第一章 绪论 1
第一节 中药经皮给药的历史进程 1
一、中药经皮给药的基本概念 1
二、中药经皮给药的溯源 1
三、中药经皮给药的发展 2
四、中药经皮给药理论及应用的趋向成熟 3
第二节 中药经皮给药的现代进展 4
一、穴位疗法与透皮吸收 4
二、敷脐疗法与透皮吸收 4
三、足心疗法与透皮吸收 5
第三节 中药经皮给药的未来展望 5
参考文献 6
第二章 经皮给药的生理与物理化学基础 7
第一节 皮肤的结构与功能 7
一、皮肤表面 8
二、表皮 8
三、真皮与皮下组织 10
四、皮肤附属器 11
五、血管和淋巴 11
第二节 药物经皮吸收过程 12
一、药物通过皮肤的途径 12
二、药物在皮肤中的扩散 12
三、皮肤的代谢与贮库作用 13
第三节 影响药物经皮吸收的因素 13
一、药物的理化性质 14
二、皮肤的生理病理条件 17
三、给药系统的影响 20
第四节 药物经皮吸收的研究方法 23
一、体外释放试验 23
二、体外经皮渗透研究方法 25
三、角质层结构的研究方法 30
四、经皮吸收的体内研究方法 32
参考文献 34
第三章 经皮给药的材料学基础 36
第一节 经皮给药制剂的材料组成 36
一、概述 36
二、透皮给药系统组件的材料 37
第二节 常用基质分类与性能 42
一、常用基质的分类 42
二、弹性体（橡胶）-树脂基质 43
三、热熔压敏胶基质 48
四、有机硅压敏胶 55
五、聚异丁烯压敏胶基质 58
六、丙烯酸酯压敏胶基质 63
七、水凝胶基质 72
第三节 经皮给药制剂粘贴性 80
一、生物粘贴 80
二、人体皮肤粘贴的特殊性 81
三、贴剂的粘贴性研究 83
第四节 穿透促进剂 84
一、概述 84
二、几类常用的穿透促进剂 86
第五节 经皮给药的物理促透 90
一、电穿孔促透技术 90
二、微针促透技术 95
三、超声波促透技术 98
参考文献 99
第四章 中药经皮给药贴敷制剂 101
第一节 概述 101
一、中药贴敷制剂分类及特点 101
二、中药贴敷制剂的透皮吸收机制 102
三、中药贴敷制剂的制备工艺 102
四、中药贴敷制剂的质量评价 102
五、中药贴敷剂的应用与发展 103
六、中药贴敷制剂的新剂型 103
第二节 中药橡胶膏剂 103
一、橡胶膏剂的发展概况 103
二、橡胶膏剂的组成及特点 104
三、橡胶膏剂制备方法 104
四、橡胶膏剂质量评价 105
五、橡胶膏剂产品举例 106
第三节 中药贴剂 107
一、贴剂的发展概况 107
二、贴剂用基质辅料 107
三、贴剂制备与质量评价 109
第四节 中药凝胶膏剂 109
一、凝胶膏剂的发展概况 109
二、中药凝胶膏剂的特点及分类 110
三、中药凝胶膏剂的透皮吸收机制 110
四、中药凝胶膏剂的基本构成 110
五、中药凝胶膏剂的基质辅料 111
六、中药凝胶膏剂基质配方和制备工艺 114
七、中药凝胶膏剂的质量和剂型评价 117
八、凝胶膏剂适用范围 120
九、中药凝胶膏剂存在的问题与前景展望 122
第五节 增加中药贴敷制剂透皮吸收的方法 123
一、化学促透 123
二、物理促透 125
三、促透示例 125
第六节 其他中药外用制剂概述 128
一、膏药 128
二、软膏剂 128
三、凝胶剂 129
四、搽剂、洗剂、涂膜剂 129
参考文献 130
第五章 小儿外用制剂 132
第一节 概述 132
一、小儿外治法 132
二、小儿患者的需求 133
三、小儿外用制剂现实意义 134
第二节 小儿外用制剂的特点 135
一、小儿外用制剂的比较 135
二、小儿外用制剂的优点 136
第三节 小儿皮肤结构和生理特点 137
一、小儿皮肤结构 137
二、小儿生理特点 138
第四节 小儿外用制剂的应用范围与实例 139
一、呼吸系统 139
二、皮肤科 139
三、血液系统 140
四、消化系统 140
五、小儿外用制剂的处方及工艺实例 141
第五节 小儿外用制剂的发展前景 142
一、小儿外用制剂的优势 142
二、小儿外用制剂的发展趋势 142
参考文献 143
第六章 中药黏膜给药 144
第一节 中药黏膜给药概述 144
一、黏膜给药的发展 144
二、黏膜给药分类 145
三、黏膜给药特点 145
第二节 中药黏膜给药生理学基础 145
一、黏膜的生理结构 145
二、吸收机制 146
三、影响药物黏膜吸收的因素 148
第三节 中药黏膜给药辅料 153
一、成膜材料 153
二、黏附剂 154
三、促透剂 154
第四节 中药黏膜给药剂型 156
一、中药黏膜给药常用剂型 156
二、中药黏膜给药特殊剂型 158
三、中药黏膜给药新技术 159
四、中药黏膜给药研究中存在的主要问题 163
第五节 中药黏膜给药制剂质量评价 163
一、体外溶出度 163
二、生物黏附强度 164
三、体外黏膜透过性能评价 164
四、体内过程研究 165
第六节 中药黏膜给药实例 165
一、已上市中药黏膜给药制剂 165
二、应用实例 166
参考文献 168
第七章 经皮给药新技术与新方法 170
第一节 脂质体经皮给药技术 170
一、概述 170
二、脂质体局部外用的机制 170
三、研究和应用简介 172
四、展望 174
五、皮肤局部用脂质体制剂制备工艺及处方实例 176
第二节 传递体经皮给药技术 181
一、传递体的概念 181
二、传递体的特点 182
三、传递体的组成及制备方法 184
四、传递体的穿透动力学 184
五、传递体的实际应用 184
第三节 微针透皮给药技术 186
一、概述 186
二、微针的透皮作用机制 186
三、微针的制作工艺概述 187
四、微针透皮给药研究 194
五、微针的贮存和使用 203
六、应用展望 203
第四节 胶原蛋白应用治疗技术 204
一、胶原蛋白概述 204
二、胶原蛋白在临床治疗破溃类皮肤疾病中的应用 207
参考文献 212
第八章 中药经皮给药制剂药理和毒理学研究 216
第一节 药效学研究基本要求 216
一、原则 216
二、模型选择与实验方法 216
三、观察指标 216
四、试验结果评价 217
五、注意事项 217
第二节 毒理学研究 217
一、皮肤急性毒性试验 217
二、皮肤长期毒性试验 218
三、皮肤刺激性试验 219
四、皮肤过敏性试验 220
第三节 中药贴膏剂的药理毒理学研究实例 221
一、穴贴定喘膏的药理毒理研究 221
二、青蒿素透皮吸收制剂的药理毒理研究 239
三、青鹏膏的药理毒理研究 243
第四节 几种中药巴布剂的药效学和安全性研究 257
一、中药降压巴布剂对肾性高血压大鼠的降血压作用 257
二、伤湿止痛膏巴布剂和狗皮膏巴布剂与原剂型镇痛、抗炎作用比较 258
三、万通筋骨巴布膏 260
四、巴布剂的安全性评价简述 297
五、讨论 297
参考文献 298
第九章 药代动力学研究 299
第一节 概述 299
一、中药药代动力学的定义 299
二、中药药代动力学研究的目的、意义 299
三、中药药代动力学研究的特点 300
四、中药药代动力学研究的内容 301
第二节 中药与化学药药代动力学研究的异同 302
一、有效成分明确的中药制剂的药代动力学研究 303
二、有效成分不明确中药制剂的药代动力学研究 304
第三节 中药经皮给药制剂与普通制剂药代动力学研究的异同 305
一、普通中药制剂的药代动力学特征 305
二、新型给药系统的药代动力学特点 307
第四节 中药新药药代动力学研究基本要求 309
一、研究的六项基本原则 309
二、试验设计的四点总体要求 309
三、研究的项目内容 309
第五节 中药药代动力学研究应用举例 312
一、石杉碱甲长效透皮吸收贴片的药代动力学研究 312
二、青龙贴剂的药代动力学研究 314
三、青蒿素（QHS）透皮吸收剂的体内药代动力学研究 316
四、肺愈膏透皮吸收制剂的体内药代动力学行为 317
五、伤痛万应酊中士的宁透皮吸收研究 319
六、左金丸凝胶的药代动力学研究 320
七、精制冠心巴布膏的药代动力学研究 323
参考文献 325
第十章 经皮给药系统的产业化生产 326
第一节 通用型涂布设备 326
一、模块介绍 327
二、中试放样 329
三、工艺工程 332
四、在线设备 338
第二节 热熔压敏胶设备 343
第三节 水凝胶贴剂设备 344
一、水凝胶涂布生产装置的要求 344
二、工艺配方的合理组合 347
三、水凝胶贴剂相应的生产设备——涂布机 350
四、中药贴膏剂型编程联动自动化生产线研制 353
五、现代贴膜制剂在线典型设备简介 357
六、贴膜剂型在线设备自动化趋势 359
第四节 中药凝胶膏剂设备 361
一、实验室小型凝胶膏剂成型机 361
二、自动化的中药凝胶膏剂成型生产设备 362
三、设备的复合成型工艺 365
四、分切装置的结构及刀具 366
五、设备的在线检测 367
第五节 生产质控 368
一、概述 368
二、生产质量控制的基础 368
三、生产质量控制内容 370
四、生产环节中的质量控制 371
五、贴膜制剂产品的质量控制 374
第六节 包装上市 375
一、概述 375
二、药品包装的基础 376
三、药品包装的材料 377
四、药物制剂的包装机械 382
五、药物制剂的包装标识 383
参考文献 385
第十一章 中药经皮给药制剂的研发及其审批的技术要求 386
第一节 我国中药新药研发和注册审批的一般要求 386
一、符合中医药理论并重视临床应用基础 386
二、以临床需求为导向 387
三、关注资源、环境保护和可持续发展 388
第二节 我国中药经皮给药制剂的注册管理与技术要求 388
一、传统中药经皮给药制剂注册管理和技术要求 388
二、现代中药经皮给药制剂注册管理和技术要求 391
三、现代中药经皮给药制剂的技术审评进展与动态 394
第三节 中药经皮给药新药注册资料撰写的要求 397
一、综述资料撰写的要求 397
二、药学研究资料撰写的要求 397
三、药理与毒理研究资料撰写的要求 398
四、临床研究资料撰写的要求 398
参考文献 399
附录 1990年—2013年1月国外批准上市的外用制剂 400