第一章 药理为总论—绪论 1
一、药理为的性质与任务 1
二、药物与药理学的发展史 2
三、新药开发与研究 3
第二章 药物动力学 5
第一节 药物分子的跨膜运输 6
一、药物通过细胞膜的方式 6
二、影响药物通透细胞膜的因素 9
第二节 药物的体内过程 10
一、吸收 10
二、分布 12
三、代谢 15
四、排泄 20
第三节 房室模型 23
第四节 药物消除动力学 26
一、一级消除动力学 26
二、零级消除动力学 27
第五节 体内药物的血药浓度一时间关系 28
一、一次给药的血药浓度—时间曲线下面积 28
二、多次给药的稳定态血浆浓度 29
第六节 药物动力学重要参数 31
一、消除半衰期 31
二、清除率 33
三、分布体积 33
四、生体可用率 34
第七节 药物剂量的设计和优化 36
一、维持剂量 36
二、负荷剂量 37
三、个体化治疗 38
第三章 药物效应学 39
第一节 药物的基本作用 39
一、药物作用与药效 39
二、治疗效果 40
三、不良反应 40
第二节 药物的剂量与药效关系 42
第三节 药物与受体 45
一、受体研究的由来 45
二、受体的概念和特性 46
三、受体的类型 47
四、受体与药物的相互作用 47
五、作用于受体的药物分类 48
六、受体类型 51
七、第二传讯者 53
八、受体的调节 54
第四章 影响药效的因素 57
第一节 药物因素 58
一、药物剂型和给药途经 58
二、药物交互作用 58
第二节 生物体因素 59
一、年龄 59
二、性别 60
三、遗传因素 60
四、特异体质反应 63
五、疾病状态 63
六、心理因素—安慰剂效应 64
七、长期用药引起的生物体反应性变化 64
第五章 传出神经系统药理学概论 67
第一节 概述 67
第二节 传出神经系统的神经传导物质和受体 70
一、传出神经系统的传导物质 70
二、传出神经系统的受体 76
第三节 传出神经系统的生理功能 81
第四节 传出神经系统药物的基本作用及其分类 83
一、传出神经系统药物的基本作用 83
二、传出神经系统药物分类 84
第六章 胆硷受体活化药 87
第一节 M胆硷受体活化药 87
一、胆硷酯类 87
二、生物硷类 91
第二节 N胆硷受体活化药 94
第七章 抗胆硷酯酶药和胆硷酯酶复活药 97
第一节 胆硷酯酶 97
第二节 抗胆硷酯酶药 98
一、可逆性抗胆硷酯酶药 98
二、不可逆抗AChE药—有机磷酸酯类 103
第八章 胆硷受体阻断药（Ⅰ）M受体阻断药 109
第一节 Atropine和atropine类生物硷 109
第二节 颠茄生物硷的合成、半合成代用品 116
一、合成散瞳药 116
二、合成解痉药 117
三、抑制胃酸分泌药 118
四、抗震颤麻痺药（抗帕金森氏症药） 118
第九章 胆硷受体阻断药（Ⅱ）N胆硷受体阻断药 121
第一节 神经节阻断药 121
第二节 骨骼肌松弛药 122
一、去极化型肌弛药 122
二、非去极化型肌弛药 124
第十章 肾腺性受体活化药 127
第一节 构效关系及分类 128
一、构效关系 128
二、分类 130
第二节 α-肾腺性受体活化药 130
第三节 α、β肾腺性受体活化药 134
第四节 β-肾腺性受体活化药 140
第十一章 肾腺性受体阻断药 145
第一节 α-肾腺性受体阻断药 145
一、非选择性α受体阻断药 146
二、选择性α1受体阻断药 148
三、选择性α2受体阻断药 149
第二节 β-肾腺性受体阻断药 149
一、非选择性β受体阻断药 154
二、选择性β1受体阻断药 155
第三节 α、β-肾腺性受体阻断药 155
第十二章 中枢神经系统药理学概论 159
第一节 中枢神经系统的细胞学基础 159
一、神经元 159
二、神经胶质细胞 160
三、神经回路 160
四、突触与讯息传导 161
第二节 中枢神经传导物质及其受体 162
一、乙酰胆硷 163
二、γ-胺基丁酸 165
三、兴奋性胺基酸 166
四、正肾上腺素 168
五、多巴胺 168
六、5-羟色胺 170
七、组织胺 171
八、神经① 172
第三节 中枢神经系统药理为特点 173
第十三章 全身麻醉药 177
第一节 吸入性麻醉药 177
第二节 静胍注射麻醉药 182
第三节 复合麻醉 183
第十四章 局部麻醉药 187
第十五章 镇静催眠及抗焦虑药 195
第一节 Benzodiazepines 196
第二节 Barbiturates 200
第三节 其他镇静催眠药 202
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 205
第一节 抗癫痫药 205
第二节 常用抗癫痫药物 207
第三节 抗惊厥药 213
第十七章 中枢神经元退化性疾病之治疗药 217
第一节 抗帕金森氏症药 218
一、拟多巴胺类药 219
二、抗胆硷药 225
第二节 治疗阿兹海默氏症药 226
一、可逆乙酰胆硷酯酶抑制剂（增加脑部ACh的药物）—为治疗的主流 227
二、M受体活化药 229
三、Memantine 229
四、其他 229
第十八章 精神科用药 233
第一节 抗精神分制症药 233
一、Phenothiazines 235
二、Thioxanthenes 241
三、Butyrophenones 241
四、其他抗精神病药物（非典型抗精神分制症药） 243
第二节 抗躁狂症药 244
第三节 抗抑郁药 245
一、三环类抗抑郁药 246
二、NE再摄取抑制药 248
三、5-HT再摄取抑制药 249
四、选择性血清素及新肾上腺素再摄取抑制药 251
五、其他抗抑郁药 251
第十九章 镇痛药 255
第一节 概 述 255
第二节 鸦片受体活化药 257
第三节 鸦片受体部分活化药 269
第四节 其他镇痛药 271
第五节 鸦片受体拮抗药 271
第二十章 解热镇痛抗炎药 275
第一节 非选择性环氧化酶抑制药 278
一、Salicylates 278
二、P-aminophenols 281
三、Acetic acids 281
四、Phenylpropionic acids 282
五、Phenylacetic acid 283
六、Oxicams 283
七、Pyrazolones 284
八、Alkanones 284
九、Fenamate-type 284
第二节 选择性COX-2抑制药 285
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻断药 289
第一节 离子通道概论 289
一、离子通道研究简史 289
二、离子通道的分类 290
三、离子通道的分子结构及门控机制 297
第二节 作用于离子通道的药物 300
一、作用于钠离子通道的药物 300
二、作用于钾通道的药物 300
第三节 钙通道阻断药 303
一、钙通道阻断药分类 303
二、钙通道阻断药的作用方式 305
三、钙通道阻断药的药理作用及临床应用 306
第二十二章 抗心律不整药 311
第一节 心脏的电生理为基础 311
第二节 心律不整发生机制 314
第三节 抗心律不整药的基本作用机制和分类 318
一、抗心律不整药的基本作用机制 318
二、抗心律不整药之分类 319
第四节 常用抗心律不整药 321
一、第Ⅰ类钠通道阻断药 321
二、第Ⅱ类β肾腺性受体拮抗药 324
三、第Ⅲ类延长动作电位时程药 325
四、第Ⅳ类钙通道阻断药 327
五、其他类 327
六、常用抗心律不整药的药理学特征 328
第二十三章 肾素—血管收缩素—醛固酮系统药理 331
第一节 肾素—血管收缩素—醛固酮系统 331
第二节 血管收缩素转化酶抑制药 333
一、化学结构与分类 333
二、药理作用与应用 334
三、不良反应 335
四、常用ACE抑制药 337
第三节 血管收缩素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药（ARBs） 340
一、基本药理作用与应用 340
二、AT1受体拮抗药与ACE抑制药之比较及并用问题 340
三、AT1受体拮抗药 341
第二十四章 利尿剂与脱水剂 345
第一节 利尿剂 345
一、利尿剂作用的生理学基础 346
二、常用利尿剂 350
第二节 脱水剂 360
第二十五章 抗高血压药 363
第一节 抗高血压药物的分类 364
第二节 常用的抗高血压药物 365
一、利尿剂 365
二、钙通道阻断药 365
三、β受体阻断药 367
四、血管收缩素Ⅰ转化酶抑制药 368
五、AT1受体阻断药 369
六、α1-肾腺性受体拮抗药 370
第三节 其他抗高血压药物 370
一、中枢性降压药 370
二、直接血管平滑肌扩张药 373
三、神经节阻断药 375
四、肾腺性神经元阻断药 375
第四节 新型抗高血压药物 376
一、钾通道开放药（钾外流促进药） 376
二、前列环素生合成促进药 376
三、肾素抑制药 376
四、5-HT受体阻断药 377
五、内皮素受体阻断药 377
第五节 高血压药物治疗的新概念 377
第二十六章 治疗充血性心脏衰竭的药物 381
第一节 CHF的病理生理学及CHF治疗药的分类 381
一、CHF时心肌功能及结构的变化 381
二、CHF时神经内分泌的变化 383
三、CHF时，心肌肾腺性β受体讯息传导的变化 384
四、充血性心脏衰竭之治疗药的分类 385
第二节 强心苷类 386
第三节 肾素—血管收缩素—醛固酮系统抑制药 394
一、血管收缩素转化酶抑制药 394
二、血管收缩素Ⅱ受体（AT1）拮抗药（ARBs） 396
三、抗醛固酮药 396
第四节 利尿剂 396
第五节 β受体阻断药 397
第六节 其他治疗CHF的药物 399
一、血管扩张药 399
二、钙通道阻断药 399
三、非苷类正性肌力药 400
第二十七章 抗心绞痛药 403
第一节 概述 403
第二节 硝酸酯类 405
第三节 β肾腺性受体拮抗药 410
第四节 钙通道阻断药 412
第五节 其他抗心绞痛药物 414
第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 417
第一节 调血脂药 417
一、主要降低TC和LDL的药物 419
二、主要降低TG及VLDL的药物 423
三、降低LP（a）（Lipoprotein〔a〕）的药物 426
第二节 抗氧化剂 427
第三节 多烯脂肪酸类 429
一、ω-3型多烯脂肪酸 429
二、ω-6型多烯脂肪酸 430
第四节 黏多醣和多醣类 430
第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 433
第一节 抗凝血药 433
第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 439
一、纤维蛋白溶解药 439
二、纤维蛋白溶解抑制药 442
第三节 抗血小板药 442
一、抑制血小板代谢的药物 442
二、阻碍ADP媒介的血小板活化的药物 443
三、凝血酶抑制药 444
四、血小板膜醣蛋白Ⅱ b/Ⅲa受体阻断药 444
第四节 促凝血药 445
第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 447
一、抗贫血药 447
二、造血细胞生长因子 451
第六节 血容量扩充药 453
第三十章 自泌素 457
第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 457
一、Arachidonic acid的代谢和生物转化 457
二、前列腺素和前列凝素 459
三、白三烯素及其拮抗药 461
四、血小板活化因子 462
第二节 5－羟色胺、活化药及拮抗药 464
一、5－羟色胺及其受体活化药 464
二、5－羟色胺拮抗药 466
第三节 组织胺和抗组织胺药 467
一、组织胺 467
二、其他组织胺活化药 468
三、抗组织胺药 469
第四节 多肽类 472
一、动素类 472
二、内皮素 473
三、利尿钠肽 475
四、P物质 475
五、血管收缩素 475
六、其他 475
第五节 一氧化氮及其供体与抑制药 476
一、NO的合成与生物学特性 476
二、NO的作用和应用 477
第六节 腺苷 478
第三十一章 作用于呼吸系统的药物 481
第一节 平喘药 481
一、支气管扩张药 482
二、抗炎性平喘药 486
三、肥大细胞膜稳定剂 487
第二节 镇咳药 488
一、中枢性镇咳药 489
二、周边性镇咳药 491
第三节 祛痰药 491
第三十二章 作用于消化系统的药物 495
第一节 抗消化性溃疡药 495
一、制酸剂 496
二、抑制胃酸分泌药 497
三、增强胃黏膜屏障功能的药物 501
四、抗幽门螺旋杆菌药 502
第二节 消化功能调节药 503
一、助消化药 503
二、止吐药与胃肠促动药 503
三、止泻药与吸附药 506
四、泻药 506
五、利胆药 508
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 513
第一节 子宫平滑肌兴奋药 513
第二节 子宫平滑肌抑制药 517
第三十四章 性激素类药及避孕药 519
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药 520
一、雌激素类药 520
二、雌激素拮抗药 523
第二节 黄体素类药（Progestins）及其拮抗剂 524
第三节 雄激素类药和同化激素类药 526
一、雄激素类药 526
二、同化激素类药 527
第四节 避孕药 528
一、主要抑制排卵的避孕药 528
二、抗著床避孕药 531
三、男性避孕药 532
四、外用避孕药 532
第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 535
第一节 糖皮质激素 538
第二节 盐皮质激素 548
第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 549
一、促皮质素 549
二、皮质激素抑制药 549
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 553
第一节 甲状腺激素 553
第二节 抗甲状腺药 557
一、硫脲 558
二、碘及碘离子 560
三、放射性碘 561
四、β受体阻断药 562
五、Li2CO3 563
第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素的临床应用 563
第三十七章 胰岛素及口服降血糖药 565
第一节 胰岛素 565
第二节 口服降血糖药 569
一、胰岛素增敏药 569
二、磺胺脲类 571
三、双胍类 573
四、α-糖苷酶抑制剂 574
第三十八章 抗菌药物概论 577
第一节 抗菌药物的基本概念 577
第二节 抗菌药物的作用机制 579
第三节 细菌的抗药性 581
第四节 抗菌药物应用的基本原则 583
第三十九章 β-内酰胺类抗生素 587
第一节 分类、抗菌作用机制和抗药机制 587
一、β-内酰胺类抗生素分类 587
二、抗菌作用机制 588
三、抗药机制 589
第二节 青霉素类 592
一、窄谱penicillins 592
二、抗酶penicillins 596
三、广谱penicillins 596
四、抗铜绿假单胞菌广谱penicillins 597
五、抗革兰氏阴性杆菌penicillins 598
第三节 头孢子菌素类抗生素 599
第四节 其他β-内酰胺类抗生素 601
一、Carbapenems 601
二、Cephamycins 602
三、Oxacephalosporins 602
四、单环β-内酰胺类 603
第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 603
一、β-内酰胺酶抑制药 603
二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂 604
第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 607
第一节 大环内酯类抗生素 607
一、抗菌作用及机制 608
二、抗药机制 608
三、药动学 609
第二节 林可霉素类抗生素 611
第三节 多肽类抗生素 613
一、万古霉素类 613
二、多黏菌素类 614
三、杆菌肽类 616
第四十一章 胺基糖苷类抗生素 619
一、抗菌作用和机制 619
二、抗药机制 621
三、体内过程 621
四、临床应用 622
五、不良反应 622
六、常用胺基糖苷类抗生秦 624
第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素 627
第一节 四环素类 627
第二节 氯霉素类 632
第四十三章 人工合成抗菌药 637
第一节 喹诺酮类抗菌药 637
一、概述 637
二、常用氟喹诺酮类药物 642
第二节 磺胺类抗菌药 645
一、概述 645
二、常用磺胺类药物 648
第三节 其他合成类抗菌药 649
第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 653
第一节 抗病毒药 653
一、抗HIV药 654
二、其他抗病毒药 657
第二节 抗真菌药 663
一、抗生素类抗真菌药 663
二、Azole抗真菌药 665
三、Allylamine抗真菌药 667
四、Pyrimidine抗真菌药 668
第四十五章 抗结核病药及抗麻疯病药 671
第一节 抗结核病药 671
一、第一线抗结核病药 672
二、第二线抗结核病药 677
三、新一代抗结核病药 678
四、抗结核药的应用原则 679
第二节 抗麻疯病（癞病）药 680
第四十六章 抗寄生虫药 683
第一节 抗疟药 683
一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 684
二、疟疾的临床症状 685
三、抗疟药的分类 685
四、常见的抗疟药 685
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 692
一、抗阿米巴病药 692
二、抗滴虫药 694
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 695
一、抗血吸虫病药 695
二、抗丝虫病药 696
第四节 抗蠕虫药 697
第四十七章 抗恶性肿瘤药物 703
第一节 抗恶性肿瘤药的药理为基础 704
一、抗恶性肿瘤药的分类 704
二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 705
三、抗药性机制 707
第二节 常用抗恶性肿瘤药物 708
一、干扰核酸生合成的药物 708
二、直接影响DNA结构与功能的药物 710
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 713
四、抑制蛋白质合成与功能的药物 714
五、调节体内激素平衡的药物 716
六、新药 718
第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应 718
一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则 718
二、抗恶性肿瘤药的毒性反应 720
第四十八章 影响免疫功能的药物 723
第一节 免疫抑制药 724
一、环孢素 725
二、Tacrolimus 726
三、肾上腺皮质激素类 726
四、抗代谢药类 726
五、烷化剂 727
六、抗淋巴细胞球蛋白 727
七、Mycophenolate mofetil 727
八、Leflunomide 728
第二节 免疫增强药 728
一、免疫佐剂 728
二、干扰素 729
三、白介素-2 729
四、Entanercept 729
五、转移因子 730
六、Thymosin 730
七、Levamizole 730
八、Isoprinosine 730
第四十九章 基因治疗 733
第一节 基因治疗概论 733
第二节 基因转殖方法 735
第三节 基因治疗应用 737
第四节 基因治疗问题和前景 741
Index 743