第一章 概述 1
第二章 药物体内转运 3
第一节 概述 3
第二节 药物跨膜转运及其影响因素 3
第三节 药物的吸收 6
第四节 药物的分布 11
第五节 药物的排泄 16
第三章 药物的代谢研究 19
第一节 药物代谢方式及代谢后的活性变化 19
第二节 药物代谢的部位和代谢酶 23
第三节 影响药物代谢的因素 27
第四节 药物代谢研究常用的方法 34
第五节 药物代谢研究在新药研发中的作用 40
第四章 药物代谢动力学经典理论 43
第一节 房室模型基本原理 43
第二节 一房室模型 49
第三节 多房室模型 59
第五章 非线性药物代谢动力学 65
第一节 非线性药物消除 65
第二节 米氏参数的估算方法 69
第三节 非线性药物消除的个体化给药 70
第四节 非线性药物吸收 71
第五节 非线性药动学的研究进展 74
第六章 非房室模型的统计矩方法 77
第一节 非房室模型参数的定义和计算公式 77
第二节 生物利用度 79
第三节 清除率 79
第四节 MRT和半衰期的关系 80
第五节 吸收动力学 81
第六节 稳态表观分布容积 81
第七节 药物代谢分数求算 84
第八节 稳态浓度（坪浓度）的计算 85
第九节 预估到达稳态浓度的时间 85
第十节 非房室模型和房室模型的优缺点比较 85
第七章 生物利用度和生物等效性评价 87
第一节 概述 87
第二节 生物利用度及生物等效性试验工作流程和指导原则 92
第三节 生物等效性评价的统计学方法 99
第四节 缓控释制剂的生物等效性评价 101
第五节 特殊药物的生物等效性研究 108
第八章 临床药物代谢动力学 118
第一节 概述 118
第二节 特殊人群的药物代谢动力学 120
第三节 新药的临床药物代谢动力学研究 124
第四节 群体药物代谢动力学 127
第五节 临床药物相互作用研究 133
第六节 药物基因组学研究 136
第九章 药代动力学与药效动力学结合模型 141
第一节 概述 141
第二节 药效学模型 142
第三节 药代动力学与药效动力学结合模型分类和选择 146
第四节 直接效应的药代动力学与药效动力学结合模型 148
第五节 间接效应的药代动力学与药效动力学结合模型 154
第六节 药代动力学与药效动力学结合模型的应用 157
第十章 创新药物的非临床药代动力学研究 169
第一节 非临床药代动力学研究的目的和意义 169
第二节 非临床药代动力学研究的内容和方法 170
第三节 新的缓、控释制剂的非临床药代动力学研究的内容与方法 182
第十一章 生理药物代谢动力学模型及其实践 184
第一节 概述 184
第二节 药物在组织中的命运 184
第三节 整体生理药物代谢动力学模型的建立 191
第四节 种属间比放 194
第五节 生理药物代谢动力学模型的应用 199
第十二章 手性药物的药物代谢动力学 212
第一节 概述 212
第二节 手性药物的生物活性 212
第三节 药物代谢动力学立体选择性 216
第四节 临床用药复杂和对新药研究的影响 225
第十三章 生物技术药物的药代动力学研究 234
第一节 概述 234
第二节 生物技术药物非临床药代动力学研究的内容和方法 237
第三节 生物技术药物的非临床药代动力学研究 245
第四节 生物技术药物的临床药代动力学研究 260
第十四章 药物转运体 263
第一节 概述 263
第二节 ABC家族药物转运体 263
第三节 有机阴离子转运肽 276
第四节 多功能有机阳离子转运体 281
第五节 有机阴离子转运体 287
第六节 肽转运体（PEPTs） 289
第十五章 药物代谢酶 292
第一节 概述 292
第二节 细胞色素CYP450 292
第三节 Ⅱ相代谢酶 313
第十六章 药物相互作用 320
第一节 概述 320
第二节 药物代谢抑制 320
第三节 药物代谢诱导 327
第四节 体内药物代谢的相互作用的预测 337
第五节 新药药物相互作用研究 347
第十七章 药物代谢动力学计算软件及其原理 355
第一节 常用药物代谢动力学计算软件 355
第二节 药物代谢动力学数据模型拟合方法和软件的选择 357
第三节 经典房室模型的特点和模型的选择 363
第四节 房室模型拟合的影响因素 364
第五节 有关药物代谢动力学参数的几个概念 367
第六节 特殊数据的处理 368