目录 1
第1章 生物源天然产物农药研究与开发 1
1.1 生物源天然产物农药的范畴 1
1.2 研究生物活性天然产物的意义 2
1.3 主要的天然产物农药 3
1.3.1 植物源农药 3
1.3.2 微生物源农药 5
1.3.3 动物源农药 6
参考文献 12
第2章 农药活性天然产物的筛选 13
2.1 生物活性筛选体系的建立 13
2.1.1 杀虫杀螨活性筛选体系 13
2.1.2 杀菌活性筛选体系 15
2.1.3 除草活性筛选体系 17
2.2 活性植物和微生物的筛选与评价 18
2.2.1 活性植物的筛选 18
2.2.2 活性微生物的筛选 19
2.2.3 活性生物的评价 28
2.3 活性天然产物的筛选与评价 29
2.3.1 活性物质的提取 29
2.3.2 活性成分的分离 31
2.3.3 活性成分的结构鉴定 71
2.3.4 活性天然产物评价 89
参考文献 89
3.1.1 相关基础研究 91
3.1 植物资源的开发利用 91
第3章 活性天然产物的直接利用 91
3.1.2 制剂加工 98
3.1.3 应用技术 104
3.2 微生物资源的开发利用 107
3.2.1 高产菌种选育 107
3.2.2 高产发酵条件优化 118
3.3 植物源农药和微生物源农药的登记管理 122
3.3.1 临时登记 122
参考文献 123
3.3.2 正式登记 123
第4章 活性成分的结构修饰 124
4.1 阿维菌素的结构修饰 124
4.2 dihydropipercide的结构修饰 127
4.3 苦皮藤素化合物的结构修饰 129
4.3.1 苦皮藤素V的结构修饰 129
4.3.2 其他苦皮藤素化合物的结构修饰 130
参考文献 132
5.1 以天然产物为先导开发新农药的典型实例 133
第5章 以天然产物为先导创制新农药 133
5.2 天然先导结构的优化及展开策略 135
5.2.1 生物等排取代 135
5.2.2 药效团模型方法 140
5.2.3 定量构效关系方法 144
5.2.4 虚拟筛选在天然先导结构优化中的应用 161
参考文献 167
6.1 杀虫剂作用机制研究的思路和方法 172
6.1.1 症状学观察 172
第6章 以天然产物为探针发现新靶标（一）——作用机制的研究 172
6.1.2 组织学观察 174
6.1.3 生理生化研究 175
6.2 杀菌剂作用机制的研究思路和方法 190
6.2.1 症状学观察 190
6.2.2 生理生化研究 192
6.3 除草剂作用机制研究的思路和方法 194
6.3.1 除草剂对光合作用和呼吸强度影响的测定 194
6.3.2 植物组织外渗电导值的测定 198
6.3.5 EPSPs合成酶活性的测定 199
6.3.3 乙酰乳酸合成酶活性的测定 199
6.3.4 乙酰辅酶A羧化酶活性的测定 199
6.3.6 谷酰胺合成酶和谷氨酸合成酶的测定 200
参考文献 200
第7章 以天然产物为探针发现新靶标（二）——作用靶标的研究 202
7.1 受体的基本概念 202
7.2 受体的定位 204
7.2.1 放射性核素显像技术 204
7.2.2 放射配基结合分析法 205
7.2.3 放射免疫分析 207
7.2.4 免疫放射分析法 209
7.2.5 免疫组织（细胞）化学技术 210
7.3 受体的分离 220
7.3.1 电泳与免疫印迹技术 220
7.3.2 cDNA文库筛选与药物印迹 227
7.3.3 亲和色谱与免疫亲和色谱 235
7.3.4 免疫共沉淀技术 236
7.3.5 毛细管电泳技术 237
7.4 受体结构的测定 239
7.4.1 X射线晶体衍射 239
7.4.2 多维核磁共振波谱 240
参考文献 240
第8章 杀虫植物苦皮藤的研究与开发 242
8.1 苦皮藤的生物学 243
8.1.1 分类地位 243
8.1.2 分布及繁殖试验 243
8.2.1 杀虫活性 244
8.2 生物活性及作用方式研究 244
8.2.2 杀菌活性 245
8.3 有效化学成分 246
8.3.1 拒食成分 246
8.3.2 麻醉成分 249
8.3.3 毒杀成分 252
8.3.4 杀菌成分 255
8.3.5 有效成分的稳定性 256
8.4.1 毒杀作用机理 258
8.4 作用机理研究 258
8.4.2 麻醉作用机理 264
8.5 苦皮藤对昆虫的选择毒性及选择机制 266
8.5.1 麻醉成分对昆虫的选择毒性及机制 266
8.5.2 毒杀成分对昆虫的选择毒性及其机制 268
8.6 苦皮藤的开发应用 270
8.6.1 活性成分分布及含量变化 270
8.6.2 剂型和制剂加工 271
8.6.3 混剂（混用）研究 280
8.6.4 抗药性风险评价 282
8.6.5 环境毒理学评价 284
8.6.6 市场定位 286
8.7 尚需进一步研究的问题 287
8.7.1 有效成分构效关系研究 287
8.7.2 人工合成研究 288
8.7.3 残留与代谢研究 288
8.7.4 作用靶标的研究 288
参考文献 288
9.1 秦岭霉素产生菌的分离及筛选 292
第9章 新农抗秦岭霉素的研究与开发 292
9.2 No.24菌株的鉴定 293
9.2.1 形态鉴定 293
9.2.2 生理生化鉴定 293
9.2.3 细胞壁化学成分分析 294
9.2.4 细胞糖成分分析 295
9.2.5 分子鉴定 295
9.3 杀菌活性 297
9.3.1 离体试验 297
9.3.2 盆栽试验 299
9.3.4 对作物的安全性室内生测 300
9.3.3 田间试验 300
9.4 秦岭链霉菌遗传稳定性及发酵产物的稳定性 301
9.4.1 秦岭链霉菌遗传稳定性 301
9.4.2 秦岭链霉菌发酵液稳定性 301
9.5 秦岭链霉菌发酵条件优化 302
9.5.1 碳源的选择 302
9.5.2 氮源的选择 302
9.5.5 不同接种量的影响 303
9.5.6 发酵条件的正交试验 303
9.5.3 初始pH值的影响 303
9.5.4 种龄的影响 303
9.6 秦岭链霉菌高产菌株的选育 304
9.6.1 诱变选育 304
9.6.2 原生质体融合选育 306
9.7 有效成分分离及结构鉴定 308
9.8 尚需研究的问题 309
参考文献 310