第一篇 药理学总论 3
第一章 绪论 3
一、药理学的性质和任务 3
二、药理学的发展 4
三、药理学在新药发现和新药研制中的地位 5
四、药理学的学习方法 7
第二章 药物代谢动力学 9
第一节 药物体内过程 10
一、药物跨膜转运及其影响因素 10
二、药物的吸收 12
三、药物的分布 16
四、药物代谢 19
五、药物排泄及临床意义 22
第二节 房室模型 24
一、血药浓度-时间曲线 24
二、房室模型 25
第三节 药物消除动力学类型 27
一、一级动力学过程与零级动力学过程 27
二、线性消除动力学 27
三、非线性消除 28
第四节 重要药物代谢动力学参数 29
一、消除半衰期 29
二、消除率 30
三、表观分布容积 30
四、生物利用度 30
五、稳态血药浓度 31
六、临床计量设计与负荷剂量 32
第三章 药物效应动力学 33
第一节 药物的基本作用 33
一、药物作用性质和方式 33
二、药物的治疗作用 34
三、药物的不良反应 34
四、其他 36
第二节 药物剂量与效应关系 36
第三节 药物作用的靶点 39
第四节 药物与受体 41
一、受体的概念和特性 41
二、药物与受体相互作用学说 42
三、受体的类型 43
四、受体与效应器相互作用后的信号转导 44
五、药物与受体相互作用的动力学和药物分类 45
六、受体的调节 48
第四章 影响药物作用的因素 49
第一节 药物方面的因素 49
一、药物剂量和疗程 49
二、给药途径 51
三、药物相互作用 52
第二节 机体方面的因素 54
一、年龄 55
二、性别 56
三、病理因素 56
四、精神因素 57
五、时辰因素 57
六、遗传因素 59
第二篇 化学治疗药物 63
第五章 抗微生物药物概论 63
第一节 抗微生物药常用术语 64
第二节 抗微生物药物的主要作用机制 65
一、抑制细菌细胞壁合成 65
二、影响细胞膜功能 66
三、抑制蛋白质合成 66
四、干扰核酸代谢 66
第三节 细菌的耐药性 67
一、耐药性的种类 67
二、耐药性产生机制 67
三、避免细菌耐药性的产生 68
第四节 抗微生物药物的合理应用 69
一、明确病因，针对性选药 69
二、运用PK/PD原理指导临床用药 69
三、根据患者的生理病理情况合理用药 70
四、严格控制抗微生物药物的预防用药 71
五、防止和杜绝抗菌药物滥用 72
六、防止联合用药的滥用 72
第六章 β-内酰胺类抗生素 74
第一节 青霉素类 75
一、天然青霉素 75
二、半合成青霉素 77
第二节 头孢菌素类 79
一、第一代头孢菌素 82
二、第二代头孢菌素 82
三、第三代头孢菌素 83
四、第四代头孢菌素 84
第三节 其他β-内酰胺类 85
一、单环β-内酰胺类 85
二、头霉素类 86
三、氧头孢烯类 86
四、β-内酰胺酶抑制剂 86
五、碳青霉烯抗生素类 87
第七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 89
第一节 大环内酯类抗生素 89
一、大环内酯类抗生素的共性 90
二、常用大环内酯类抗生素 92
第二节 林可霉素类抗生素 93
第三节 多肽类抗生素 95
一、万古霉素类 95
二、多黏菌素类 96
第八章 氨基糖苷类抗生素 99
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 100
第二节 常用的氨基糖苷类抗生素 103
第九章 四环素类及氯霉素 105
第一节 四环素类抗生素 105
一、四环素类抗生素的共性 106
二、常用四环素类抗生素 108
第二节 氯霉素 110
第十章 人工合成抗微生物药 114
第一节 喹诺酮类药物 114
一、喹诺酮类药物的共性 115
二、常用喹诺酮类药物 119
第二节 磺胺类抗菌药 122
一、磺胺类药物的共性 122
二、常用磺胺类药物 124
第三节 其他合成类抗微生物药物 125
一、甲氧苄啶 125
二、硝基呋喃类 126
三、硝基咪唑类 126
第十一章 抗真菌药物 128
第一节 抗浅部真菌感染药 129
一、丙烯胺类 129
二、唑类抗真菌药 129
第二节 抗深部真菌感染药 131
一、多烯类抗生素 131
二、唑类 132
三、其他类 132
第十二章 抗病毒药物 134
第一节 抗人类免疫缺陷病毒药（抗HIV） 134
一、核苷反转录酶抑制药（NRTI） 135
二、非核苷反转录酶抑制剂 136
三、蛋白酶抑制剂 136
第二节 抗流感病毒药 137
第三节 抗疱疹病毒药物 139
第四节 抗肝炎病毒药物 141
一、核苷类似药 141
二、生物制剂 142
第十三章 抗结核病药和抗麻风病药 144
第一节 常用抗结核病药 144
第二节 抗结核病药的应用原则 148
第三节 抗麻风病药 148
第十四章 抗寄生虫药 151
第一节 抗疟药 151
一、疟原虫的生活史和药物作用环节 151
二、主要用于控制症状的药物 153
三、主要用于控制复发和传播的药物 156
四、主要用于病因性预防的药物 157
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 157
一、抗阿米巴病药 157
二、抗滴虫病药 161
第三节 抗血吸虫病和丝虫病药 161
一、抗血吸虫病药 161
二、抗丝虫病药 164
第四节 驱肠虫药 165
一、驱肠线虫药 165
二、驱绦虫药 167
三、驱肠蠕虫药的合理使用 167
第十五章 抗恶性肿瘤药 169
第一节 抗恶性肿瘤药的分类及作用机制 170
一、抗恶性肿瘤药物的分类 170
二、细胞周期与抗恶性肿瘤药物的作用机制 171
第二节 细胞毒类抗肿瘤药物 173
一、影响核酸生物合成的药物 173
二、直接破坏DNA阻止其复制的药物 176
三、嵌入DNA中干扰转录过程的药物 180
第三节 抑制蛋白质合成的药物 182
一、抑制有丝分裂的药物 182
二、阻止微管聚合药 182
三、阻止微管解聚药 183
四、蛋白质合成抑制药 184
第四节 内分泌药物 185
一、糖皮质激素类药 185
二、雌激素类及雌激素受体拮抗剂 186
三、雄激素类和雄激素拮抗剂 186
四、芳香化酶抑制剂 186
第五节 分子靶向治疗 187
一、针对EGFR信号传导小分子化合物 188
二、抗肿瘤单克隆抗体 190
第六节 抗肿瘤药物的合理应用 193
一、抗肿瘤药物的给药方法 193
二、抗恶性肿瘤药的联合应用 194
三、抗恶性肿瘤药的毒性反应 195
第三篇 外周神经系统药物 199
第十六章 外周神经的药理学概述 199
第一节 外周神经系统的分类 199
一、解剖学分类 199
二、药理学分类 201
第二节 传出神经系统的递质 202
一、突触的结构 202
二、神经冲动的化学传递 203
三、递质的合成、贮存、释放和失活 203
第三节 传出神经系统的受体及效应 205
一、受体的分类 205
二、受体的效应 206
第四节 传出神经系统药物分类 207
一、分类依据 207
二、药物分类 208
第十七章 作用于胆碱受体的药物 209
第一节 胆碱受体激动药 209
一、全胆碱受体激动药 210
二、M胆碱受体激动药 210
三、N胆碱受体激动药 212
第二节 M胆碱受体阻断药 212
一、阿托品类生物碱 213
二、阿托品的合成代用品 217
第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 218
一、胆碱酯酶 218
二、抗胆碱酯酶药 220
三、胆碱酯酶复活药 223
四、有机磷酸酯类中毒解毒药物的应用原则 224
第四节 N胆碱受体阻断药 224
一、N1胆碱受体阻断药 225
二、N2胆碱受体阻断药 225
第十八章 作用于肾上腺素受体的药物 228
第一节 肾上腺素受体激动药 229
一、α受体激动药 229
二、β受体激动药 232
三、α、β受体激动药 234
第二节 肾上腺素受体阻断药 237
一、α受体阻断药 237
二、β受体阻断药 239
［附］局部麻醉药 244
一、药理作用 245
二、常用局麻药 245
第四篇 中枢神经系统药物 249
第十九章 全身麻醉药 249
第一节 吸入麻醉药 249
第二节 静脉麻醉药 250
第三节 复合麻醉 251
第二十章 镇静催眠药 253
第一节 苯二氮？类 253
一、苯二氮？类药物共性 254
二、常用的苯二氮？类药物 256
第二节 巴比妥类药物 259
第三节 其他类镇静催眠药 260
第二十一章 中枢兴奋药 263
第一节 精神振奋药 263
第二节 改善脑代谢药 265
第三节 呼吸中枢兴奋药 267
第二十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 269
第一节 抗癫痫药 269
一、癫痫的定义及分类 269
二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 270
三、抗癫痫药物的发展 270
四、抗癫痫药用药原则 271
五、常用抗癫痫药物 271
第二节 抗惊厥药 277
第二十三章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物 278
第一节 抗帕金森病药 278
一、拟多巴胺类药 280
二、中枢抗胆碱药 287
第二节 治疗阿尔茨海默病药 288
一、胆碱酯酶抑制药 288
二、M胆碱受体激动药 289
三、NMDA受体非竞争性拮抗剂 290
第二十四章 抗精神失常药 292
第一节 抗精神分裂症药 292
一、抗精神分裂症药物发展史 292
二、抗精神分裂症药作用机制 293
三、常用典型抗精神分裂症药物——DA受体阻断药 294
四、常用非典型抗精神分裂症药物——S-HT/DA受体阻断药 298
第二节 抗躁狂症药 301
第三节 抗抑郁症药 302
一、抗抑郁症药物作用机制 302
二、抗抑郁药发展史 303
三、常用抗抑郁药 304
第二十五章 镇痛药 310
第一节 阿片受体和内源性阿片肽 310
第二节 阿片受体激动药 312
第三节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 319
第四节 其他镇痛药 320
第五节 阿片受体拮抗药 322
第六节 药物滥用 323
一、阿片类滥用 323
二、甲基苯丙胺等新型毒品滥用 325
三、致幻剂类的滥用 326
第二十六章 解热镇痛抗炎药 327
第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用基础 327
一、磷脂代谢与药物作用 327
二、药物常见不良反应的发生机理 329
第二节 非选择性环氧酶抑制药 331
一、水杨酸类 332
二、苯胺类 335
三、乙酸类 335
四、芳基丙酸类 337
五、烯醇酸类 337
六、吡唑酮类 338
第三节 选择性COX-2抑制药 338
第四节 抗痛风药 340
第五篇 心血管系统药物 345
第二十七章 离子通道的药理学概述 345
第一节 膜离子通道的生物物理特性 345
第二节 离子通道的类型 346
一、钠离子通道 346
二、钾离子通道 347
三、钙离子通道 348
四、氯离子通道 350
第三节 作用于离子通道的药物 350
一、作用于钠离子通道的药物 350
二、作用于钙离子通道的药物 351
三、作用于钾离子通道的药物 359
第二十八章 抗心律失常药 363
第一节 心律失常电生理学基础 364
一、正常心肌电生理 364
二、心律失常发生的电生理学机制 366
第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类 368
一、抗心律失常药的基本电生理作用 368
二、抗心律失常药物的分类 368
第三节 常用抗心律失常药物 369
一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药 369
二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药 375
三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药物 376
四、Ⅳ类药——钙拮抗药 377
五、其他类 378
第四节 抗心律失常药的合理应用 379
一、去除诱发心律失常的因素 379
二、明确治疗目的，合理用药 379
三、减少不良反应 379
四、抗心律失常药物的促心律失常作用 380
五、抗心律失常药物相互作用 380
第二十九章 治疗心力衰竭的药物 381
第一节 充血性心力衰竭的病理生理基础及治疗药物分类 381
一、CHF时心肌收缩与舒张功能变化 381
二、CHF时神经内分泌系统的变化 382
三、心肌重构 384
四、CHF药物治疗的演变 384
五、治疗CHF的药物分类 384
第二节 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 385
一、血管紧张素转化酶抑制药 385
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 386
三、抗醛固酮药 386
第三节 利尿药 387
第四节 β受体阻断药 387
第五节 强心苷类 388
第六节 扩血管药 394
一、主要舒张静脉的血管扩张药 394
二、舒张动脉和静脉的血管扩张药 395
三、主要舒张小动脉的血管扩张药 395
第七节 非苷类正性肌力药 395
一、β受体激动药 395
二、多巴胺类药 396
三、磷酸二酯酶抑制药 396
四、钙增敏药 397
第三十章 抗高血压药 398
第一节 抗高血压药物的分类 399
第二节 常用抗高血压药 400
一、利尿降压药 400
二、肾上腺素受体阻断药 401
三、钙通道阻滞药 403
四、肾素-血管紧张素系统抑制药 404
五、其他抗高血压药 410
第三节 高血压病的合理用药 414
一、高血压患者的合理用药 414
第三十一章 抗心肌缺血药 416
第一节 硝酸酯类 417
第二节 β肾上腺素受体阻断药 421
第三节 钙通道阻滞药 422
第四节 抗血小板和抗血栓形成药 423
第五节 其他抗心肌缺血药 424
第三十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 426
第一节 调血脂药 426
一、概述 426
二、常用药物 429
三、调血脂药的合理应用 438
第二节 抗氧化剂 438
第三节 多烯脂肪酸 440
第四节 黏多糖和多糖类 440
第三十三章 利尿药和脱水药 442
第一节 利尿药 442
一、利尿药作用的生理基础 442
二、常用利尿药 444
第二节 脱水药 452
第六篇 作用于血液、呼吸、消化系统的药物第三十四章 作用于血液及造血器官的药物 457
第一节 抗凝血药 457
第二节 抗血小板药 462
第三节 纤维蛋白溶解药和溶栓药 463
第四节 促凝血药 465
第五节 抗贫血药 466
第六节 血容量扩充药 470
第三十五章 作用于呼吸系统的药物 471
第一节 平喘药 471
一、抗炎平喘药 472
二、支气管扩张药 472
三、抗过敏平喘药 474
第二节 镇咳药 477
一、中枢性镇咳药 477
二、外周性镇咳药 478
第三节 祛痰药 479
第三十六章 作用于消化系统的药物 481
第一节 治疗消化性溃疡药 481
一、抗幽门螺杆菌药 481
二、抑制胃酸分泌药 481
三、抗酸药 484
四、增强胃黏膜屏障功能的药物 484
第二节 消化功能调节药 485
一、助消化药 485
二、止吐药及胃肠动力药 486
三、泻药 487
四、止泻药 487
五、利胆药 488
第七篇 作用于内分泌系统药物 491
第三十七章 肾上腺皮质激素类药物 491
第一节 概述 491
第二节 糖皮质激素 493
第三节 盐皮质激素 503
第四节 促皮质素及皮质激素抑制药 503
一、促皮质素 503
二、皮质激素抑制药 503
第三十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药 505
第一节 甲状腺激素 505
一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节 506
二、体内过程 507
三、药理作用 508
四、作用机制甲状腺激素主要通过以下两个途径发挥作用 508
五、临床应用 509
六、不良反应 509
第二节 抗甲状腺药 510
一、硫脲类 510
二、碘和碘化物 512
三、放射性碘 513
四、β受体阻断药 514
第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素 515
第三十九章 胰岛素及口服降血糖药 516
第一节 胰岛素 516
第二节 口服降血糖药 520
一、酰脲类口服降糖药 520
二、双胍类 523
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 524
四、胰岛素增敏剂 524
五、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂——瑞格列奈 525
第三节 其他新型降血糖药 525
第四十章 作用于生殖系统的药物 529
第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 529
一、子宫平滑肌兴奋药 529
二、子宫平滑肌抑制药 531
第二节 雌激素类药及其拮抗药 532
一、雌激素类药 532
二、雌激素拮抗药 533
第三节 孕激素类药 534
第四节 雄激素类药和同化激素类药 535
一、雄激素类药 535
二、同化激素类药 536
第五节 避孕药 536
一、主要抑制排卵的避孕药 536
二、其他避孕药 537
第六节 治疗阴茎勃起功能障碍药 538
第八篇 免疫相关药物 543
第四十一章 影响免疫功能的药物 543
第一节 免疫应答和免疫病理反应 543
一、免疫应答 543
二、免疫病理反应 543
第二节 免疫抑制剂 544
第三节 免疫增强剂 548
第四十二章 影响自体活性物质的药物 551
第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 551
一、前列腺素和血栓素 552
二、白三烯及其拮抗药 554
三、血小板活化因子及其拮抗药 555
第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 556
一、5-羟色胺及5-HT受体激动药 557
二、5-HT受体阻断药 558
第三节 组胺和抗组胺药 559
一、组胺及组胺受体激动药 559
二、抗组胺药 561
第四节 多肽类 563
一、激肽类 563
二、内皮素 564
三、利尿钠肽 565
四、P物质 565
第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂 566
一、一氧化氮 566
二、一氧化氮供体 566
三、一氧化氮抑制剂 567
第六节 腺苷与药理性预适应 567
一、腺苷 567
二、药理性预适应 568
第四十三章 治疗骨质疏松症药 569
第一节 骨吸收抑制剂 569
一、雌激素及其类似物 569
二、双膦酸盐类 572
三、降钙素 574
四、钙剂和维生素D 575
第二节 骨形成促进剂 577
一、氟化物 577
二、甲状旁腺激素多肽片段 577
三、雄激素及同化激素类 578
四、他汀类药物 579
五、锶盐 579
第四十四章 基因治疗药物进展 580
第一节 基因治疗概论 580
一、基因治疗类型 580
二、基因治疗途径 581
三、基因治疗条件 581
第二节 基因转移方法 582
第三节 基因治疗应用 582
一、遗传性疾病的基因疗法 584
二、恶性肿瘤的基因疗法 585
三、基因治疗其他疾病 586
第四节 基因治疗问题和展望 587
一、基因治疗方法自身存在的问题 587
二、安全问题 588
三、伦理问题 589
四、由基因治疗所引发的专利争夺问题 590
五、基因治疗的发展前景 590
第五节 上市基因治疗药物 592
索引 594
中文索引 594
英文索引 605