第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药物化学的基本概念 1
二、药物化学的任务 2
三、药物的名称 2
第二节 药物的质量和质量标准 3
一、药物的质量标准 3
二、药物质量评定 4
三、药物的杂质 4
第三节 药物化学发展简史 5
实践1-1 药物化学实验的基本知识和基本操作技能 6
第二章 麻醉药 14
第一节 全身麻醉药 14
一、吸入性麻醉药 15
二、静脉麻醉药 16
第二节 局部麻醉药 17
一、基本概念与分类 17
二、典型药物 18
三、构效关系 20
实践2-1 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的性质验证实践 21
第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 26
第一节 镇静催眠药 26
一、巴比妥类 27
二、苯二氮？类 29
三、其他类 33
第二节 抗癫痫药 34
第三节 抗精神失常药 36
实践3-1 苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠和盐酸氯丙嗪的性质验证实践 39
第四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 42
第一节 解热镇痛药 43
一、水杨酸类 44
二、乙酰苯胺类 45
三、吡唑酮类 47
第二节 非甾体抗炎药 47
一、3,5-吡唑烷二酮类 49
二、邻氨基苯甲酸类 49
三、吲哚乙酸类 50
四、芳基烷酸类 50
五、1,2-苯并噻嗪类 51
第三节 抗痛风药 52
一、基本概念及分类 52
二、典型药物 53
实践4-1 阿司匹林和对乙酰氨基酚的性质验证实践 53
第五章 镇痛药 57
第一节 吗啡及半合成衍生物 58
一、吗啡 59
二、吗啡的半合成衍生物 60
第二节 吗啡的全合成代用品 61
一、苯基哌啶类 62
二、氨基酮类 62
三、苯吗喃类 63
四、吗啡烃类 63
第三节 构效关系 63
实践5-1 磷酸可待因和盐酸哌替啶的性质验证实践 64
第六章 中枢兴奋药及利尿药 67
第一节 中枢兴奋药 67
一、黄嘌呤类 68
二、酰胺类 70
三、其他类 71
第二节 利尿药 71
一、多羟基化合物类 72
二、含氮杂环类 73
三、α，β-不饱和酮类 73
四、磺酰胺类及苯并噻嗪类 73
五、醛甾酮拮抗剂类 74
实践6-1 咖啡因、尼可刹米和氢氯噻嗪的性质验证实践 75
第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 78
第一节 拟胆碱药 78
一、作用于胆碱受体的拟胆碱药 79
二、抗胆碱酯酶药 80
第二节 抗胆碱药 82
一、M受体拮抗剂 82
二、N受体拮抗剂 84
实践7-1 溴新斯的明和硫酸阿托品的性质验证实践 85
第八章 抗过敏药和抗溃疡药 89
第一节 抗过敏药 89
一、氨基醚类 91
二、乙二胺类 91
三、丙胺类 92
四、三环类 92
第二节 抗溃疡药 94
一、咪唑类 94
二、呋喃类 95
三、噻唑类 95
实践8-1 处方中抗组胺药案例分析 96
第九章 拟肾上腺素药 100
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 101
第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药 104
第三节 构效关系 105
实践9-1 肾上腺素和盐酸麻黄碱的性质验证实践 105
第十章 心血管系统药 108
第一节 调血脂药 109
一、苯氧乙酸类 110
二、烟酸类 110
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 111
第二节 抗心绞痛药 111
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 113
二、钙通道阻滞剂 114
三、β受体阻滞剂 115
第三节 抗高血压药 115
一、中枢性降压药 116
二、作用于交感神经系统的降压药 116
三、血管紧张素转化酶抑制药 117
四、α受体阻滞剂 118
第四节 抗心律失常药 118
一、钠通道阻滞剂 119
二、β受体拮抗剂 120
三、钙通道阻滞剂 120
四、延长动作电位时程药 120
第五节 强心药 120
实践10-1 硝酸异山梨酯、卡托普利和盐酸普鲁卡因胺的性质验证实践 121
第十一章 降血糖药 125
第一节 胰岛素 126
第二节 口服降血糖药 126
一、磺酰脲类 127
二、双胍类 129
三、噻唑烷二酮类 129
实践11-1 格列本脲、盐酸二甲双胍的性质验证实践 129
第十二章 抗寄生虫药 132
第一节 驱肠虫药 133
第二节 抗血吸虫病药 135
第三节 抗疟药 136
第四节 抗阿米巴病和滴虫病药 137
第五节 抗丝虫病药 138
实践12-1 阿苯达唑和甲硝唑的性质验证实践 138
第十三章 抗感染药 141
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 142
一、磺胺类药物的结构、命名和分类 142
二、磺胺类药物的作用机制和构效关系 143
三、磺胺类药物的理化性质 143
四、典型药物 144
五、抗菌增效剂 145
第二节 喹诺酮类抗菌药 146
一、分类、结构特点和构效关系 146
二、典型药物 147
第三节 抗结核病药 148
一、抗生素类抗结核病药 149
二、合成类抗结核病药 150
第四节 抗真菌药和抗病毒药 152
一、抗真菌药 152
二、抗病毒药 153
第五节 抗艾滋病药 154
一、逆转录酶抑制剂 154
二、蛋白酶抑制剂 154
第六节 其他抗菌药 154
实践13-1 磺胺甲噁唑和异烟肼的性质验证实践 156
第十四章 抗生素 160
第一节 β-内酰胺类抗生素 161
一、青霉素类 162
二、头孢菌素类 165
三、β-内酰胺类抗生素的稳定性及过敏反应 167
四、β-内酰胺酶抑制剂 168
第二节 氨基苷类抗生素 168
第三节 大环内酯类抗生素 170
第四节 四环素类抗生素 171
第五节 氯霉素及其衍生物 172
第六节 其他类抗生素 173
实践14-1 青霉素钠、硫酸链霉素、红霉素和氯霉素的性质验证实践 173
第十五章 甾体激素药 178
第一节 概述 179
一、结构和分类 179
二、一般性质 181
第二节 雌甾类药物 182
一、结构特征 182
二、典型药物 182
第三节 雄甾类药物 183
一、结构特征 183
二、典型药物 183
第四节 孕甾类药物 185
一、孕激素 185
二、肾上腺皮质激素 186
第五节 甾体避孕药 187
实践15-1 雌二醇、黄体酮和醋酸地塞米松的性质验证实践 189
第十六章 抗肿瘤药 192
第一节 烷化剂 192
一、氮芥类 193
二、乙烯亚胺类 194
第二节 抗代谢抗肿瘤药 195
第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物 196
一、抗肿瘤生物碱 196
二、抗肿瘤抗生素 196
三、金属抗肿瘤药 197
实践16-1 环磷酰胺和巯嘌呤的性质验证实践 197
第十七章 维生素类药 200
第一节 脂溶性维生素 202
一、维生素A 202
二、维生素D 203
三、维生素E 204
四、维生素K 205
第二节 水溶性维生素 206
一、维生素B族 206
二、维生素C 209
实践17-1 维生素A、维生素E、维生素C的性质验证实践 210
第十八章 药物的化学稳定性和药物的生物转化 213
第一节 药物的化学稳定性 213
一、药物的水解性对药物稳定性的影响 214
二、药物的自动氧化对药物稳定性的影响 217
三、其他反应对药物稳定性的影响 220
四、二氧化碳对药物稳定性的影响 221
第二节 药物的生物转化 221
一、生物转化与药物活性 222
二、生物转化反应的类型 222
实践18-1 药物的稳定性观察实践 224
第十九章 药物的构效关系和新药研究知识简介 228
第一节 药物的化学结构与药效关系 228
一、药物产生作用的主要因素 228
二、药物的理化性质与药效的关系 229
三、药物与受体间相互作用对药效的影响 230
四、药物结构中官能团对药效的影响 233
第二节 新药研究知识简介 234
一、发现新药的途径 234
二、先导化合物优化的基本方法 234
三、有机药物的化学结构修饰 235
实践19-1 药物结构与药效关系的案例分析实践 237
达标与评价参考答案 241