第一章 绪论 1
第一节 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1
一、药物化学的基本定义 1
二、药物化学的主要研究任务 2
三、药物化学与其他学科的关系 3
第二节 药物化学的历史与现状 4
一、药物化学的历史回顾 4
二、我国药物化学的发展现状 6
第三节 学习药物化学的基本要求 7
一、掌握药物制剂的化学原理 8
二、为药物分析奠定化学理论基础 8
三、熟悉药物贮存保管的化学原理 8
第二章 麻醉药 9
第一节 全身麻醉药 9
一、吸入麻醉药 9
二、静脉麻醉药 11
第二节 局部麻醉药 13
一、普鲁卡因的发现 14
二、局部麻醉药的结构类型 15
三、局部麻醉药的构效关系 17
四、典型药物 18
第三章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 23
第一节 酰脲类药物 23
一、巴比妥类 24
二、乙内酰脲类及其同型物 26
三、典型药物 27
第二节 苯并氮杂？类药物 28
一、苯并二氮？类 28
二、二苯并氮？类 32
三、二苯并二氮？类及其衍生物 32
四、典型药物 33
第三节 吩噻嗪类及其类似物 36
一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造 36
二、构效关系 38
三、典型药物 39
第四节 丁酰苯类及其类似物 43
第五节 苯酰胺类及其衍生物 45
第六节 脂肪羧酸类及其类似物 46
第七节 其他类 47
第四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 53
第一节 解热镇痛药 54
一、发展及分类 54
二、典型药物 57
第二节 非甾体抗炎药 59
一、发展及分类 60
二、典型药物 64
第三节 抗痛风药 67
第五章 镇痛药及镇咳祛痰药 69
第一节 镇痛药 69
一、吗啡及其衍生物 69
二、合成镇痛药 71
三、典型药物 75
四、吗啡类镇痛药的构效关系 79
第二节 镇咳祛痰药 80
一、镇咳药 80
二、祛痰药 82
第六章 中枢兴奋药及利尿药 84
第一节 中枢兴奋药 84
一、发展及分类 84
二、典型药物 91
第二节 利尿药 93
一、分类 93
二、典型药物 98
第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 100
第一节 拟胆碱药 101
一、M胆碱受体激动剂 101
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 102
三、典型药物 103
第二节 抗胆碱药 104
一、颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂 104
二、合成M胆碱受体拮抗剂 106
三、N胆碱受体拮抗剂——肌肉松弛药 110
第八章 肾上腺素能药物 117
第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢 118
第二节 肾上腺素能激动剂 119
一、发展概述 119
二、肾上腺素能激动剂的构效关系 123
三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法 125
第三节 肾上腺素能拮抗剂 126
一、α受体阻断剂 126
二、α1受体阻断剂 127
三、β受体阻断剂 128
第九章 抗过敏药及抗溃疡药 135
第一节 H1受体拮抗剂 135
一、化学结构类型 135
二、H1受体拮抗剂的构效关系 140
三、典型药物 141
第二节 抗溃疡药 143
一、H2受体拮抗剂的结构类型 143
二、质子泵抑制剂 147
第十章 心血管系统药物 151
第一节 强心药 151
一、强心苷 151
二、β受体激动剂 154
三、磷酸二酯酶抑制剂 154
四、钙敏化药 155
第二节 抗心绞痛药 156
一、 NO供体药物 156
二、钙通道阻滞剂 159
第三节 抗心律失常药 165
一、钠通道阻滞剂 165
二、钾通道阻滞剂 168
第四节 抗高血压药 169
一、作用于肾上腺素能系统的药物 169
二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 172
三、作用于离子通道的药物 178
四、其他药物 178
第五节 调血脂药 179
一、他汀类 180
二、苯氧烷酸类 181
三、烟酸类 184
第六节 抗血栓药 185
一、抗血小板药 185
二、抗凝血药 187
第十一章 寄生虫病防治药 191
第一节 驱肠虫药 191
一、结构类型 191
二、典型药物 193
第二节 抗疟药 195
一、结构类型 195
二、典型药物 199
第三节 抗其他寄生虫病药物 200
一、抗血吸虫病药 200
二、抗丝虫病药 202
三、抗滴虫病药 203
第十二章 合成抗菌药 205
第一节 喹诺酮类抗菌药 205
一、发展和结构类型 205
二、作用机制 207
三、构效关系 208
四、典型药物 208
第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 210
一、发展及结构类型 210
二、作用机制 211
三、构效关系 213
四、典型药物 213
五、抗菌增效剂 214
第三节 抗结核药 216
一、抗生素类抗结核药 216
二、合成抗结核药 217
第四节 抗真菌药 219
一、抗生素类抗真菌药 219
二、唑类抗真菌药 220
三、其他抗真菌药物 223
第十三章 抗生素 225
第一节 β-内酰胺类抗生素 226
一、青霉素及半合成青霉素 227
二、头孢菌素类 233
三、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 241
四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应 245
第二节 大环内酯类抗生素 245
一、红霉素及其衍生物 246
二、麦迪霉素类 251
三、螺旋霉素类 251
第三节 氨基苷类抗生素 252
一、链霉素 252
二、卡那霉素及其衍生物 253
三、庆大霉素及其类似物 254
第四节 氯霉素及其衍生物 255
第五节 四环素类抗生素 257
一、半合成四环素 258
二、四环素类抗生素的稳定性 259
第十四章 抗病毒药 262
第一节 三环类 263
第二节 核苷类 263
第三节 非核苷类 269
第十五章 抗肿瘤药 278
第一节 生物烷化剂 278
一、生物烷化剂的结构类型 278
二、典型药物 282
第二节 抗代谢药 284
一、抗代谢药的结构类型 284
二、典型药物 287
第三节 抗肿瘤天然药物 289
一、抗肿瘤抗生素 289
二、抗肿瘤生物碱 290
三、紫杉醇类抗肿瘤药 292
第四节 基于肿瘤生物学机制的新型抗癌药物 293
第十六章 甾类药物 295
第一节 甾类的化学 295
一、甾类的结构和立体化学 296
二、结构分类和命名 296
第二节 性激素 297
一、雌激素 297
二、雄激素和蛋白同化激素 302
三、孕激素 306
第三节 肾上腺皮质激素 310
一、概述 310
二、糖皮质激素 311
三、构效关系 312
四、肾上腺皮质激素拮抗剂 313
五、典型药物 313
第十七章 维生素 317
第一节 脂溶性维生素 317
一、维生素A 317
二、维生素D 319
三、维生素E 322
四、维生素K 323
第二节 水溶性维生素 324
一、B族维生素 324
二、维生素C 330
三、维生素U 331
四、维生素P 332
第十八章 降糖药 334
第一节 抗1型糖尿病药 335
一、胰岛素的结构和理化性质 335
二、胰岛素的制备和临床应用 336
第二节 抗2型糖尿病药 337
一、磺酰脲类 338
二、双胍类 343
三、糖类似物 344
四、胰岛素增敏剂 345
五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 347
第十九章 新药设计与开发 349
第一节 药物作用的分子药理学基础 349
一、药物作用的大分子生物靶点 349
二、药物作用的体内过程 351
第二节 新药开发的基本途径与方法 360
一、新药先导化合物的发掘 360
二、先导化合物的结构优化 364
第三节 候选药物的研究与开发 370
一、临床前药效学评价 370
二、临床前安全性评价 373
三、临床前药学研究 375
四、新药临床研究 377
第四节 计算机辅助药物设计概论 378
一、计算机辅助药物设计的基本原理 379
二、定量构效关系 381
三、三维药效团研究 386
参考文献 391
中文名词索引 393