第一篇 药理学总论 1
第一章 绪言 1
第一节 药理学的概念、研究对象、内容和任务 1
第二节 药理学的发展史 2
一、古代本草阶段 2
二、近代药理学阶段 2
三、现代药理学阶段 2
第三节 药理学与新药研究 3
第二章 药动学 6
第一节 药物的体内过程 6
一、概述 6
二、药物的跨膜转运及药物转运体 7
三、药物的体内过程 9
第二节 药物的速率过程 19
一、药动学模型 19
二、药物在体内的速率过程 22
三、药动学重要参数及其临床意义 25
四、基于药动学基础的临床给药设计 27
第三章 药物效应动力学 30
第一节 药物的基本作用 30
一、药物作用与药理效应 30
二、治疗作用与不良反应 30
第二节 药物效应的量效关系和构效关系 32
一、药物的量效关系 32
二、药物的构效关系 34
第三节 药物作用的机制 34
第四节 药物与受体 35
一、受体的定义及特征 35
二、受体与药物相互作用 36
三、受体的类型及细胞内信号转导途径 38
四、受体的调节 40
五、受体与疾病的关系 41
六、受体与临床用药 41
第四章 影响药物效应的因素 44
第一节 药物方面的因素 44
一、药物的剂量和剂型 44
二、给药时间及给药间隔时间 44
三、食物的影响 45
四、药物相互作用 45
第二节 机体方面的因素 48
一、生理因素 48
二、病理因素 49
三、遗传因素 49
四、心理因素——安慰剂效应 50
五、长期用药后机体对药物反应的改变 50
第二篇 传出神经系统药理学 53
第五章 传出神经系统药理学概论 53
第一节 传出神经系统的分类 53
第二节 传出神经系统的递质和受体 55
一、突触的结构与神经冲动的传递 55
二、传出神经系统的递质 55
三、传出神经系统的受体 58
四、传出神经系统的生理功能 58
第三节 传出神经系统药物的作用方式及其分类 60
一、传出神经系统药物的作用方式 60
二、传出神经系统药物的分类 60
第六章 拟胆碱药 63
第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 63
一、完全拟胆碱药 63
二、M胆碱受体激动药 64
三、N胆碱受体激动药 66
第二节 抗胆碱酯酶药 67
一、乙酰胆碱酯酶 67
二、常用抗胆碱酯酶药 67
第七章 有机磷酸酯类抗AChE药中毒及AChE复活药 70
第一节 有机磷酸酯类抗AChE药中毒 70
第二节 AChE复活药 72
第八章 抗胆碱药——M胆碱受体阻断药 75
第一节 阿托品类生物碱 75
第二节 阿托品的合成代用品 79
一、合成扩瞳药 79
二、合成解痉药 80
三、选择性M受体阻断药 80
第九章 抗胆碱药——N胆碱受体阻断药 82
第一节 神经节阻断药 82
第二节 骨骼肌松弛药 82
一、去极化型肌松药 83
二、非去极化型肌松药 84
第十章 肾上腺素受体激动药 86
第一节 化学结构和分类 86
第二节 α、β受体激动药 87
第三节 α受体激动药 91
一、α1、α2受体激动药 91
二、α1受体激动药 93
三、α2受体激动药 93
第四节 β受体激动药 93
一、β1、β2受体激动药 93
二、β1受体激动药 94
三、β2受体激动药 95
第十一章 肾上腺素受体阻断药 97
第一节 α受体阻断药 97
一、α1、α2受体阻断药 98
二、α1受体阻断药 100
三、α2受体阻断药 100
第二节 β受体阻断药 100
一、β受体阻断药的一般特性 100
二、β1、β2受体阻断药 104
三、选择性β1受体阻断药 106
第三节 α、β受体阻断药 106
第三篇 作用于中枢神经及传入神经系统的药物 109
第十二章 麻醉药 109
第一节 常用局部麻醉药 109
一、药理作用及体内过程 109
二、常用局麻药 110
三、局部麻醉方法及选药 111
四、影响局麻药作用的因素 111
第二节 全身麻醉药 112
一、吸入麻醉药 112
二、静脉麻醉药 114
三、复合麻醉及选药 114
第十三章 镇静催眠药 117
第一节 苯二氮?类 117
一、常用苯二氮?类药物 118
二、苯二氮?受体拮抗剂 121
第二节 巴比妥类 122
第三节 其他镇静催眠药 124
第十四章 抗癫痫药及抗惊厥药 127
第一节 抗癫痫药 127
一、常用抗癫痫药 128
二、苯二氮?类 133
三、其他新型抗癫痫药 133
四、应用抗癫痫药的注意事项 135
第二节 抗惊厥药 135
第十五章 抗精神失常药 137
第一节 抗精神分裂症药 137
一、经典抗精神病药 138
二、非典型抗精神病药 142
第二节 抗躁狂药 143
第三节 抗抑郁药 144
一、选择性5-HT再摄取抑制药 145
二、非选择性NA/5-HT再摄取抑制药 146
三、选择性NA再摄取抑制药 147
四、单胺氧化酶抑制药 148
五、5-HT2A拮抗药及5-HT再摄取抑制药 148
六、去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制药 149
七、其他 149
第十六章 治疗神经退行性疾病药物 151
第一节 抗帕金森病药 151
一、拟多巴胺类药 152
二、中枢抗胆碱药 156
三、其他 156
第二节 抗阿尔茨海默病药 157
一、胆碱酯酶抑制药 157
二、NMDA受体阻断药 159
三、脑代谢激活药 159
第十七章 解热镇痛抗炎药 162
第一节 概述 162
一、药理作用及作用机制 163
二、常见不良反应 165
第二节 非选择性环加氧酶抑制药 166
一、水杨酸类 166
二、苯胺类 169
三、吲哚类 169
四、芳基乙酸类 170
五、芳基丙酸类 170
六、烯醇酸类 171
七、吡唑酮类 172
八、烷酮类 172
九、异丁芬酸类 172
第三节 选择性环加氧酶-2抑制药 173
第四节 抗痛风药 174
一、抑制尿酸生成药 175
二、促进尿酸排泄药 175
三、抑制痛风炎症药 176
第十八章 镇痛药 178
第一节 阿片生物碱类 178
一、阿片受体激动药 179
二、阿片受体部分激动药 184
第二节 人工合成镇痛药 185
一、阿片受体激动药 185
二、阿片受体部分激动药 187
第三节 其他镇痛药 188
第四节 阿片受体拮抗药 189
第五节 镇痛药的应用原则 190
第十九章 中枢兴奋药 192
第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 192
第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 194
第三节 促进脑功能恢复的药物 195
第四篇 作用于心血管系统的药物 197
第二十章 利尿药与脱水药 197
第一节 利尿药作用的生理学基础 197
第二节 常用利尿药 199
一、高效利尿药 199
二、中效利尿药 202
三、低效利尿药 205
第三节 利尿药的应用 208
一、治疗水肿 208
二、治疗非水肿性疾病 209
三、利尿药滥用 210
第四节 脱水药 210
第二十一章 抗高血压药 213
第一节 抗高血压药的作用部位及分类 213
第二节 肾素-血管紧张素系统抑制药 214
一、血管紧张素转化酶抑制药 215
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 218
第三节 钙通道阻滞药 219
第四节 利尿药 222
第五节 交感神经阻滞药 223
一、中枢性抗高血压药 223
二、神经节阻断药 224
三、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 224
四、肾上腺素受体阻断药 225
第六节 血管扩张药 228
一、直接扩张血管药 228
二、钾通道开放药 229
第七节 其他降压药 230
第八节 抗高血压药物的应用 230
第二十二章 治疗充血性心力衰竭的药物 233
第一节 充血性心力衰竭的病理生理学变化 233
一、充血性心力衰竭的病理生理学基础 233
二、充血性心力衰竭时神经内分泌变化 234
三、充血性心力衰竭时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 234
第二节 治疗充血性心力衰竭药物的分类 234
第三节 常用治疗充血性心力衰竭的药物 235
一、正性肌力药 235
二、减负荷药 240
第四节 抗心力衰竭的联合用药 243
一、ACEI与ARB联合应用 243
二、ACEI与抗醛固酮药联合应用 243
三、ACEI与其他RAAS系统抑制药联合应用 243
四、ACEI与β受体阻断药联合应用 244
五、利尿药联合应用 244
六、临床多种药物联合应用治疗充血性心力衰竭 244
七、慢性心力衰竭治疗的流程 245
第二十三章 抗心绞痛药 247
第一节 概述 247
一、心绞痛的病理生理学 247
二、心绞痛的分型 247
三、常用抗心绞痛药物 248
第二节 硝酸酯类 248
第三节 β受体阻断药 251
第四节 钙通道阻滞药 252
第五节 其他抗心绞痛药 253
第六节 抗心绞痛药的联合应用 253
一、β受体阻断药与硝酸酯类 253
二、钙通道阻滞药与β受体阻断药 253
第二十四章 抗心律失常药 255
第一节 正常心肌电生理及心律失常发生的机制 255
一、正常心肌电生理 255
二、心律失常发生的机制 258
第二节 抗心律失常药的作用机制 259
第三节 抗心律失常药的分类及常用药物 259
一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 259
二、Ⅱ类 β受体阻断药 264
三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 265
四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 266
五、其他类 267
第四节 抗心律失常药的合理应用及临床选用 268
第二十五章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药 270
第一节 调血脂药 270
一、HMG-CoA还原酶抑制药 270
二、影响胆固醇吸收和转化的药物 273
三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 275
第二节 抗氧化药 277
一、合成型 278
二、天然型 278
第三节 多烯脂肪酸类 279
第四节 动脉内皮保护药 279
第五节 PCSK9抑制剂 280
第五篇 作用于内脏系统及血液系统的药物 283
第二十六章 作用于消化系统的药物 283
第一节 抗消化性溃疡药 283
一、胃酸分泌抑制药 283
二、抗酸药 287
三、黏膜保护药 288
四、抗幽门螺杆菌药 290
第二节 止吐药及胃肠动力药 290
一、H1受体阻断药 291
二、M胆碱受体阻断药 291
三、多巴胺(D2)受体阻断药 291
四、5-HT3受体阻断药 292
第三节 泻药 292
一、容积性泻药 292
二、接触性泻药 293
三、润滑性泻药 293
第四节 止泻药 294
第五节 利胆药 294
第二十七章 作用于呼吸系统的药物 297
第一节 平喘药 297
一、支气管扩张药 297
二、抗炎平喘类 300
三、抗过敏平喘药 301
第二节 镇咳药 302
一、中枢性镇咳药 302
二、外周性镇咳药 302
第三节 祛痰药 303
第二十八章 作用于子宫平滑肌药 306
第一节 子宫平滑肌兴奋药 306
一、垂体后叶激素类 306
二、前列腺素类 308
三、麦角生物碱类 308
第二节 子宫平滑肌抑制药 309
一、β2受体激动药 309
二、其他 310
第二十九章 作用于血液及造血系统的药物 312
第一节 抗凝血药 312
一、血液凝固的机制 312
二、纤维蛋白溶解系统 312
三、常用抗凝血药 314
四、体外抗凝血药 317
第二节 抗血小板药 317
一、抑制血小板代谢酶类的药物 318
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 320
三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 320
四、凝血酶抑制药 321
第三节 纤维蛋白溶解药 321
第四节 促凝血药 323
第五节 抗贫血药 325
一、铁制剂 325
二、叶酸类 326
三、维生素B12 326
第六节 造血细胞生长因子 327
一、促红细胞生成素 328
二、促白细胞生成药 328
三、促血小板生成药 329
第七节 血容量扩充药 330
第三十章 组胺及抗组胺药 332
第一节 组胺类 332
第二节 抗组胺药 334
一、H1受体阻断药 334
二、H2受体阻断药 336
第六篇 作用于内分泌系统的药物 339
第三十一章 肾上腺皮质激素类药物 339
第一节 糖皮质激素类药物 340
第二节 盐皮质激素 347
第三节 促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药 347
一、促肾上腺皮质激素 347
二、皮质激素抑制药 348
第三十二章 性激素类药物及避孕药 350
第一节 雌激素类药及选择性雌激素受体调节药 351
一、雌激素类药 351
二、选择性雌激素受体调节药 352
第二节 孕激素类药及抗孕激素类药 353
一、孕激素类药 353
二、抗孕激素类药 354
第三节 雄激素类药和同化激素类药 354
一、雄激素类药 354
二、同化激素类药 355
第四节 避孕药 355
一、主要抑制排卵的避孕药 355
二、抗着床避孕药 356
三、主要影响子宫和胎盘功能的避孕药 356
四、外用避孕药 357
第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 359
第一节 甲状腺激素 359
第二节 抗甲状腺药 361
一、硫脲类 361
二、碘和碘化物 362
三、放射性碘 363
四、β受体阻断药 363
第三十四章 降血糖药 365
第一节 胰岛素 365
第二节 口服降血糖药 368
一、磺酰脲类 368
二、双胍类 369
三、噻唑烷二酮类 369
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 370
五、其他新型降血糖药 370
第七篇 化学治疗药物 373
第三十五章 抗菌药物概论 373
第一节 常用术语 373
第二节 抗菌药物的作用机制 374
一、抑制细菌细胞壁合成 374
二、增加细菌质膜的通透性 375
三、抑制细菌核酸的复制与修复 375
四、抑制细菌蛋白质合成 376
第三节 细菌耐药性的产生及其机制 376
一、细菌耐药性的种类 376
二、细菌产生耐药性的机制 377
三、耐药基因的转移方式 378
第四节 抗菌药物合理应用的原则 379
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 379
二、抗菌药物预防性应用的基本原则 379
三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 380
四、抗菌药物的联合应用 380
五、抗菌药物在临床应用中的管理 380
第三十六章 人工合成抗菌药物 383
第一节 喹诺酮类抗菌药 383
一、概述 383
二、常用氟喹诺酮类抗菌药 384
第二节 磺胺类药物 386
第三节 其他人工合成类抗菌药 388
第三十七章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素 391
第一节 概述 391
一、分类 391
二、抗菌作用机制 391
三、耐药机制 392
第二节 常用β-内酰胺类抗生素 393
一、青霉素类 393
二、头孢菌素类 398
三、其他β-内酰胺类抗生素 402
四、糖肽类与其他类抗生素 405
第三十八章 氨基糖苷类抗生素 409
第一节 氨基糖苷类抗生素共性 409
一、抗菌作用机制 409
二、耐药机制 409
三、体内过程 410
四、临床应用 410
五、不良反应 410
六、药物相互作用 411
第二节 常用氨基糖苷类抗生素 412
第三十九章 四环素类抗生素及氯霉素 416
第一节 四环素类 416
一、四环素类抗生素的共性 416
二、常见四环素类抗生素 418
第二节 氯霉素 420
第四十章 大环内酯类及其他抗生素 422
第一节 大环内酯类 422
一、大环内酯类的共性 422
二、常用大环内酯类药物 422
第二节 林可霉素类 424
第三节 多肽类抗生素 424
一、万古霉素类 424
二、多黏菌素类 424
三、杆菌肽 425
第四十一章 抗真菌药、抗病毒药、抗结核病药及抗麻风病药 427
第一节 抗真菌药 427
一、主要用于抗深部真菌感染药 427
二、主要用于抗表浅部真菌感染药 431
第二节 抗病毒药 432
一、抗HIV药 432
二、抗流感病毒药 436
三、抗乙型肝炎病毒药 438
四、抗疱疹病毒药 438
五、广谱抗病毒药 440
第三节 抗结核病药 441
一、第一线抗结核病药 441
二、第二线抗结核病药 444
三、新一代抗结核病药 445
四、抗结核病药的应用原则 445
第四节 抗麻风病药 446
一、砜类 446
二、其他 447
第四十二章 抗寄生虫病药 450
第一节 抗疟药 450
一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节 450
二、抗疟药的分类 451
三、常用抗疟药 451
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 456
一、抗阿米巴病药 456
二、抗滴虫病药 458
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 459
一、抗血吸虫病药 459
二、抗丝虫病药 460
第四节 驱肠蠕虫药 461
一、驱蛔虫药 461
二、驱钩虫药 462
三、驱蛲虫药 463
四、驱鞭虫药 463
五、驱绦虫药 463
第四十三章 抗恶性肿瘤药物 466
第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 466
一、肿瘤细胞增殖动力学 466
二、抗肿瘤药物的药理学机制 467
三、肿瘤的耐药性及其机制 469
四、常用抗恶性肿瘤药物的分类 470
第二节 常用的抗恶性肿瘤药物 471
一、干扰核酸生物合成的药物 471
二、直接影响DNA结构与功能的药物 473
三、干扰转录过程及阻止RNA合成的药物 477
四、抑制蛋白质合成与功能的药物 478
五、调节体内激素平衡的药物 481
六、分子靶向药物 482
第三节 抗恶性肿瘤药物常见的不良反应及防治措施 484
一、近期毒性 484
二、远期毒性 485
第四节 抗恶性肿瘤药物的合理应用 485
第八篇 影响免疫功能的药物及解毒药 489
第四十四章 影响免疫功能的药物 489
第一节 免疫应答和免疫病理反应 489
一、免疫应答 489
二、免疫病理反应 489
第二节 免疫抑制药 490
一、免疫抑制药分类 490
二、常用的免疫抑制药 491
第三节 免疫调节药 495
一、免疫调节药的分类 495
二、常用的免疫调节药 495
第四节 影响免疫功能药物的应用原则 497
一、免疫抑制药的应用原则 497
二、免疫调节药的应用原则 497
第四十五章 常见中毒及其解毒药 499
第一节 金属中毒解毒药 499
一、巯基络合剂 499
二、氨基络合剂 500
三、其他络合剂 500
第二节 氰化物中毒解毒药 501
一、高铁血红蛋白形成剂 501
二、供硫剂 501
第三节 亚硝酸盐中毒解毒药 502
第四节 有机氟中毒解毒药 502
参考文献 504
专业名词与药名汉英对照索引 505