本书所用氨基酸缩写和简称 1
第一章 受体的概念 1
第一节 受体概念发展的历史沿革 1
前言 1
一、多巴胺受体激动剂 100
二、多巴胺受体拮抗剂 100
第五节 多巴 胺受体激动剂和拮抗剂的应用 100
第八章 5-羟色胺受体 102
第一节 5-HT受体分型概况 102
第二节 5-HT1受体亚型 103
一、5-HT1A受体亚型 103
二、5-HT1B受体 104
三、5-HT1C受体 105
四、5-HT1D受体 108
第三节 5-HT2受体 108
第四节 5-HT3受体 109
第五节 5-HT受体与疾病 110
一、5-HT受体与高血压 110
二、5-TH受体与偏头痛 110
第九章 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 112
第一节 M受体的分型及某些药理学特性 112
一、M1受体的分子结构 115
二、M2受体的分子结构 115
第二节 M受体的分子结构 115
第三节 M受体的作用原理 117
第四节 M受体的调节 119
一、失敏、下行调节和上行调节 119
四、激素的影响 120
三、核苷酸的调节作用 120
第五节 M受体与过敏性哮喘 120
二、离子的影响 120
第十章 烟碱型乙酰胆碱受体 123
第一节 N受体的分子结构及其性质 123
第二节 N受体的作用原理 126
一、神经-肌肉传递的基本原理 126
二、N受体的配基 127
三、N受体的作用原理 128
第三节 N受体的代谢 132
一、合成组装 132
一、膜脂类的作用 134
二、N受体的降解 134
第四节 N受体的调节 134
二、激动剂的影响 134
三、N受体的磷酸化 134
四、其他因素对N受体的影响 135
第五节 N受体与重症肌无力 135
第十一章 胰岛素受体 138
第一节 胰岛素受体的分子结构 138
第二节 IR的某些性质 140
一、免疫特性 140
二、自身磷酸化作用 140
三、非线性的Scatchard图 141
四、IR的内移和降解 141
五、IR与某些生长因子受体的关系 142
第三节 胰岛素受体的作用原理 143
一、胰岛素 145
第四节 胰岛素受体的调节 145
二、生理因素的 影响 146
三、激素和药物 147
四、细胞过程的影响 148
第五节 胰岛素受 体与疾病 148
一、胰岛素受体的自身抗体和罕见型抗胰岛素性糖尿病 148
二、胰岛素受体与其他抗胰岛素性疾病 151
第十二章 氨基酸受体 154
第一节 兴奋性氨基酸受体 154
一、兴奋性氨基酸受体的分型 154
二、兴奋性氨基酸受体的功能 156
三、兴奋性氨基酸受体与疾病 159
第二节 抑制性氨基酸受体 159
一、GABA受体 160
二、甘氨酸受体 164
第十三章 促甲状腺激素受体 168
第一节 TSH受体的生化特征 168
第二节 TSH受体的异质性 170
一、TSH受休自身抗体的确认 171
第三节 TSH受体的自身抗体 171
二、TSH受体抗体的某些性质 172
三、TSI受体的临床应用 173
第一节 PRL受体的一般性质 175
第十四章 催乳激素受体 175
第二节 PRL受体的生化特性 176
二、PRL受体McAb的产及其特征 178
一、多克隆抗体 178
第三节 PRL受体的抗体 178
三、PRL受体McAb结合的部位及其功能 179
第四节 PRL受体的作用原理 180
第五节 PRL受体的调节 181
第十五章 阿 片受体 183
第一节 内源性阿片样物质的确认 183
第二节 阿片受体的多样性 184
一、药理学实验 184
二、组织对阿片类物质反应性的差异 184
三、受体结合实验 184
第三节 阿片受体的生化药理学 185
一、药理学特性 185
二、生物化学特性和功能 187
第四节 阿片受体的作用原理 189
一、阿片受体的可流动性和丛集 189
二、阿片受体的交联与生物活性 189
二、受体-效应器的相互作用 19
三、阿片受体下行调节和内移 190
四、抑制腺苷酸环化酶活性，激活GTPase 191
五、Ca2+和调钙素的作用 192
第五节 阿片受体的调节 192
第十六章 低密度脂蛋白受体 194
第一节 LDL受体的结构 195
第二节 LDL受体介导的胞吞作用 198
第三节 LDL受体基因的突变 201
第四节 LDL受体异常与高胆固醇血症 202
第十七章 干扰素受体 204
一、IFN受体结合实验 205
二、IFN受体与配基结合的某些特点 205
第一节 IFN与膜受体相互作用的药理学特性 205
第二节 IFN受体的结构与性质 206
一、IFN受体的理化特性 206
二、IFN受体与配基相互作用的方式 207
三、IFN受体的作用原理 209
第四节 膜表面受体的分类 21
第三节 IFN受体内移及其意义 210
第四节 IFN受体的调节及其意义 211
第十八章 白细胞介素-2受体 213
第一节 IL-2R的分子特性 214
一、LI-2受体蛋白的纯化和IL-2RcDNA的分子克 隆 214
二、IL-2R基因的表达 215
三、人IL-2R的翻译后修饰 216
一、亲和力转换模型 217
第二节 IL-2R的结构模型 217
二、大分子复合体模型 218
三、高亲和力IL-2R的二链结构模型 218
第三节 IL-2R的信号转导机理 219
第四节 IL-2R表达的调节 220
第五节 IL-2R单克隆抗体及其应用 221
第十九章 表皮生长因子受体 224
第一节 EGF受体的分离和检定 224
第二节 EGF受体的分子结构 225
第三节 EGF受体的激酶活性 226
一、一般生化特性 226
二、底物专一性 227
第四节 EGF受体的代谢及作用原理 228
第五节 EGF受体、癌基因和癌 231
第二十章 神经生长因子受体 233
第一节 NGF受体的分子结构 234
第二节 NGF受体的内移 236
第三节 抗-NGF受体的单克隆抗体及其应用 237
第二十一章 甾体激素受体总论 239
第一节 甾体激素的特性 239
第二节 甾体激素受体的细胞内定位和作用机理 240
一、二步模式 241
二、核模式 242
三、平衡模式 244
四、甾体激素受体与90kDa蛋白质 245
第三节 甾体激素受体的活化 245
第四节 甾体激素受体的一级结构与功能区 246
一、甾体激素受体的一级结构 246
二、一级结构与功能区的关系 246
第五节 靶细胞核DNA上的激素反应成分 249
第六节 甾体激素受体与甲状腺素受体以及癌基因产物的关系 251
一、甾体激素受体与甲状腺素受体 251
二、甾体激素受体与癌基因产物 252
第七节 孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂 253
一、RU38486的生化性质 253
二、RU38486的抗甾体激素受体效应 254
三、临床应用前景 254
第二十二章 糖皮质激素受体 256
第一节 糖皮质激素受体所介导的生理和药理效应 256
第二节 糖皮质激素受体的细胞内定位和作用机理 256
一、GCR在细胞内定位和作用机理 256
二、GCR的活化 258
二、GCR一级结构与功能区的关系 258
第三节 糖皮质激素受体的分子结构 258
一、人GCR的cDNA和一级结构 258
第四节 DNA上的GOR反应成分 261
一、非特异反应成分 261
二、特异反应成分 261
第五节 糖皮质激素受体介导的抗炎作用机理 262
一、前列腺素和白三烯类物质在炎症中的作用 263
二、GCR介导的抗炎作用机理 263
第六节 糖皮质激素受体介导的免疫抑制机理 264
第七节 糖皮质激素受体的临床研究 267
一、GCR与急性淋巴细胞性白血病 267
二、GCR与急性非淋巴细胞性白血病 268
三、GCR与恶性淋巴瘤 269
四、GCR与新生儿肺部疾患 269
第二章 结合实验 27
第一节 放射配基结合分析法的基本原理和几个具体问题 27
五、GCR与其他疾病 270
第二节 雌激素受体的发现和作用机理 272
一、雌激素受体的发现 272
第二十三章 雌激素受体 272
第一节 雌激素的生理作用 272
二、雌激素受体的作用机理 273
第三节 雌激素受体的cDNA和一级结构 274
一、ER的cDNA和一级结构 274
二、ER一级结构与功能区的关系 275
第四节 DNA上的雌激素反应成分 276
第五节 子宫雌激素受体和孕激素受体的生理及病理变化 276
一、雌、孕激素对自身受体的调节 276
二、子宫内膜ER、PR在月经周期中的生理变化 277
三、ER、PR在子宫生殖功能中的调节作用 278
二、结合配基与游离配基的分离方法 28
一、标记配基应具备的条件 28
五、子宫恶性肿瘤组织ER和PR的变化 280
四、子宫良性病变时ER和PR的变化 280
第六节 乳腺癌与雌激素受体、孕激素受体的关系 281
一、ER、PR含量与预后的关系 282
二、ER、PR含量与内分泌疗法的关系 282
三、ER、PR含量与化疗的关系 283
第一节 孕激素受体的基本结构 284
一、PR的A分子和B分子 284
第二十四章 孕激素受体 284
二、PR的90kDa蛋白质 285
第二节 孕激素受体的作用机理 285
一、PR在细胞内的分布 285
二、PR的活化过程 285
三、PR分子的基本结构 285
三、PR的调节 286
第三节 孕激素受体的cDNA和一级结构 287
第四节 孕激素受体的核内结合部位 287
一、核内PR结合部位的组成 288
二、PR的核内作用模式 288
第五节 孕激素受体的磷酸化作用 289
第六节 孕激素受休的临床研究 290
三、降低非特异结合的方法 31
四、选择适宜反应条件的方法 31
第二节 RLBA实例 32
一、结合饱和实验、Scatchard图和Hill图 32
二、动力学研究 36
三、结合竞争实验 37
第三章 受体研究的常用技术简介 39
第一节 受体的增溶 39
一、受体增溶条件的选择 39
第二节 受体的概念 4
二、已增溶受体的鉴定 41
第二节 亲和层析法纯化增溶的受体 43
第三节 单克隆抗体技术在受体研究中的应用 45
一、用单克隆抗体组成免疫亲和凝胶，以纯化增溶的抗体 46
二、单克隆抗体作为研究受体结构与功能的手段 46
第四节 重组DNA技术在受体研究中的应用 47
二、受体cDNA的筛选 48
一、cDNA库的建造 48
三、受体mRNA的表达 48
第四章 受体调节 50
第一节 受体调节的几种类型 50
一、受体磷酸化作用 51
第二节 受体调节的一般生化机理 51
二、膜磷脂代谢的影响 53
三、修饰受体分子中巯基和二硫键的影响 54
四、受体蛋白被水解 56
五、非共价的相互作用 56
第三节 受体内移 56
第四节 负协同性——受体亲和力的调节 57
第五节 闲置与受体 59
第五章 受体与疾病 61
第一节 疾病时受体的变化 61
一、受体数目的变化 61
二、受体亲和力的变化 62
三、受体特异性的变化 62
四、受体的自身抗体 63
五、受体-效应器偶联机理异常 63
第二节 受体理论在医学科学中的应用 64
一、以受体理论为指导研究和阐述疾病的发病机理 64
二、从受体的变化探索某些疾病的病因 69
三、根据受体测定结果选择治疗方案 71
四、以受体变化作为疾病预后的指标之一 72
五、受体研究可直接为寻求防治措施提供依据 72
第六章 肾上腺素能受体 73
第一节 肾上腺素能受体的分型 73
一、药理学方法 73
二、放射配基结合分析法 75
第二节 肾上腺素能受体的分子结构 77
一、受体与配基的相互作用 8
第二节 受体作用的基本理论 8
第三节 肾上腺素能受体的作用原理 80
第四节 肾上腺素能受体的调节 83
一、肾上腺素能受体调节的几种类型 83
二、β受体失敏的机理 84
第五节 肾上腺素能受体的免疫学研究 86
第七章 多巴胺受体 89
第一节 多巴胺受体的分型及药理学 89
第二节 多巴胺受体的分子结构 92
第三节 多巴胺受体的作用机理及其功能 95
一、D-1受体的牛甲状旁腺中介导的效应及其机理 95
二、D-2受体介导的大鼠垂体中叶细胞的效应及作用机理 97
第四节 多巴胺受体的调节 99