眼剂 203
一、概述 203
二、滴眼剂的质量要求 203
三、药物的吸收及影响因素 204
四、制备 205
五、滴眼剂的附加剂 207
六、滴眼剂举例 208
第十章 药物制剂的稳定性 210
第一节 概述 210
一、研究药物制剂稳定性的意义 210
二、药物制剂稳定性研究的范围 210
三、化学动力学基本概念 211
第二节 制剂中药物的化学降解 213
一、药物的水解反应 213
二、药物的氧化反应 215
三、其它降解反应 217
第三节 影响稳定性的因素及稳定化 218
一、处方因素对稳定性的影响及稳定化方法 219
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 221
三、药物制剂稳定化的其它方法 223
四、固体制剂稳定性影响因素及稳定化方法 224
第四节 稳定性试验方法 224
一、留样观察法 225
二、加速试验法 225
三、固体剂型稳定性加速实验的有关要求 229
第十一章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、微囊 230
第一节 散剂 230
一、概述 230
二、散剂的制备 230
三、各种类型散剂的配制及举例 234
第二节 颗粒剂 237
一、概述 238
第三节 胶囊剂 238
二、分类 239
三、制备 240
四、胶囊剂的质量检查与贮藏 245
五、举例 246
第四节 微囊 247
一、概述 247
二、囊心物与囊材 248
三、微囊的制备 249
四、微囊的性质 254
五、微囊的质量评定 255
六、举例 256
一、特点 258
第十二章 片剂 258
第一节 概述 258
二、分类 259
三、质量要求 260
第二节 片剂的辅料 260
一、填充剂和吸收剂 260
二、湿润剂和粘合剂 262
三、崩解剂 263
四、润滑剂 264
第三节 片剂的制备 266
一、湿法制粒压片 266
二、干法压片 275
三、中药片剂的制备 277
第四节 片剂制备中可能发生的问题及解决办法 278
一、裂片 278
二、松片 278
三、粘冲 279
四、崩解迟缓 279
五、片重差异超限 279
六、溶出超限 279
七、片剂含量不均匀 280
第五节 片剂的包衣 281
一、包衣的目的和要求 281
二、包衣的方法与设备 281
三、包衣的生产工艺与常用衣料 285
四、包衣缺陷及解决办法 288
一、片剂的质量评价 289
第六节 片剂的质量评价及包装与贮存 289
二、片剂的包装与贮存 292
第七节 片剂制备举例 292
第十三章 软膏剂、眼膏剂和硬膏剂 294
第一节 软膏剂 294
一、概述 294
二、软膏基质 294
三、透皮吸收 298
四、制备与举例 300
三、制备 306
五、举例 306
四、质量检查 306
二、基质 306
一、概述 306
第二节 眼膏剂 306
第三节 硬膏剂 307
一、概述 307
二、制备及举例 307
三、质量检查 308
第十四章 栓剂 310
第一节 概述 310
一、栓剂种类、大小和形状 310
二、栓剂的作用特点 311
一、基质的要求 312
二、基质的种类 312
第二节 栓剂的基质 312
第三节 栓剂的制备 314
一、冷压法 314
二、热熔法 315
三、栓剂的生产设备 317
第四节 栓剂的质量要求与质量检查 318
一、质量要求 318
二、质量检查 319
第五节 栓剂的包装与贮藏 320
第六节 栓剂制备举例 320
一、气雾剂的特点 322
二、气雾剂的分类 322
第一节 概述 322
第十五章 气雾剂 322
第二节 气雾剂的组成 323
一、药物与附加剂 323
二、抛射剂 324
三、耐压容器 324
四、阀门系统 324
第三节 气雾剂的制备 327
一、制备工艺 327
二、制备方法 327
二、安全、漏气检查 329
三、照瓶、试喷及喷量检查 329
第四节 气雾剂的质量检查 329
一、容器检查 329
四、雾粒大小测定 330
五、成品卫生标准规定 330
第五节 气雾剂制备举例 330
第十六章 其他剂型 331
第一节 丸剂 331
一、概述 331
二、常用的赋形剂 332
三、丸剂的制备 333
四、质量控制 336
五、丸剂的包装及贮存 338
六、举例 338
二、制备方法 339
第二节 滴丸剂 339
一、概述 339
三、质量检查 341
四、举例 342
第三节 膜剂、涂膜剂 343
一、膜剂 343
二、涂膜剂 346
第四节 生化制剂 347
一、概述 347
二、制备动物生化药物的一般原理和方法 348
三、分类 349
四、举例 349
第十七章 新剂型、新辅料、新技术简介 352
一、概述 353
第一节 缓释和控释制剂 353
二、缓释和控释制剂的常用辅料 354
三、缓释和控释制剂的制备工艺 356
四、缓释和控释制剂主要类型 358
第二节 透皮给药系统 361
一、透皮吸收的途径和机理 361
二、透皮给药系统的组成和高分子材料 363
三、透皮给药系统的类型与制备 364
第三节 靶向给药系统 367
一、被动靶向给药系统 367
二、主动靶向给药系统 373
一、概述 374
第四节 贮库制剂 374
二、剂型种类 375
第五节 药物制剂新技术 376
一、固体分散技术 376
二、β-环糊精包合技术 379
三、前体药物 381
四、生物粘附剂 382
第十八章 生物药剂学 384
第一节 概述 384
一、含义与内容 384
二、生物药剂学的实验方法 385
第二节 药物的吸收 385
一、药物的吸收机理 386
二、影响药物吸收的生理因素 387
三、影响药物吸收的理化因素 389
四、影响药物吸收的剂型因素 391
五、非胃肠道给药的吸收及影响因素 394
第三节 药物的分布、代谢和排泄 394
一、药物的分布 395
二、药物的代谢 396
三、药物的排泄 396
第四节 生物利用度 397
一、生物利用度的概念 397
二、意义 398
三、生物利用度的实验设计 398
四、生物利用度的主要特性参数 399
五、影响生物利用度的因素 401
六、计算方法 402
第十九章 制剂包装 405
第一节 概述 405
第二节 包装材料 406
一、金属 407
二、玻璃 407
三、塑料 409
四、橡胶 412
五、容器的封闭 414
第三节 软包装 414
一、单层膜 414
二、复合膜 417
三、膜包装的应用 417
第四节 包装与稳定性检查 418