第一章 药用高分子材料概论 1
第一节 药用高分子材料与现代药剂学 1
一、高分子材料与药物制剂的关系 1
二、高分子材料在药剂中的作用 1
第二节 高分子材料基本知识 2
一、高分子材料简介 2
二、聚合反应与高分子的化学反应 7
三、高分子的性能 12
四、高分子材料加工技术 16
第三节 药用高分子材料的表征技术 18
一、化学结构表征 18
二、分子量和分子量分布测定 19
三、X射线分析 21
四、热分析 21
五、溶液性质 23
六、力学性能 23
七、显微分析 23
第一篇 药用高分子辅料 26
第二章 药用高分子辅料概论 26
第一节 概述 26
一、药用辅料的概念 26
二、药用辅料的来源和分类 27
三、药用辅料的发展状况 28
第二节 药用辅料的功能性 29
一、药用辅料的特性 29
二、药用高分子辅料的功能 29
第三节 药用辅料的质量与安全性 30
一、药用辅料的安全性 31
二、药用高分子辅料的质量 32
三、药用高分子辅料的安全性评价和质量管理 32
第三章 纤维素及其衍生物 34
第一节 概述 34
一、纤维素的基本性质 34
二、纤维素衍生物 35
第二节 粉状纤维素 37
一、基本性质 37
二、在药剂中的应用 38
第三节 微晶纤维素 39
一、基本性质 39
二、在药剂中的应用 40
第四节 醋酸纤维素 40
一、基本性质 41
二、在药剂中的应用 41
第五节 纤维醋法酯 41
一、基本性质 42
二、在药剂中的应用 42
第六节 羧甲纤维素钠 43
一、基本性质 43
二、在药剂中的应用 44
第七节 羧甲纤维素钙 45
一、基本性质 45
二、在药剂中的应用 45
第八节 乙基纤维素 45
一、基本性质 46
二、在药剂中的应用 47
第九节 甲基纤维素 48
一、基本性质 48
二、在药剂中的应用 49
第十节 羟乙纤维素 50
一、基本性质 51
二、在药剂中的应用 51
第十一节 羟乙甲纤维素 52
基本性质 52
第十二节 羟丙纤维素 52
一、基本性质 53
二、在药剂中的应用 54
第十三节 低取代羟丙纤维素 54
一、基本性质 54
二、在药剂中的应用 55
第十四节 羟丙甲纤维素 56
一、基本性质 56
二、在药剂中的应用 57
第十五节 羟丙甲纤维素酞酸酯 57
一、基本性质 58
二、在药剂中的应用 58
第四章 淀粉及其衍生物 60
第一节 概述 60
一、淀粉的水化和糊化 61
二、淀粉的老化 61
三、淀粉的显色 62
第二节 淀粉 62
一、基本性质 62
二、在药剂中的应用 62
第三节 灭菌玉米淀粉 63
一、基本性质 63
二、在药剂中的应用 64
第四节 糊精 64
一、基本性质 64
二、在药剂中的应用 64
第五节 环糊精 64
一、基本性质 65
二、在药剂中的应用 65
第六节 麦芽糖糊精 67
一、基本性质 67
二、在药剂中的应用 67
第七节 预胶化淀粉 67
一、基本性质 68
二、在药剂中的应用 68
第八节 羧甲淀粉钠 68
一、基本性质 69
二、在药剂中的应用 69
第五章 其他天然高分子及其衍生物 70
第一节 概述 70
第二节 海藻酸 70
一、基本性质 70
二、在药剂中的应用 71
第三节 海藻酸钠 71
一、基本性质 71
二、在药剂中的应用 72
第四节 海藻酸丙二醇酯 73
一、基本性质 73
二、在药剂中的应用 73
第五节 壳聚糖 73
一、基本性质 74
二、在药剂中的应用 75
第六节 阿拉伯胶 77
基本性质 77
第七节 角豆胶 78
一、基本性质 78
二、在药剂中的应用 78
第八节 角叉菜胶 78
一、基本性质 79
二、在药剂中的应用 79
第九节 黄原酸胶 80
一、基本性质 80
二、在药剂中的应用 81
第十节 瓜耳胶 81
一、基本性质 81
二、在药剂中的应用 82
第十一节 明胶 82
一、基本性质 83
二、在药剂中的应用 84
第十二节 人血白蛋白 84
一、基本性质 85
二、在药剂中的应用 85
第十三节 玉米朊 85
一、基本性质 85
二、在药剂中的应用 85
第十四节 虫胶 86
一、基本性质 86
二、在药剂中的应用 87
第六章 合成高分子辅料 88
第一节 概述 88
第二节 脂肪族聚酯 88
一、基本性质 89
二、在药剂中的应用 92
第三节 聚乙二醇 92
一、基本性质 92
二、在药剂中的应用 93
第四节 泊洛沙姆 93
一、基本性质 95
二、在药剂中的应用 96
第五节 聚氧乙烯 99
一、基本性质 100
二、在药剂中的应用 100
第六节 聚山梨酯 100
一、基本性质 101
二、在药剂中的应用 102
第七节 聚氧乙烯蓖麻油衍生物 103
一、基本性质 103
二、在药剂中的应用 103
第八节 聚氧乙烯烷基醚 104
一、基本性质 104
二、在药剂中的应用 107
第九节 聚维酮 107
一、基本性质 108
二、在药剂中的应用 109
第十节 交联聚维酮 110
一、基本性质 110
二、在药剂中的应用 110
第十一节 聚乙烯醇 112
一、基本性质 112
二、在药剂中的应用 112
第十二节 聚（甲基）丙烯酸酯树脂 113
一、基本性质 114
二、在药剂中的应用 116
第十三节 卡波姆 118
一、基本性质 118
二、在药剂中的应用 119
第十四节 聚醋酸酞酸乙烯酯 120
一、基本性质 121
二、在药剂中的应用 121
第十五节 聚葡萄糖 122
一、基本性质 122
二、在药剂中的应用 122
第十六节 二甲硅油 123
一、基本性质 123
二、在药剂中的应用 123
第十七节 二氧化硅二甲硅油 123
一、基本性质 124
二、在药剂中的应用 124
第二篇 药物缓控释高分子材料 128
第七章 生物降解性高分子 128
第一节 生物降解 128
一、生物降解的定义 128
二、化学水解 128
三、酶催化水解 130
四、生物降解性给药系统 131
五、生物降解性高分子 133
第二节 丙交酯、乙交酯均聚物和无规共聚物 133
一、丙交酯、乙交酯均聚物和无规共聚物的合成 133
二、丙交酯、乙交酯均聚物和无规共聚物的理化性质 134
三、丙交酯、乙交酯均聚物和无规共聚物的生物降解性 135
四、丙交酯、乙交酯均聚物和无规共聚物的生物相容性 136
五、丙交酯、乙交酯均聚物和共聚物的应用 136
第三节 聚己酸内酯与聚乙二醇-b-聚己酸内酯 140
一、聚己酸内酯 140
二、聚乙二醇-聚己酸内酯 148
第四节 对二氧杂环己烷酮均聚物及共聚物 159
一、聚对二氧杂环己酮 160
二、对二氧杂环己酮共聚物 161
第五节 聚酸酐 164
一、合成与表征 164
二、分类 166
三、聚酸酐的生物降解、消除和毒性 168
四、聚酸酐植入剂 169
第六节 聚原酸酯 171
一、聚原酸酯Ⅰ 171
二、聚原酸酯Ⅱ 172
三、聚原酸酯Ⅲ 174
四、聚原酸酯Ⅳ 176
第七节 聚膦腈 177
一、合成与性能 178
二、分类 179
三、水解 181
四、生物相容性 181
五、应用 181
第八节 聚磷酸酯 182
一、疏水性聚磷酸酯 182
二、水溶性聚磷酸酯 183
第九节 聚氰基丙烯酸酯 185
一、聚氰基丙烯酸酯的合成与表征 185
二、聚氰基丙烯酸酯的降解 186
三、聚氰基丙烯酸酯的应用 186
第十节 聚（1，2-亚丙基富马酸酯） 187
一、聚（1，2-亚丙基富马酸酯）合成 187
二、聚（1，2-亚丙基富马酸酯）的应用 189
第十一节 聚羟烷酸酯 190
一、聚羟烷酸酯的生物合成 190
二、聚羟烷酸酯的性能 191
第八章 响应性高分子 195
第一节 热响应性高分子 196
一、概述 196
二、分类 196
三、温度敏感的分子设计 199
四、热响应性高分子修饰脂质体 203
五、热响应性药物释放 207
第二节 pH响应性高分子 209
一、概述 209
二、分类 209
三、pH敏感的分子设计 212
四、pH敏感聚合物在药物输送中的应用 213
第三节 其他响应性高分子体系 214
一、葡萄糖响应性高分子体系 214
二、磁场或电场响应性高分子体系 215
三、超声波响应性高分子体系 216
四、抗原响应性高分子体系 216
五、原位形成药物输送高分子系统 216
第九章 黏膜黏附性高分子 220
第一节 概述 220
第二节 鼻腔黏膜黏附性高分子 220
一、鼻腔黏膜与黏膜黏附 220
二、鼻腔黏膜黏附性高分子 222
第三节 眼用黏附性高分子 225
一、眼和泪膜 225
二、眼用液体制剂用黏附性高分子 226
三、眼用凝胶制剂用黏附性高分子 229
四、眼用固体制剂用黏附性高分子 230
第四节 口腔黏膜黏附性高分子 231
一、口腔黏膜的解剖与生理 231
二、影响口腔黏膜黏附和吸收的因素 233
三、口腔黏膜黏附性高分子 234
四、口腔黏膜黏附制剂 236
第五节 阴道黏膜黏附性高分子 239
一、阴道的解剖与生理特点 240
二、阴道黏附性高分子 241
第六节 含硫醇基聚合物 244
一、概述 244
二、阳离子和阴离子含硫醇基聚合物 245
三、含硫醇基聚合物黏附机制 246
四、含硫醇基聚合物黏附性 247
五、含硫醇基聚合物应用 247
第七节 黏膜黏附性能评价 248
一、旋转圆筒法和张力测试 248
二、黏蛋白粒子测试法 248
三、BIACORE？测试法 249
四、颗粒系统的黏附性测试法 249
第十章 自组装高分子 251
第一节 引言 251
第二节 聚合物胶束——自组装聚合物的范例 251
一、聚合物胶束的物理性质和表征 252
二、聚合物胶束的生物学性质 253
第三节 自组装嵌段共聚物的分类 254
一、水溶性聚合物的脂质衍生物 254
二、具有亲水性和疏水性聚合物链段的嵌段共聚物 255
三、含有亲水性带电荷链段的嵌段共聚物 256
第四节 聚合物胶束用于药物输送 257
一、疏水性药物制剂和输送 257
二、智能高分子胶束 258
三、聚离子复合物胶束的基因输送 261
第五节 展望 263
第十一章 水凝胶 265
一、凝胶的分类及形成原理 265
二、单体和水凝胶的结构 267
三、水凝胶的物理、化学及毒理学性质 270
四、释放动力学数学模型 270
五、可生物降解水凝胶 273
六、环境敏感性水凝胶 273
七、纳米凝胶 280
八、构建水凝胶的新方法 282
九、水凝胶的应用 285
十、水凝胶在生物医学其他方面的应用 288
第十二章 高分子-药物轭合物 290
第一节 概述 290
第二节 高分子-药物轭合物的设计和制备 291
一、高分子-药物轭合物的结构特点 291
二、高分子-药物轭合物的设计与制备 292
三、高分子与药物轭合的影响因素 295
第三节 高分子-药物轭合物 295
一、天然高分子-药物轭合物 295
二、合成高分子-药物轭合物 298
三、树枝状高分子-药物轭合物 302
四、高分子-药物轭合物胶束 305
第十三章 薄膜包衣高分子 307
第一节 薄膜包衣基本知识 307
一、薄膜包衣的优点 307
二、薄膜包衣技术分类 307
三、薄膜包衣材料的组成 313
四、喷雾法薄膜包衣工艺原理 319
五、薄膜包衣制剂药物释放机制 320
六、薄膜包衣性能评价 322
第二节 常用薄膜包衣材料及应用 325
一、普通薄膜包衣成膜材料 325
二、肠溶薄膜包衣成膜材料 328
三、缓释薄膜包衣成膜材料 332
第三节 片剂包衣的常见问题及高分子衣膜的影响因素 336
一、片剂包衣的常见问题 336
二、高分子衣膜的影响因素 341
第四节 薄膜包衣技术的发展趋势 352
一、新技术的引进 352
二、新型薄膜包衣材料简介 355
第十四章 透皮给药制剂用高分子材料 359
第一节 皮肤的结构 359
一、表皮 359
二、真皮 360
三、皮下组织 360
四、皮肤附属器 360
第二节 透皮给药制剂用高分子材料要求 360
第三节 常用材料 360
一、透皮贴剂用高分子材料 360
二、巴布剂用黏着剂 364
三、凝胶剂用材料 367
四、乳膏剂用材料 368
五、透皮吸收制剂中辅料的应用 370
第四节 透皮用高分子材料黏性测定 370
第五节 皮肤刺激性和过敏性 371
一、皮肤刺激 371
二、皮肤过敏试验 372
第十五章 基因药物高分子载体 375
第一节 脂质体 375
一、阳离子脂质体 375
二、修饰性阳离子脂质体 376
第二节 聚赖氨酸及其共聚物 378
一、概述 378
二、聚赖氨酸 378
三、聚赖氨酸-聚乙二醇共聚物 381
四、聚（赖氨酸-co-天冬氨酸） 384
五、聚赖氨酸与其他载体 386
第三节 聚乙烯亚胺 386
一、概述 386
二、聚乙烯亚胺 387
三、聚乙二醇化的聚乙烯亚胺 388
四、偶合低分子量聚乙烯亚胺 390
第四节 阳离子树枝状高分子 395
一、概述 395
二、聚酰胺-胺型树枝状高分子 396
三、聚丙烯亚胺树枝状高分子 397
第五节 天然可降解的高分子 398
一、概述 398
二、壳聚糖 399
三、改性壳聚糖 401
四、天然植物多糖 405
五、环糊精修饰的载体 407
第六节 其他高分子载体 412
一、聚氨酯 412
二、聚天冬酰胺 412
三、聚磷酸酯类载体 414
四、聚酰胺-胺型载体材料 415
五、蒙脱石载体 415
第七节 靶向受体结合的基因药物载体 416
一、概述 416
二、叶酸受体介导的载体 416
三、转铁蛋白受体介导的载体 419
四、短肽介导的载体 423
五、胆甾醇介导的载体 424
第八节 非病毒基因药物载体的体内研究 426
一、概述 426
二、非病毒基因药物载体的急性毒性和亚急性毒性 427
三、非病毒基因药物载体的体内动物模型 427
四、非病毒基因药物载体的体内分布研究 427
五、非病毒基因药物载体的体内转染实验 428
六、非病毒基因药物载体的免疫学研究 428
七、非病毒基因药物载体的药物代谢动力学研究 429
第三篇 药用高分子包装材料 432
第十六章 药用高分子包装材料 432
第一节 概述 432
第二节 药品包装用复合材料 433
一、概述 433
二、复合材料的种类 434
三、常用的高分子复合材料 437
四、生产工艺 440
五、质量评价 444
第三节 药品包装用高分子容器 451
一、概述 451
二、塑料瓶种类 451
三、常用的高分子材料 453
四、生产工艺 454
五、质量评价 455
第四节 注射剂用高分子包装材料 459
一、概述 459
二、注射剂型用包装材料的种类 460
三、常用的高分子材料 462
四、生产工艺 462
五、质量评价 463
第五节 药品包装用弹性体 470
一、概述 470
二、药用橡胶制品的分类 470
三、常用的弹性体 471
四、生产工艺 474
五、质量评价 475
第六节 药品包装材料与药物相容性 478
附录 Self-Assembling Polymers（自组装高分子英文版） 481