上篇 化学制药工艺篇 2
第一章 化学制药工艺概述 2
第一节 化学药物概述 2
一、化学药物的概念 2
二、化学药物的发展 2
第二节 化学制药工艺学 3
一、化学制药工艺学的研究内容 3
二、化学制药研究的发展趋势 3
第三节 新药工艺研究与开发 3
一、新药工艺研究的地位 4
二、新药（含化学合成药、仿制药）工艺研究 4
三、中药新药工艺研究 6
参考文献 7
第二章 药物工艺路线的设计与选择 8
第一节 药物工艺路线的设计 8
一、工艺路线的设计方法 8
二、工艺路线设计的基本内容 10
第二节 药物合成工艺路线的设计 13
一、利用类型反应法 14
二、利用倒推法 18
三、分子对称法 20
四、模拟类推法 20
第三节 工艺路线的选择 22
一、原辅材料的供应 22
二、原辅材料更换和合成步骤改变 22
三、合成步骤、操作方法与收率 23
四、单元反应的次序安排 24
五、技术条件与设备要求 25
参考文献 25
第三章 工艺研究和中试放大 26
第一节 反应条件与影响因素 26
一、反应物的浓度与配料比 26
二、反应温度 29
三、压力 31
四、溶剂 31
五、催化剂 35
六、原料、中间体的质量控制 36
七、反应终点的控制 36
第二节 试验设计方法 37
一、概述 37
二、单因素优选法 38
三、正交设计法 41
四、均匀设计法 46
五、方差分析 52
第三节 中试放大与生产工艺 56
一、中试放大的研究内容和方法 57
二、工艺计算 59
三、车间布置设计 66
四、生产工艺规程 73
参考文献 74
第四章 手性制药技术 75
第一节 概述 75
一、命名规则 75
二、外消旋体的一般性质 76
三、外消旋体的拆分 78
第二节 手性药物的不对称合成 78
一、不对称合成的概念 78
二、手性合成的方法 79
参考文献 85
第五章 药厂的“三废”防治 86
第一节 概述 86
第二节 绿色化学 87
一、绿色化学概念 87
二、绿色化学原理 88
三、绿色化学的研究领域 93
第三节 废水的处理 98
一、基本概念 98
二、废水的由来及污染控制指标 98
三、废水处理的基本方法 99
四、废水的生化法处理 99
五、污泥的处理 102
第四节 废气和废渣的处理 102
一、废气的处理 102
二、废渣的处理 103
参考文献 103
第六章 托品酰胺的生产工艺原理 104
第一节 合成路线及其选择 104
一、以异烟酸为原料的合成路线 104
二、以皮考林为原料的合成路线 104
三、乙酰托品酰氯（侧链）的合成路线 105
第二节 托品酰胺的生产工艺原理及其过程 105
一、异烟酸乙酯的制备 105
二、4-甲基吡啶醇盐酸盐的制备 106
三、4氯甲基吡啶盐酸盐的制备 108
四、N乙基-N-（γ-吡啶甲基）胺的制备 108
五、乙酰托品酰氯的制备 109
六、托品酰胺的制备 110
七、精制成品工艺 112
参考文献 112
第七章 头孢类抗生素粉针的生产工艺及车间设计 113
第一节 概述 113
一、抗生素的发展 113
二、抗生素的分类 115
三、抗生素的应用 115
第二节 头孢吡肟原料生产工艺原理及其过程 116
一、概述 116
二、头孢吡肟的生产工艺 116
三、头孢吡肟盐酸盐的包装 118
四、工艺流程 119
第三节 头孢类抗生素粉针的生产车间设计 120
一、头孢类粉针的生产工艺简介 120
二、无菌分装粉针和冻干粉针的生产特点与设计要求 120
参考文献 121
下篇 生物制药工艺学 124
第八章 生物制药工艺学概述 124
第一节 生物药物概述 124
一、生物药物的概念 124
二、生物药物的性质 124
三、生物药物的分类 125
第二节 生物制药工艺学 126
一、生物制药工艺学的研究内容 126
二、生物制药研究的发展趋势 127
参考文献 130
第九章 多肽、蛋白类药物 131
第一节 多肽、蛋白类药物概述 131
一、多肽类药物 131
二、蛋白质类药物 132
第二节 多肽、蛋白质类药物的生产方法 133
一、多肽、蛋白质类药物的提取 133
二、多肽、蛋白质类药物的分离与纯化 134
三、蛋白质溶液的浓缩方法 135
第三节 多肽、蛋白类药物工艺实例 136
一、胸腺激素的生产工艺 136
二、干扰素的生产工艺 138
参考文献 140
第十章 酶类药物 141
第一节 酶类药物概述 141
第二节 酶类药物的生产方法 144
一、生化制备法 144
二、微生物发酵法 149
第三节 酶类药物工艺实例——超氧化物歧化酶的生产工艺 150
一、猪血超氧化物歧化酶的生产工艺 150
二、茶叶超氧化物歧化酶（SOD）的生产工艺 151
参考文献 152
第十一章 脂类药物 153
第一节 脂类药物概述 153
第二节 脂类药物的生产方法 155
一、直接抽取法 155
二、纯化法 155
三、化学合成或半合成法 157
四、生化转化法 157
第三节 脂类药物工艺实例 157
一、胆固醇的生产工艺 157
二、卵磷脂的生产工艺 158
参考文献 162
第十二章 银杏叶提取物的提取生产工艺 163
第一节 概述 163
一、银杏叶的化学成分 163
二、银杏叶提取物的药理及药用价值 164
三、银杏叶活性成分黄酮类化合物和银杏内酯类的提取方法 164
第二节 银杏叶提取物的提取生产工艺 165
一、GBE小试提取工艺的研究 166
二、GBE生产中试工艺的设计与实施 168
三、GBE工业化生产的设计与实施 170
四、“三废”处理 172
参考文献 173
第十三章 葛根素颗粒剂的生产工艺及车间设计 174
第一节 概述 174
一、葛根的种植和采集 174
二、化学成分 174
三、葛根的国内外种植与利用情况 175
四、葛根素的临床应用 175
第二节 葛根素的提取生产工艺 176
一、提取工艺概述 176
二、提取车间工艺流程 176
三、主要设备 177
第三节 葛根素颗粒剂的车间设计 177
一、口服固体制剂的车间设计要点 177
二、颗粒剂的车间设计 177
参考文献 179
第十四章 脂肪酶酯化儿茶素的生产工艺原理 180
第一节 概述 180
一、儿茶素理化性质及其药理作用 180
二、儿茶素酯化反应原理 181
三、脂肪酶 182
第二节 脂肪酶酯化儿茶素的工艺研究 185
一、不同反应时间加入4A分子筛对儿茶素转化率的影响 185
二、儿茶素与硬脂酸配比变化对儿茶素转化率的影响 186
三、不同反应温度对儿茶素转化率的影响 186
四、不同脂肪酸对儿茶素的转化率的影响 186
五、不同溶剂对儿茶素转化率的影响 188
六、油脂中儿茶素酯化产物抗氧化性研究 188
参考文献 189
第十五章 L-乳酸发酵车间的工艺设计 190
第一节 概述 190
一、L-乳酸的用途及功能 190
二、国内外生产情况 191
第二节 600吨／年L-乳酸发酵车间设计 193
一、原材料、产品的主要技术规格及工艺流程图 193
二、工艺计算 194
三、主要设备的计算 197
参考文献 200