目录 1
第一篇 ：选择性毒性概论 1
第一章 选择性毒性 1
一、什么是选择性毒性？ 1
二、选择性毒性的实际成就 2
三、选择性毒性的理论基础 10
四、结论 18
第二章 吸收、分布及排泄 19
一、本题的鸟瞰 19
二、受体的概念 22
三、生物膜的通透性 24
四、损失途径和协同作用 29
五、作用前的降解 30
六、几不可逆地与受体结合：稀有现象 36
七、体内分布过程的总体观 38
二、Ehrlich的主要贡献 39
一、早期历史 39
第三章 化学治疗的历史和原理 39
三、1935年以前的化学治疗药物 46
四、1935年和嗣后 50
五、抗药性 57
六、治疗干扰 62
第四章 药效学 65
一、药效学和化学治疗的比较 65
二、量度的意义 66
三、药物结构的简化 68
四、药效学的自然分类 73
五、肿瘤的选择性毒性 81
第二篇 ：化学结构与生物活性的关系 86
第五章 选择性的化学基础、键的性质、吸附作用 86
第五章 附录 94
第六章 代谢物、酶和代谢对抗物 95
一、代谢类似物：定义、制备和作用部位 95
二、1940年以前代谢对抗现象的历史 104
三、磺胺类和叶酸 106
四、顺序阻断 110
五、非类似物的对抗物 111
第七章 化学惰性取代基对生物作用的影响 112
第八章 电离作用 119
一、电离作用的性质 120
二、离子化时活性较小的物质 126
三、离子化时活性较高的物质 134
第九章 金属结合剂 148
四、结语 148
一、生物学中的重金属 149
二、金属结合化学 154
三、螯合作用减低金属的毒性效应 160
四、螯合作用增加金属的毒性效应 162
五、8－羟基喹啉（Oxine）的作用方式 163
六、8－羟基喹啉的类似物 170
七、与8－羟基喹啉作用相似但结构不同的物质 171
八、能螯合的物质其生物效应不纯由于金属络合所产生的 172
一、砷剂及汞剂 175
第十章 共价键 175
二、青霉素 181
三、有机磷酸酯 184
四、烷化剂 186
五、致死合成和致死掺入 187
六、共价键形成的杂类例子 189
第十一章 表面化学及膜的改变 190
第十二章 空间因素 194
第十三章 与结构无关的生物活性：Ferguson效应 201
一、生物抑制剂（催眠药、全身麻醉剂及挥发性的杀虫剂） 202
二、有丝分裂的破坏者 207
三、吸着性粉尘 207
附录 210
Ⅰ．吖啶系列中电离作用与抗菌效应间的关系 210
Ⅱ．从已知pKa及pH值计算电离百分率 216
Ⅲ．取代基的物理效应 218
参考文献 219