第一部分 丙磺舒 1
一、理化性质 1
二、药代动力学 2
(一)口服丙磺舒的药代动力学 2
(二)静脉途径给予丙磺舒的药代动力学 6
三、药理毒理 7
(一)丙磺舒(钠)的安全性评价 7
(二)丙磺舒的药理作用 11
四、作用机制 16
(一)治疗痛风的作用机制 16
(二)作为抗生素增效剂的作用机制 17
第二部分 β-内酰胺类抗生素 32
一、β-内酰胺类抗生素的分类 32
(一)传统分类方法 32
(二)常用β-内酰胺类抗生素的主要药代动力学参数 34
二、抗菌药物的药代动力学(PK)和药效学(PD) 35
(一)β-内酰胺类抗生素的PK/PD参数 37
(二)β-内酰胺类抗生素与T>MIC 39
(三)丙磺舒与β-内酰胺类抗生素的PK/PD参数 43
第三部分 丙磺舒与β-内酰胺类抗生素 47
一、丙磺舒对β-内酰胺类抗生素PK/PD参数的影响 47
(一)青霉素类抗生素 48
(二)头孢菌素类抗生素 67
(三)碳青霉烯类抗生素 105
(四)丙磺舒对β-内酰胺类抗生素PK/PD参数影响的综合分析 107
(五)不受丙磺舒影响的一些β-内酰胺类抗生素 109
二、丙磺舒与β-内酰胺类抗生素联合用于临床实践 121
(一)丙磺舒联合β-内酰胺类抗生素治疗性传播疾病(STD) 122
(二)临床病例报道 123
(三)临床试验研究 126
三、联合用药需要注意的几个问题 134
(一)丙磺舒和β-内酰胺类抗生素的剂量选择 134
(二)丙磺舒和β-内酰胺类抗生素给药时间和次数的确定 137
(三)MIC的关键作用 139
(四)知情同意书 140
第四部分 丙磺舒与β-内酰胺类抗生素联合应用的意义 148
一、减少抗生素的用量 148
二、减少给药次数 149
三、减少不良反应的发生 150
四、减少耐药菌株的发生和发展 151
(一)国内外抗生素应用的现状 151
(二)忽视PK/PD参数是抗生素滥用的主要表现形式之一 152
附录1 丙磺舒片说明书 158
附录2 常用药代动力学名词英文缩写及注释 163