第一章 绪论 1
第一节 药剂学的性质与剂型分类 1
一、药剂学的性质 1
二、药剂学的重要性 2
三、药剂学的任务 3
四、药剂学的分支学科 4
五、药物剂型的分类方法 5
第二节 药物递送系统 7
一、药物递送系统的概念 7
二、药物递送系统的分类 8
三、药物递送系统展望 9
第三节 药用辅料 10
一、药用辅料的定义 10
二、药用辅料的分类 10
三、药用辅料的作用 11
四、药用辅料的发展状况 11
第四节 药典与药品标准 12
一、药典 12
二、国家药品标准 14
三、中华人民共和国药品管理法 14
第五节 GLP、GCP及GMP 15
一、药品非临床研究质量管理规范 15
二、药品临床试验质量管理规范 16
三、药品生产质量规范 16
第六节 药剂学的发展简史 17
第二章 药物制剂设计 21
第一节 创新药物研发中的制剂设计 21
第二节 制剂设计的基础 22
一、制剂设计的目的 22
二、制剂设计的基本原则 23
三、给药途径和剂型的确定 24
四、影响制剂设计的其他因素 29
五、质量源于设计 29
第三节 药物制剂处方前研究 31
一、资料收集和文献查阅 31
二、药物理化性质测定 31
三、原料药的固态性质 34
四、药物稳定性和辅料配伍研究 36
五、处方前生物药剂学研究 39
第四节 药物制剂处方和工艺设计及优化 39
一、药物制剂处方设计 39
二、优化法 43
第三章 药物晶型 46
第一节 固体药物晶型结构 46
一、晶体结构 46
二、晶型和晶癖 47
第二节 多晶型 48
一、多晶型的种类 48
二、药物多晶型的制备方法 49
三、共晶 50
四、多晶型表征技术 51
第三节 药物多晶型在药学研究中的影响 55
一、药物多晶型对药物的理化性质的影响 55
二、药物多晶型对生物利用度的影响 56
三、药物多晶型对生产过程的影响 56
四、生产过程对药物多晶型的影响 56
第四节 药品晶型研究及质量控制指导原则 57
第四章 药物的物理化学相互作用 60
第一节 药物的物理化学相互作用的类型 60
一、范德华力 60
二、氢键 61
三、传荷络合作用 62
四、疏水相互作用 63
五、离子参与的相互作用 64
第二节 药物的相互作用对制剂成型性的影响 65
一、药物的相互作用对液体制剂成型性的影响 65
二、药物的相互作用对固体制剂成型性的影响 65
三、药物的相互作用对包合物形成和固体分散体的影响 66
第三节 药物与包材的相互作用 66
一、药物与包材相互作用的类型 66
二、影响因素和处理方法 67
第四节 药物与蛋白质相互作用 69
一、蛋白质的结构 69
二、药物与蛋白质的结合部位 69
三、药物与蛋白质的结合常数和结合位点 70
四、药物与蛋白质相互作用的机制 71
五、研究药物与蛋白质相互作用的方法 72
六、药物与蛋白质结合对药物作用的影响 74
第五章 药物的溶解、溶出及药物溶液性质 79
第一节 药物的溶解度 79
一、药物溶解度的表示方法 79
二、药物溶解度的测定 79
三、影响药物溶解度的因素 80
第二节 增加药物溶解度的方法 81
一、增溶、助溶及潜溶 81
二、盐型和晶型的选择 83
三、固体分散体 84
四、包合物 86
五、纳米化 88
第三节 溶出与释放 88
一、概述 88
二、药物溶出速度 89
三、药物的释放 89
第四节 溶液的特性 90
一、药物溶液的渗透压 90
二、药物溶液的pH与pKa 93
三、溶液的表面张力 93
四、溶液的黏度 94
第六章 表面活性剂 95
第一节 表面张力与表面自由能 95
第二节 表面活性剂 98
一、表面活性剂的定义和特点 98
二、表面活性剂的分类 98
三、表面活性剂的性质 103
四、表面活性剂的复配 108
五、表面活性剂在药剂学中的应用 109
第七章 微粒分散体系 113
第一节 概述 113
一、微粒分散体系的概念 113
二、微粒分散体系的特点 114
三、微粒分散体系在药剂学中的应用 114
第二节 微粒分散体系的物理化学性质 114
一、微粒分散体系的动力学性质 115
二、微粒分散体系的光学性质 117
三、微粒分散体系的电学性质 117
第三节 微粒分散体系物理稳定性相关理论 120
一、絮凝与反絮凝 120
二、DLVO理论 121
三、空间稳定理论 123
四、空缺稳定理论 124
五、微粒聚结动力学 125
第八章 流变学基础 130
第一节 概述 130
一、变形与流动 130
二、剪切应力和剪切速率 131
三、黏弹性 131
第二节 流体的基本性质 132
一、牛顿流体 132
二、非牛顿流体 133
三、触变性 135
第三节 流变性测定法 135
一、黏度的测定 135
二、稠度的测定 138
第四节 流变学在药剂学中的应用 138
一、药物制剂的流变性质 138
二、药物制剂的流变性质对不同制剂处方设计中的影响 140
三、药物制剂的流变性质对生产工艺的影响 142
四、心理流变学 143
第九章 药物制剂的稳定性 145
第一节 概述 145
第二节 药物与制剂的化学稳定性 145
一、药物制剂稳定性的化学动力学基础 145
二、制剂中药物的化学降解途径 147
三、影响因素及稳定化方法 151
第三节 药物与制剂的物理稳定性 156
一、药物的物理稳定性及稳定化方法 156
二、药物制剂的物理稳定性及稳定化方法 157
第四节 原料药物与制剂稳定性试验方法 157
一、稳定性研究设计的考虑要素 157
二、稳定性研究的试验方法 159
第十章 液体制剂的单元操作 163
第一节 制药用水的制备 163
一、制药用水 163
二、药典和GMP对制药用水系统的要求 164
三、注射用水 164
第二节 液体过滤 167
一、概述 167
二、滤过机制及影响滤过的因素 167
三、过滤介质与助滤剂 169
四、滤器的种类与选择 169
五、常见的过滤方式 173
第三节 灭菌与无菌操作 174
一、概述 174
二、物理灭菌法 175
三、化学灭菌法 177
四、无菌操作法 179
五、灭菌参数 180
第四节 空气净化技术 182
一、概述 182
二、洁净室空气净化标准 182
三、浮尘浓度测定方法和无菌检查法 184
四、空气净化技术 184
第十一章 液体制剂 189
第一节 概述 189
一、液体制剂的概念 189
二、液体制剂的分类 189
三、液体制剂的特点与质量要求 191
四、液体制剂的常用溶剂 191
五、液体制剂的常用附加剂 193
六、液体制剂制备的一般原则 197
第二节 真溶液型液体制剂 198
一、概述 198
二、溶液剂 198
三、糖浆剂 198
四、芳香水剂 199
五、醑剂 199
六、甘油剂 200
第三节 胶体溶液型制剂 200
一、高分子溶液 200
二、溶胶剂 202
第四节 混悬剂 203
一、概述 203
二、混悬剂的物理稳定性 203
三、混悬剂的稳定剂 205
四、混悬剂的制备 205
五、混悬剂的评价 206
第五节 乳剂 207
一、概述 207
二、乳化剂 208
三、乳剂的形成理论 209
四、乳剂的稳定性 210
五、乳剂的制备 212
六、乳剂的质量评价 213
第六节 其他液体制剂 214
一、合剂 214
二、洗剂 214
三、搽剂 215
四、滴耳剂 215
五、滴鼻剂 215
六、含漱剂 215
七、灌肠剂 215
八、滴牙剂 215
九、涂剂 216
十、冲洗剂 216
第十二章 注射剂 218
第一节 概述 218
一、分类与给药途径 218
二、吸收速度与程度 220
三、特点 220
四、质量要求 221
第二节 注射剂的处方组成 221
一、活性成分 222
二、溶媒 222
三、附加剂 223
第三节 注射剂的制备 225
一、概述 225
二、生产车间的基本要求与空气净化技术 225
三、容器种类及安瓿的处理方法 225
四、药液的配制 229
五、灌装和封口 230
六、灭菌 231
七、检漏 231
第四节 质量控制 231
一、热原检查 231
二、无菌检查 233
三、可见异物检查 233
四、其他检查 233
五、印字与包装 233
第五节 注射剂分析 234
第六节 大容量注射液 237
一、分类与质量要求 237
二、生产工艺 239
三、质量检查和控制 244
四、举例 245
第七节 注射用无菌粉末 247
一、概述 247
二、质量要求 247
三、喷雾干燥制备方法 247
四、冷冻干燥制备方法 247
五、举例 250
第十三章 注射用递药系统 251
第一节 微囊与微球 251
一、概述 251
二、微囊的制备 252
三、微球的制备 259
四、影响微囊与微球粒径的因素 260
五、质量评价 261
第二节 纳米粒 262
一、概述 262
二、药物纳米晶的制备 263
三、载药纳米粒的制备 264
四、纳米粒的修饰 265
五、制备纳米粒的影响因素 266
六、质量评价 267
第三节 脂质体 268
一、概述 268
二、脂质体的膜材料 268
三、脂质体的理化性质 270
四、脂质体的分类 271
五、脂质体的功能特点与作用机制 272
六、脂质体的制备方法 273
七、质量评价 275
第四节 植入剂 277
一、概述 277
二、植入剂的材料 278
三、植入剂的制备 279
四、质量评价 281
第十四章 粉体学基础 285
第一节 概述 285
第二节 粉体的基本性质 286
一、粒径及粒径分布 286
二、粒子形态 292
三、粒子的比表面积 293
第三节 粉体的其他性质 294
一、粉体的密度 294
二、粉体的空隙率 296
三、粉体的流动性 296
四、粉体的充填性 299
五、粉体的吸湿性 301
六、粉体的润湿性 302
七、粉体的黏附与内聚 303
八、粉体的压缩性质 303
第十五章 固体制剂的单元操作 307
第一节 粉碎与分级 307
一、粉碎 307
二、分级 312
第二节 混合与捏合 314
一、混合 314
二、捏合 318
第三节 制粒 319
一、制粒的目的 319
二、制粒的方法与设备 319
三、制粒机制 327
第四节 干燥 327
一、固体干燥的目的 328
二、湿空气的性质 328
三、湿物料的水分性质 329
四、干燥机制与干燥速度 329
五、干燥设备 331
第十六章 固体制剂 334
第一节 概述 334
一、固体制剂的定义和特点 334
二、固体制剂的制备 334
三、口服固体制剂的体内吸收过程 335
第二节 散剂 336
一、概述 336
二、散剂的制备 337
三、散剂的质量检查 339
四、散剂举例 340
第三节 颗粒剂 340
一、概述 340
二、颗粒剂的制备 341
三、颗粒剂的质量检查 342
四、颗粒剂举例 342
第四节 片剂 343
一、概述 343
二、片剂的常用辅料 345
三、片剂的制备 352
四、片剂成型的影响因素 358
五、片剂制备可能出现的问题及解决方法 359
六、片剂的包衣 360
七、片剂的包装和贮存 366
八、片剂的质量评价 367
九、片剂的处方设计和举例 369
第五节 胶囊剂 373
一、概述 373
二、硬胶囊剂 374
三、软胶囊剂 376
四、胶囊剂的质量检查 378
五、胶囊剂的包装与贮存 379
六、胶囊剂的处方设计和举例 379
第六节 丸剂 379
一、概述 379
二、滴丸剂的制备 380
三、滴丸剂的质量检查 382
四、滴丸剂举例 382
第七节 膜剂 382
一、概述 382
二、成膜材料及附加剂 383
三、膜剂的制备 384
四、膜剂的质量评价 385
五、膜剂举例 385
第十七章 口服缓控释制剂 388
第一节 概述 388
第二节 缓控释制剂释药原理 389
一、控制溶出 389
二、控制扩散 389
三、渗透泵 391
四、离子交换 391
第三节 缓控释制剂的设计 392
一、药物的理化性质与制剂设计 392
二、生物因素与制剂设计 393
三、缓控释制剂的处方设计 393
第四节 典型缓控释制剂简介 394
一、骨架型缓释制剂 394
二、膜包衣缓控释制剂 395
三、渗透泵控释制剂 396
第五节 缓控释制剂质量评价 397
一、体外评价 397
二、体内评价 399
三、体内外相关性 400
第六节 择时与定位制剂 401
一、概述 401
二、择时与定位释放原理 401
三、择时与定位制剂简介 402
第十八章 黏膜递药制剂 406
第一节 肺黏膜递药制剂 406
一、肺部生理结构 406
二、药物肺部吸收机制及特点 407
三、影响药物肺部沉积的因素 408
四、影响药物肺部吸收的因素 409
五、气雾剂 409
六、喷雾剂 415
七、粉雾剂 417
八、吸入液体制剂 420
九、可转变成蒸汽的制剂 421
第二节 直肠黏膜递药制剂 421
一、直肠的生理结构及药物吸收途径 421
二、影响药物直肠吸收的因素 422
三、栓剂 422
第三节 眼黏膜递药制剂 426
一、眼部生理结构 426
二、药物眼部吸收途径和特点及影响药物眼部吸收的因素 427
三、常用的眼用制剂 428
第四节 口腔黏膜递药制剂 431
一、口腔黏膜生理结构 432
二、药物口腔黏膜吸收途径及特点 433
三、影响药物口腔黏膜吸收的因素 433
四、口腔黏膜常用剂型 434
五、口腔黏膜递药系统的质量评价 435
第五节 鼻黏膜递药制剂 436
一、鼻腔的生理结构及药物吸收途径 436
二、药物鼻腔吸收特点 436
三、影响药物鼻腔吸收的因素 437
四、常用鼻腔给药剂型及质量要求 437
五、鼻用制剂的质量评价 438
第六节 阴道黏膜递药制剂 438
一、阴道的生理结构及吸收途径 439
二、影响药物阴道黏膜吸收的因素 439
三、常用阴道给药剂型 440
四、阴道黏膜递药制剂的质量评价 440
第十九章 皮肤递药制剂 442
第一节 概述 442
一、分类 442
二、特点 442
第二节 药物经皮吸收 442
一、皮肤的构造及药物经皮吸收途径 442
二、影响药物经皮吸收的因素 444
三、药物经皮吸收的促进方法 445
第三节 软膏剂、乳膏剂、糊剂 447
一、概述 447
二、软膏剂 447
三、乳膏剂 452
四、糊剂 456
五、质量检查 456
第四节 凝胶剂 457
一、概述 457
二、水性凝胶基质 458
三、制备工艺 459
四、质量检查 459
第五节 涂膜剂 460
一、概述 460
二、处方组成 460
三、制备工艺 460
四、质量检查 460
第六节 贴膏剂 461
一、凝胶贴膏 461
二、橡胶贴膏 463
第七节 贴剂 465
一、选择药物的原则 465
二、贴剂的种类 465
三、贴剂的辅助材料 466
四、贴剂的生产工艺 467
五、贴剂的质量控制 469
第二十章 靶向制剂 473
第一节 概述 473
第二节 被动靶向原理 474
一、循环系统基本生理 474
二、被动靶向原理 476
三、隐形化原理 477
第三节 主动靶向原理 477
一、基于抗体的主动靶向原理 477
二、基于配体的主动靶向原理 479
第四节 纳米药物制剂简介 479
一、紫杉醇白蛋白纳米粒（Abraxane？） 479
二、肿瘤靶向阿霉素脂质体 480
第五节 质量检查 480
一、《中国药典》（2020年版）“微粒制剂指导原则”中检查项目 481
二、FDA“脂质体制剂指导原则”中与质量相关要求 482
第二十一章 生物技术药物制剂 486
第一节 概述 486
一、生物技术药物的概念 486
二、生物技术药物的分类 486
三、生物技术药物的特点及生物药剂学特性 487
第二节 多肽蛋白质类药物的结构与稳定性 488
一、蛋白质与多肽类药物的组成和结构 488
二、蛋白质的不稳定性 489
第三节 蛋白质与多肽类药物注射给药剂型的设计 491
一、液体剂型的处方设计和制备工艺 491
二、固体剂型中蛋白质类药物的稳定化与制备工艺 494
三、应用实例 495
第四节 蛋白质多肽类药物新型给药系统 496
一、注射给药系统 496
二、口服给药系统 499
三、其他给药途径释放系统 499
第五节 蛋白质类药物制剂的质量评价 500
一、蛋白质类药物制剂质量评价的特点 500
二、应用实例 500
第六节 寡核苷酸及基因类药物输送 501
一、寡核苷酸及基因类药物的分类、结构和性质 501
二、寡核苷酸及基因类药物的输送载体 502
第二十二章 现代中药制剂 505
第一节 概述 505
一、中药制剂常用的术语 505
二、中药制剂的特点 505
三、中药制剂的基本理论 506
四、传统中药制剂发展的回顾 508
五、现代中药制剂的发展概况 509
第二节 中药制剂的单元操作 510
一、粉碎、筛分和混合 510
二、浸提 511
三、精制和分离 516
四、浓缩与干燥 517
第三节 常用中药制剂 519
一、中药散剂 519
二、中药丸剂 520
三、中药片剂 521
四、中药酒剂与酊剂 521
五、中药注射剂 522
六、其他中药制剂 523
第四节 中药制剂的质量控制 524
一、影响中药制剂质量的因素 524
二、中药制剂质量控制的特点和要点 525
三、中药制剂质量控制的具体过程 526
第二十三章 药物制剂的包装 528
第一节 概述 528
一、制剂包装的概念 528
二、制剂包装的分类 528
三、制剂包装的作用 529
四、制剂包装的注意事项 530
第二节 制剂包装相关法规 531
一、制剂包装的相关法规 531
二、美国FDA对制剂包装的规定 532
三、GMP对制剂包装的要求 532
第三节 直接接触药品的包装材料和容器 533
一、制剂包装材料的作用 533
二、制剂包装材料和容器的分类 533
三、制剂包装材料的性能要求 535
四、典型制剂包装材料 536
第四节 制剂包装技术 541
一、防湿包装与隔气包装 541
二、遮光包装 542
三、无菌包装 542
四、安全包装 543
五、缓冲包装 543
六、辅助包装 544
七、发展趋势 545
第五节 制剂包装设备 546
一、包装设备的定义 546
二、制剂包装设备的特殊性和专业性 546
三、制剂包装设备的分类 546
四、制剂包装设备的组成 546
附录 《中国药典》（2020年版）药物制剂质量控制常规试验方法与检测标准 548