第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的基本概念 1
二、药剂学的任务 2
三、剂型的重要性 4
第二节 剂型的分类与药物传递系统 4
一、剂型的分类 5
二、药物传递系统 6
第三节 药剂学的分支学科 7
一、工业药剂学 7
二、物理药剂学 7
三、生物药剂学 8
四、药物动力学 8
五、临床药学 8
六、药用高分子材料学 8
第四节 辅料在药物制剂中的应用 8
第五节 药典、药品标准与处方 9
一、中华人民共和国药典 9
二、国外药典 10
三、药品标准 10
四、处方、处方药与非处方药 11
第六节 GMP、GLP与GCP 11
一、GMP 11
二、GLP与GCP 12
第七节 药剂学的发展 12
一、我国药剂学的发展 13
二、国外药剂学的发展 13
三、现代药剂学的发展 13
第二章 药物制剂的稳定性 15
第一节 概述 15
第二节 药物制剂降解的化学动力学基础 16
第三节 药物制剂的降解途径 17
一、水解反应 17
二、氧化反应 19
三、其他类型反应 20
第四节 药物制剂稳定性的影响因素及增加稳定性的方法 21
一、处方因素的影响及解决方法 21
二、外界因素的影响及解决方法 25
三、增加药物制剂稳定性的其他方法 27
第五节 药物制剂稳定性的试验方法 28
一、影响因素试验 29
二、加速试验 30
三、长期试验 30
四、药物稳定性加速试验的研究方法 30
五、固体药物制剂的稳定性 32
第三章 表面活性剂 34
第一节 概述 34
一、表面活性剂 34
二、表面活性剂的结构特点 34
第二节 表面活性剂的分类 35
一、离子型表面活性剂 35
二、非离子型表面活性剂 37
第三节 表面活性剂的基本性质 39
一、物理化学性质 39
二、生物学性质 43
第四节 表面活性剂的应用 44
一、增溶剂 45
二、乳化剂 46
三、润湿剂 46
四、起泡剂和消泡剂 47
五、去污剂 47
六、消毒剂和杀菌剂 47
第四章 液体制剂 49
第一节 概述 49
一、液体制剂的特点及质量要求 49
二、液体制剂的分类 50
三、液体制剂常用的分散介质 51
四、液体制剂的附加剂 52
第二节 低分子溶液型液体制剂 55
一、溶液剂 55
二、芳香水剂 56
三、糖浆剂 56
四、醑剂 57
五、酊剂 58
六、甘油剂 59
第三节 胶体溶液型液体制剂 60
一、概述 60
二、溶胶剂 60
三、高分子溶液剂 62
第四节 混悬剂 64
一、概述 64
二、混悬剂的物理稳定性 65
三、混悬剂的稳定剂 67
四、混悬剂的制备 68
五、混悬剂的质量评价 70
第五节 乳剂 71
一、概述 71
二、乳剂的形成条件 72
三、乳化剂 75
四、乳剂的不稳定性 77
五、乳剂的制备 78
六、乳剂的质量评价 80
第六节 按给药途径分类的液体制剂 81
一、洗剂 81
二、搽剂 82
三、涂剂 82
四、滴鼻剂 83
五、滴耳剂 84
六、滴牙剂 84
七、含漱剂 85
八、灌肠剂 85
九、冲洗剂 86
第五章 灭菌法和无菌操作法 88
第一节 物理灭菌法 89
一、干热灭菌法 89
二、湿热灭菌法 89
三、紫外线灭菌法 92
四、过滤除菌法 92
五、其他灭菌法 92
第二节 化学灭菌法 93
一、气体灭菌法 93
二、化学灭菌剂灭菌法 93
第三节 洁净技术与无菌操作法 94
一、对洁净生产厂房的要求 94
二、空气净化系统 95
三、无菌操作法 96
第四节 灭菌的验证 97
一、热压灭菌过程、灭菌效果验证 97
二、热压灭菌设备验证 99
三、其他灭菌方法的验证 100
第五节 无菌检查法 100
第六章 注射剂与滴眼剂 102
第一节 概述 102
一、注射剂的定义、分类和特点 102
二、注射剂的给药途径与质量要求 103
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 105
一、注射用水 105
二、注射用油 108
三、其他溶剂 108
四、注射剂的附加剂 109
第三节 热原 110
一、热原的含义 110
二、热原的组成 111
三、热原的性质 111
四、热原产生的途径 111
五、热原的除去方法 111
第四节 滤过 112
一、概述 112
二、滤过机制与影响因素 112
三、滤过器 113
第五节 注射剂的制备 116
一、注射剂车间的设计与生产管理 116
二、注射剂的容器和处理方法 118
三、注射液的配制与滤过 120
四、注射液的灌封 122
五、注射剂的灭菌和检漏 123
六、注射剂的质量评价 124
七、注射剂的印字和包装 125
八、注射剂的举例 125
第六节 静脉输液 127
一、概述 127
二、输液的生产工艺 128
三、输液存在的问题及解决方法 130
四、输液举例 131
五、营养输液 132
六、血浆代用液 133
第七节 注射用无菌粉末及冻干制品 134
一、概述 134
二、注射用冷冻干燥制品 135
三、注射用无菌分装制品 137
第八节 注射剂新产品的试制研究 138
一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作 138
二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定 139
三、注射液处方与工艺设计的实验研究 139
四、注射剂的安全性和渗透压的调节 140
第九节 滴眼剂 144
一、概述 144
二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 145
三、滴眼剂的制备工艺 147
四、滴眼剂的处方设计与附加剂选用 148
五、滴眼剂的包装 150
第七章 粉体学简介、散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂 152
第一节 粉体学简介 152
一、概述 152
二、粉体的性质 153
第二节 散剂 160
一、概述 160
二、散剂的制备 161
三、散剂的质量检查及举例 162
第三节 颗粒剂 163
一、概述 163
二、颗粒剂的制备 164
三、颗粒剂的质量检查及其包装贮存 164
四、颗粒剂举例 165
第四节 胶囊剂 166
一、概述 166
二、胶囊剂的制备 167
三、胶囊剂的质量检查与贮藏 171
四、举例 171
第五节 丸剂 172
一、概述 172
二、常用的辅料 173
三、中药丸剂的制备及实例 174
四、质量评价 176
五、包装与贮存 177
第八章 片剂 179
第一节 概述 179
一、片剂的概念和特点 179
二、片剂的种类和质量要求 180
第二节 片剂的常用辅料 181
一、填充剂或稀释剂 182
二、黏合剂和润湿剂 183
三、崩解剂 184
四、润滑剂 185
第三节 片剂的制备工艺 186
一、湿法制粒压片 186
二、干法压片 193
三、片剂的成型及其影响因素 194
四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 195
第四节 包衣 200
一、包衣的目的和种类 200
二、包衣的方法与设备 201
三、包衣的材料与工序 203
第五节 片剂的质量检查、处方设计及举例 207
一、片剂的质量检查 207
二、片剂的处方设计与举例 212
第九章 软膏剂与硬膏剂 215
第一节 软膏剂 215
一、概述 215
二、软膏剂的基质 216
三、软膏剂的制备及举例 220
四、软膏剂的质量评价 222
第二节 硬膏剂 223
一、概述 223
二、硬膏剂的制备 224
第三节 眼膏剂 228
一、概述 228
二、眼膏剂的制备 228
三、眼膏剂的质量评价 229
第四节 凝胶剂 229
一、概述 229
二、水性凝胶基质 229
三、水凝胶剂的制备及处方举例 230
四、凝胶剂的质量评价 230
第十章 栓剂 233
第一节 概述 233
第二节 栓剂的作用与吸收 234
一、局部作用 234
二、全身作用 234
第三节 栓剂的处方组成 236
一、药物 237
二、基质 237
三、添加剂 238
第四节 栓剂的制备及处方举例 239
一、制备方法 239
二、包装材料和贮藏 240
三、处方举例 240
第五节 几种新型栓剂 240
一、中空栓剂 240
二、双层栓剂 241
三、微囊栓剂 241
四、渗透泵栓剂 241
五、缓释栓剂 241
六、凝胶缓释栓剂 241
第六节 栓剂的质量评价 242
第十一章 膜剂与涂膜剂 244
第一节 膜剂 244
一、概述 244
二、成膜材料 245
三、膜剂的制备方法 246
四、不同类型膜剂的实例 247
五、质量评价 249
第二节 涂膜剂 249
一、概述 249
二、组成与制法 249
三、质量评价 251
第十二章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 252
第一节 概述 252
一、气雾剂的特点 253
二、气雾剂的分类 253
三、吸入型气雾剂的吸收 254
第二节 气雾剂的组成 255
一、抛射剂 255
二、药物与附加剂 256
三、耐压容器 257
四、阀门系统 257
第三节 气雾剂的制备 259
一、气雾剂的处方设计 259
二、气雾剂的制备工艺 260
三、气雾剂的处方举例 261
四、气雾剂的质量评价 262
五、气雾剂的贮存 262
第四节 喷雾剂 262
一、概述 262
二、喷雾装置 263
三、喷雾剂的质量评价 263
四、喷雾剂的处方举例 263
第五节 吸入粉雾剂 264
一、概述 264
二、粉雾剂的给药装置 264
三、粉雾剂的质量评价 265
四、粉雾剂的处方举例 265
第十三章 浸出技术与中药制剂 267
第一节 概述 267
一、浸出技术和中药制剂的概念 267
二、浸出制剂的种类与特点 268
第二节 浸出制剂的制备 269
一、药材原料的预处理 269
二、浸出方法 273
三、杂质的除去 276
四、浸出液的浓缩与干燥 277
第三节 常用的浸出制剂 279
一、汤剂与中药合剂 279
二、酒剂与酊剂 281
三、流浸膏剂与浸膏剂 282
四、煎膏剂（膏滋） 283
五、中药颗粒剂 284
第四节 浸出制剂的质量控制 285
第十四章 经皮吸收制剂 288
第一节 概述 288
一、经皮吸收制剂的特点 289
二、经皮吸收制剂的基本组成 289
第二节 经皮给药制剂的设计 290
一、皮肤的基本生理结构 290
二、药物通过皮肤的吸收途径 290
三、影响药物经皮吸收的因素 291
第三节 经皮给药系统的分类与制备 292
一、经皮给药制剂常用材料 292
二、经皮给药制剂的分类及制备流程 294
三、膜材的加工 299
四、透皮吸收产品举例 300
第四节 改善药物经皮通透性的方法 301
一、经皮吸收促进剂 301
二、促进药物经皮吸收的物理学技术 302
三、改善药物经皮通透性的药剂学方法 303
第五节 经皮吸收制剂的研究内容 304
一、经皮吸收制剂的处方研究步骤 304
二、药物透过速率的计算 305
三、经皮吸收的药动学解析 305
四、体外经皮吸收的研究 305
第六节 透皮吸收制剂的质量控制 307
一、经皮吸收制剂释放度测定法 307
二、其他质量控制方法 308
第十五章 新型胃肠道给药系统 310
第一节 缓释、控释制剂的概述 310
一、缓释、控释制剂的概念、特点 310
二、缓释、控释制剂的载体材料 311
三、缓释、控释制剂的释药原理 312
四、缓释、控释制剂的设计内容 314
第二节 口服缓控释给药系统 315
一、膜控型缓控释给药系统 315
二、骨架型缓控释给药系统 316
三、渗透泵型控释给药系统 319
四、缓控释制剂的质量评价 321
第三节 口服定位给药制剂系统 322
一、生物黏附性给药系统 322
二、胃内滞留型给药系统 323
三、结肠定位给药系统 324
第四节 口服定时给药系统 325
一、概述 325
二、脉冲给药系统的释药机制 326
三、脉冲释药系统的类型与应用举例 327
第十六章 固体分散、包合与微囊化技术 331
第一节 固体分散体 331
一、概述 331
二、载体材料 331
三、固体分散体制备方法 332
四、固体分散体的速释与缓释原理 333
第二节 包合物 335
一、概述 335
二、包合物的制备 336
三、包合物在药剂学的应用 337
四、举例 338
第三节 微囊 339
一、概述 339
二、囊心物与囊材 340
三、微囊的制备方法 341
四、微囊的性质与质量评定 346
第十七章 靶向制剂技术 349
第一节 概述 349
一、靶向制剂的分类 350
二、靶向性评价 351
第二节 脂质体 352
一、概述 352
二、脂质体的制备 356
三、修饰的脂质体 358
四、脂质体的质量评价 359
第三节 纳米粒 360
一、概述 360
二、纳米粒的制备 361
三、纳米粒的修饰 362
四、固体脂质纳米粒 362
第四节 靶向乳剂 363
一、概述 363
二、靶向给药乳剂释药及靶向性的影响因素 363
三、纳米乳 364
第五节 微球 364
一、靶向微球分类 364
二、微球的制备 365
三、栓塞性微球 365
四、磁性微球 366
第十八章 生物技术药物制剂 368
第一节 概述 368
一、生物技术及生物技术药物 368
二、生物技术药物及其剂型的研究、生产和使用概况 369
第二节 多肽/蛋白质类药物的理化性质和稳定性 370
一、多肽/蛋白质类药物的结构与理化性质 370
二、多肽/蛋白质类药物的稳定性及稳定化措施 371
第三节 多肽/蛋白类药物传输系统 373
一、注射用微球 374
二、非注射给药途径研究 376
三、蛋白质类药物制剂的评价方法 378
第四节 基因药物制剂 378
一、基因药物概述 378
二、基因药物给药系统 379
第十九章 生物药剂学 381
第一节 概述 381
第二节 口服药物的吸收机制 382
一、生物膜的结构与性质 382
二、药物通过生物膜的吸收机制 383
第三节 影响口服药物吸收的因素 384
一、胃肠道的结构与药物吸收 384
二、影响口服药物吸收的生物因素 385
三、影响口服药物吸收的药物因素 387
第四节 其他给药途径药物的吸收 393
一、注射给药 393
二、口腔黏膜给药 395
三、皮肤给药 395
四、肺部吸入给药 396
五、直肠给药 396
第五节 药物的分布 397
一、概述 397
二、表观分布容积 397
三、影响分布的因素 398
四、淋巴系统转运 399
五、血脑屏障与胎盘屏障 399
六、脂肪组织的分布 400
第六节 药物的代谢 400
一、概述 400
二、药物代谢酶和代谢部位 400
三、代谢反应的类型 401
四、影响药物代谢的因素 402
第七节 药物的排泄 404
一、肾排泄 404
二、影响肾排泄的因素 405
三、胆汁排泄 405
四、其他排泄途径 405
第二十章 药物动力学 408
第一节 概述 408
一、药物动力学的定义和研究内容 408
二、药物动力学的历史 408
三、血药浓度与药理作用 409
四、基本概念 410
第二节 单室模型静脉注射给药 413
一、血药浓度法进行药物动力学分析 413
二、尿药浓度法进行动力学分析 415
第三节 单室模型静脉滴注给药 418
一、血药浓度与时间的关系 418
二、稳态血药浓度 418
三、达稳态血药浓度的分数fss 419
四、静滴停止后计算动力学参数 421
五、静脉滴注和静脉注射联合用药 422
第四节 单室模型单剂量血管外给药 423
一、以血药浓度法建立的药物动力学方程 423
二、药物动力学参数的求算 423
第五节 二室模型 426
一、二室模型静脉注射给药 426
二、二室模型血管外给药 429
第六节 重复给药 430
一、单隔室模型静脉注射 430
二、单室模型血管外给药 432
三、二室模型 432
四、平均稳态血药浓度 433
五、首剂量与维持剂量 434
第七节 非线性药物动力学 434
一、米氏方程 435
二、米氏过程的药物动力学特征 435
三、血药浓度-时间关系式 436
四、估算非线性消除的动力学参数 436
五、生物半衰期 436
六、血药浓度-时间曲线下面积 437
第八节 统计矩原理及其在药物动力学中的应用 438
一、药物动力学中的各种矩 438
二、用统计矩估算药物动力学参数 439
第九节 生物利用度和生物等效性 440
一、定义 440
二、吸收速率 441
三、吸收程度 441
四、生物利用度和生物等效性试验设计与原则 442
第十节 给药方案设计与个体化给药 445
一、给药方案设计 445
二、治疗药物监测与给药方案个体化 449
三、肾功能减退患者的给药方案设计 451
第十一节 药物动力学数据处理及模型识别 453
一、线性和非线性过程的识别 453
二、房室模型识别 454
第二十一章 药物制剂的配伍变化与药物体内相互作用 463
第一节 概述 463
第二节 药物相互作用 464
一、药动学方面的相互作用 464
二、药效学相互作用 467
第三节 药物制剂配伍变化 467
一、物理性配伍变化 467
二、化学性配伍变化 468
第四节 注射剂的配伍变化 469
一、概述 469
二、注射剂配伍变化的常见原因 469
第五节 配伍变化的研究与处理方法 471
一、配伍变化的实验方法 472
二、配伍变化的处理原则与方法 474
第二十二章 药物制剂开发研究 477
第一节 概述 477
第二节 制剂设计的基础 478
一、制剂设计的目的和基本原则 478
二、给药途径和剂型的确定 479
第三节 药物制剂处方设计前研究 481
一、概述 481
二、资料收集和文献查阅 481
三、药物理化性质测定 482
四、药物稳定性和辅料配伍研究 484
五、处方前生物药剂学研究 485
第四节 药物制剂处方设计和工艺的优化 486
一、概述 486
二、优化法 486
第五节 新药制剂的研究与申报 487
一、药品注册申请与新药的分类 488
二、申报新制剂的主要内容 488
参考文献 490
中英文名词对照索引 492