第一章 绪论 1
第一节 概述 1
一、药剂学的基本概念 1
二、药剂学的任务与主要研究内容 2
三、药剂学的分支学科 3
四、药物剂型与递释系统 4
第二节 药剂学的沿革和发展 8
一、药剂学的沿革 8
二、药剂学的发展 9
第三节 药物制剂的质量管理 10
一、药典 10
二、国家药品标准 11
三、处方药与非处方药 11
四、药品生产与研究质量管理规范 12
第二章 药物剂型与制剂的设计 14
第一节 药物剂型和制剂设计的基本原则 14
一、药物剂型设计的基本原则 14
二、药物制剂设计的基本原则 14
第二节 药物制剂的研究 15
一、药品的注册 15
二、药物制剂的主要研究内容 17
第三章 药物制剂的稳定性 32
第一节 概述 32
一、药物制剂稳定性研究的意义 32
二、制剂中药物的化学稳定性 32
三、药物及制剂的物理稳定性 36
四、药物制剂的微生物学稳定性 37
第二节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 38
一、影响制剂化学稳定性的因素及稳定化方法 38
二、影响制剂物理稳定性的因素及稳定化方法 43
三、影响制剂微生物学稳定性的因素及稳定化方法 44
第三节 药物稳定性的研究方法 44
一、新药研究稳定性试验方法 44
二、经典恒温法 47
三、线性变温法 47
四、热分析法 48
五、固体药物制剂稳定性及试验方法 49
第四章 液体制剂 51
第一节 概述 51
一、液体制剂的特点和质量要求 51
二、液体制剂的分类 51
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 52
一、液体制剂常用的溶剂 52
二、液体制剂的防腐 54
三、液体制剂的矫味与着色 55
第三节 表面活性剂和增加药物溶解度的方法 56
一、表面活性剂 56
二、增加药物溶解度的方法 66
第四节 低分子溶液型液体制剂 70
一、溶液剂 70
二、糖浆剂 71
三、芳香水剂 73
四、醑剂 74
五、酊剂 74
六、甘油剂 75
第五节 胶体溶液型液体制剂 76
一、概述 76
二、溶胶剂 76
三、高分子溶液剂 78
第六节 混悬液型液体制剂 80
一、概述 80
二、混悬剂的物理稳定性 81
三、混悬剂的稳定剂 83
四、混悬剂的制备 84
五、混悬剂的质量评价 85
第七节 乳浊液型液体制剂 87
一、概述 87
二、乳剂形成的条件 88
三、乳化剂 89
四、乳剂的不稳定性 91
五、乳剂的制备 92
六、乳剂的质量评价 94
第八节 自乳化给药系统 95
一、概述 95
二、自乳化给药系统的组成 96
三、自乳化给药系统的质量评价 98
第九节 其他液体制剂与液体制剂的包装、贮存 99
一、其他液体制剂 99
二、液体制剂的包装与贮存 101
第五章 注射剂与滴眼剂 102
第一节 概述 102
一、注射剂的定义、特点及分类 102
二、注射剂的给药途径与质量要求 103
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 105
一、注射用水 105
二、非水溶剂 109
三、注射剂的附加剂 110
四、渗透压的调节与张力 111
第三节 热原 114
一、热原的定义及组成 114
二、热原的性质 115
三、热原污染的途径 115
四、除去热原的方法 116
五、热原的检查方法 116
第四节 灭菌与无菌操作技术 117
一、物理灭菌法 117
二、灭菌参数F与F0值 120
三、化学灭菌法 122
四、无菌操作法 123
五、无菌检查法 124
六、洁净室与空气净化技术 124
第五节 小体积注射剂的制备 131
一、注射剂的容器与处理 131
二、注射液的配制 133
三、注射液的滤过 135
四、注射液的灌封 138
五、注射剂的灭菌与检漏 139
六、注射剂的质量检查 140
七、印字、包装与贮存 140
八、举例 141
第六节 大体积注射液 144
一、概述 144
二、大体积注射液的制备 146
三、质量检查 150
四、输液可能发生的问题及解决方法 150
五、举例 151
第七节 注射用无菌粉末 155
一、概述 155
二、注射用无菌粉末的质量要求 155
三、注射用冷冻干燥产品 155
四、注射用无菌分装产品 157
五、注射用无菌粉末举例 158
第八节 眼用制剂 159
一、概述 159
二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 159
三、滴眼剂的质量要求 162
四、滴眼剂的处方设计与附加剂 163
五、滴眼剂的制备 164
六、滴眼剂举例 165
第六章 散剂、颗粒剂、胶囊剂与微丸 167
第一节 粉碎、过筛、混合与制粒 167
一、粉碎 167
二、筛分（分级） 171
三、混合 172
四、制粒 174
第二节 散剂 179
一、散剂的概念与制备 179
二、散剂的质量要求 181
三、实例 183
第三节 颗粒剂 183
一、颗粒剂的概念与制备 183
二、颗粒剂的质量检查 185
三、实例 186
第四节 胶囊剂 186
一、胶囊剂的概念、分类与特点 186
二、硬胶囊剂 187
三、软胶囊剂 189
四、胶囊剂的质量要求 190
五、包装储存对胶囊剂质量的影响 191
六、胶囊剂的使用方法 191
七、实例 191
第五节 微丸 192
一、微丸的概念与特点 192
二、微丸的类型与制备方法 194
三、实例 195
第七章 片剂 197
第一节 概述 197
一、片剂的概念与特点 197
二、片剂的种类与质量要求 197
第二节 片剂的常用辅料 199
一、填充剂或稀释剂 199
二、黏合剂和润湿剂 200
三、崩解剂 201
四、润滑剂 202
第三节 压片 204
一、湿法制粒压片 204
二、干法压片 208
三、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 209
第四节 片剂的包衣 211
一、包衣的目的与种类 211
二、包衣的方法与设备 211
三、包衣工艺与材料 213
第五节 片剂的质量检查、包装、合理使用与实例 217
一、片剂的质量检查 217
二、片剂的包装与贮存 219
三、片剂的合理使用 219
四、实例 220
第八章 固体分散体与包合物 223
第一节 固体分散体 223
一、概述 223
二、固体分散体的载体材料 224
三、常用的固体分散体制备方法 227
四、固体分散体的类型 228
五、固体分散体的验证 230
六、固体分散体的速释与缓释原理 231
七、应用实例 232
第二节 包合物 233
一、概述 233
二、包合材料和包合方法 234
三、包合物的验证 237
四、应用实例 239
第九章 软膏剂、凝胶剂、眼膏剂与膜剂 241
第一节 软膏剂 241
一、概述 241
二、软膏剂的基质与附加剂 241
三、软膏剂的处方设计与制备工艺 246
四、软膏剂的质量检查与包装贮存 250
五、软膏剂临床应用实例及注意事项 251
第二节 凝胶剂 252
一、概述 252
二、凝胶剂的基质 253
三、水性凝胶剂的制备 254
四、凝胶剂的质量检查、包装贮存及稳定性评价 255
五、凝胶剂临床应用实例 255
第三节 眼膏剂 256
一、概述 256
二、眼膏剂的制备 256
三、眼膏剂的质量检查 257
四、眼膏剂的临床应用实例 257
第四节 膜剂和涂膜剂 257
一、膜剂 257
二、涂膜剂 260
第十章 栓剂 262
一、概述 262
二、栓剂基质及附加剂 263
三、栓剂的处方设计与临床应用 265
四、栓剂的制备 266
五、栓剂的质量评价与贮存 270
第十一章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 272
第一节 概述 272
一、雾化剂的概念与特点 272
二、雾化剂种类 272
三、药物在呼吸道的沉积 272
第二节 气雾剂 274
一、概述 274
二、气雾剂的组成 276
三、气雾剂的制备 281
四、气雾剂的质量评价 282
五、气雾剂的临床应用与举例 282
第三节 喷雾剂 284
一、概述 284
二、喷雾剂的组成 285
三、喷雾剂的质量评价 286
四、喷雾剂的临床应用举例 287
第四节 粉雾剂 287
一、概述 287
二、吸入粉雾剂的组成 288
三、粉雾剂的质量评价 289
四、粉雾剂的临床应用举例 289
第十二章 中药制剂 291
第一节 概述 291
一、中药制剂的概念与特点 291
二、中药制剂的原料 292
三、中药制剂的选题来源 292
四、中药新制剂的研制程序与研究内容 293
五、天然药物制剂的概念 294
第二节 中药的提取 294
一、中药成分与疗效 295
二、提取工艺路线的设计 295
三、浸出理论及影响提取效率的因素 297
四、常用的提取方法 298
第三节 中药提取物的分离与纯化 302
一、中药提取物的分离原理与方法 302
二、中药提取物的纯化原理与方法 303
第四节 中药提取液的浓缩与干燥 305
一、浓缩 305
二、干燥 306
第五节 中药制剂的成型 308
一、中药固体制剂 309
二、中药液体制剂 312
三、中药外用制剂 314
第十三章 缓释与控释制剂 318
第一节 概述 318
一、缓释、控释制剂的概念、特点与临床意义 318
二、缓释、控释制剂的分类 320
三、缓释、控释制剂的处方设计 320
第二节 缓释、控释制剂的设计与制备 321
一、骨架型缓释、控释制剂 322
二、膜控型缓释、控释制剂 326
三、渗透泵型控释制剂 330
第三节 缓释、控释植入剂 334
一、概述 334
二、植入剂的类型 335
三、植入剂的制备方法 336
四、植入剂体外释放试验方法 337
五、植入剂的体内释放与临床应用 338
第四节 注射用缓释、控释制剂 338
一、注射用缓释、控释制剂的概念、特点与临床意义 338
二、注射用缓释、控释制剂的制备 339
三、注射用缓释、控释制剂的质量评价 344
第五节 微囊与微球 345
一、概述 345
二、微囊与微球的载体材料 346
三、微囊制备技术 348
四、微球制备技术 351
五、影响微囊、微球粒径的因素 353
六、微囊、微球的质量评价 353
七、微囊与微球的释药规律 354
第六节 迟释制剂 356
一、肠溶制剂 356
二、结肠定位释药制剂 356
三、脉冲制剂 357
四、胃定位释药制剂 360
第七节 缓释、控释制剂的体内外评价方法 361
一、体外评价 361
二、体内评价 363
三、体内外相关性评价 365
第十四章 经皮给药制剂 368
第一节 概述 368
一、定义、分类与特点 368
二、药物经皮吸收途径 369
三、影响药物经皮吸收的因素 371
第二节 促进药物经皮吸收的方法 372
一、化学法 373
二、物理法 374
三、药剂学法 374
四、经皮吸收的体外、体内研究方法 374
第三节 经皮给药制剂的制备 376
一、常用材料 376
二、膜材的加工与成型 377
三、经皮给药制剂的设计 377
四、经皮给药制剂的质量评价 382
五、经皮给药制剂制备与应用举例 382
第十五章 靶向药物制剂 385
第一节 概述 385
一、靶向制剂的分类与靶向机制 386
二、靶向制剂的质量评价 388
第二节 脂质体 389
一、概述 389
二、脂质体的组成、结构与理化性质 390
三、脂质体的特点与作用机制 393
四、脂质体的制备方法 394
五、脂质体的质量评价 395
六、实例 396
第三节 纳米粒 397
一、概述 397
二、纳米粒的载体材料 398
三、载药纳米粒的制备 399
四、纳米粒的质量评价 400
五、纳米粒作为药物载体的应用 400
六、实例 403
第四节 聚合物胶束 404
一、概述 404
二、聚合物胶束的载体材料 405
三、聚合物胶束的制备与载药方法 405
四、聚合物胶束的质量评价 406
五、聚合物胶束的应用与实例 406
第五节 主动靶向制剂 407
一、修饰的药物载体 407
二、前药 409
三、药物-大分子复合物 410
第六节 物理化学靶向制剂 411
一、磁性靶向制剂 411
二、栓塞靶向制剂 412
三、热敏靶向制剂 412
四、pH敏感靶向制剂 413
第十六章 生物技术药物制剂 414
第一节 概述 414
一、生物技术与生物技术药物的定义 414
二、生物技术药物的分类 414
三、生物技术药物的特点 416
第二节 改善生物技术药物药剂学性质的方法 419
一、生物技术药物的结构修饰 419
二、提高生物技术药物生物利用度的方法 422
第三节 蛋白质与多肽类药物注射给药系统 424
一、蛋白质和多肽类药物注射剂的处方设计 424
二、蛋白质与多肽类药物注射剂的制备工艺 426
三、蛋白质与多肽类药物新型注射给药系统 427
四、质量控制与稳定性评价 430
五、蛋白质和多肽类药物注射剂举例 431
第四节 蛋白质与多肽类药物非注射给药系统 432
一、蛋白质与多肽类药物的黏膜吸收制剂 432
二、蛋白质与多肽类药物的经皮吸收制剂 435
第五节 基因递送系统 436
一、概述 436
二、基因递送载体 438
第十七章 药品调剂与用药指导 443
第一节 药品调剂 443
一、概述 443
二、药品调剂的基本要求 444
三、调剂室与调剂设备 445
四、调剂操作、剂量计算与质量控制 447
五、医院门诊调剂业务 450
六、医院住院调剂业务与药学服务 454
第二节 静脉药物配置 458
一、概述 458
二、静脉药物配置中心的组建和人员配备 460
三、静脉药物配置中心的质量管理 461
四、洁净区管理要求 462
五、细胞毒药物的安全配置 464
六、全静脉营养液的配置 468
第三节 药物临床配伍变化 470
一、药物配伍的物理化学变化 471
二、配伍禁忌的处理原则与方法 477
三、注射药物配伍稳定性举例 479
第四节 用药指导 482
一、口服制剂的用药指导 483
二、注射剂的用药指导 483
三、皮肤给药的用药指导 484
四、黏膜给药的用药指导 484
五、吸入剂的用药指导 486
参考文献 490