第1章 绪论 1
一、药物和药物化学 1
二、药物化学的发展概况 2
三、药物的质量 3
四、药物的名称 4
五、学习药物化学的基本要求 5
第2章 药物的体内代谢和变质反应 7
第1节 药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 7
一、氧化反应 7
二、还原反应 10
三、水解反应 11
第2节 药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 11
一、生物转化与药物活性的关系 11
二、药物在体内结合反应的类型 13
第3节 药物的变质反应 14
一、药物的水解反应 14
二、药物的自动氧化反应 17
三、药物的其他变质反应 19
四、二氧化碳对药物质量的影响 21
第3章 中枢神经系统药物 23
第1节 全身麻醉药 23
一、吸入麻醉药 23
二、静脉麻醉药 26
第2节 镇静催眠药 28
一、巴比妥类 28
二、苯二氮？类 33
第3节 抗癫痫药及抗震颤麻痹药 39
第4节 抗精神失常药 43
一、抗精神病药 44
二、抗抑郁药 49
三、抗躁狂症药 52
第5节 镇痛药 52
一、阿片受体激动药 53
二、其他镇痛药物 58
第6节 中枢兴奋药 58
一、黄嘌呤类 59
二、酰胺类 61
三、其他 62
第4章 外周神经系统药物 67
第1节 拟胆碱药 67
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 68
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 69
第2节 抗胆碱药 72
一、平滑肌解痉药 72
二、中枢性抗胆碱药 75
第3节 肾上腺素能药物 76
一、拟肾上腺素药物 77
二、α受体拮抗剂 81
三、β受体拮抗剂 82
第4节 组胺H1受体拮抗药 83
一、氨基醚类 84
二、丙胺类 85
三、三环类 85
四、哌嗪类 86
五、哌啶类 86
第5节 局部麻醉药 87
一、芳酸酯类 88
二、酰胺类 91
三、氨基醚类及氨基酮类 92
四、构效关系 93
第5章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 96
第1节 解热镇痛药 96
一、水杨酸类 96
二、苯胺类 100
三、吡唑酮类 102
第2节 非甾体抗炎药 104
一、3,5-吡唑烷二酮类 104
二、邻氨基苯甲酸类 106
三、吲哚乙酸类 107
四、芳基烷酸类 109
五、1,2-苯并噻嗪类 112
六、选择性COX-2抑制剂 114
第3节 抗痛风药 114
一、镇痛消炎药 115
二、抑制尿酸合成药 115
三、促进尿酸排泄药 115
第6章 消化系统药物 119
第1节 抗溃疡药 119
一、H2受体拮抗剂 120
二、质子泵抑制剂 123
三、其他药物 125
第2节 胃动力药和止吐药 126
一、胃动力药 126
二、止吐药 128
第7章 呼吸系统药物 131
第1节 平喘药 131
一、β受体激动药 131
二、抗胆碱药 132
三、糖皮质激素类药物 133
四、茶碱类药物 134
五、炎症递质阻释剂和拮抗剂 135
第2节 镇咳祛痰药 136
一、镇咳药 137
二、祛痰药 138
第8章 心血管系统药物 141
第1节 调血脂药 141
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 142
二、苯氧乙酸类 143
三、其他调血脂药 144
第2节 抗心绞痛药 145
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 145
二、钙通道阻滞剂类 147
三、β受体拮抗剂类 149
第3节 抗心律失常药 149
一、钠通道阻滞剂 150
二、钾通道阻滞剂 150
第4节 抗高血压药 151
一、作用于中枢的抗高血压药 152
二、作用于交感神经系统的抗高血压药 152
三、影响肾素-血管紧张素系统的药物 154
四、利尿药 155
第5节 强心药 158
一、强心苷类 158
二、磷酸二酯酶抑制剂 159
第9章 抗生素 163
第1节 β-内酰胺类抗生素 163
一、结构类型 164
二、作用机制 169
三、体内代谢 169
四、构效关系 170
五、稳定性 170
六、过敏反应 172
七、代表药物 173
第2节 大环内酯类抗生素 176
一、概述 176
二、代表药物 176
第3节 氨基糖苷类抗生素 178
一、概述 178
二、代表药物 179
第4节 四环素类抗生素 180
一、概述 180
二、代表药物 182
第5节 其他抗生素 183
第10章 合成抗菌药及抗病毒药 189
第1节 喹诺酮类抗菌药 189
一、概述 189
二、作用机制和构效关系 191
三、代表药物 192
第2节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 193
一、磺胺类药物 193
二、抗菌增效剂 197
第3节 抗结核病药 198
一、合成抗结核药 198
二、抗生素类抗结核药 201
第4节 抗真菌药 203
一、抗生素类抗真菌药 203
二、合成抗真菌药 204
三、其他抗真菌药 207
第5节 其他抗菌药 208
一、异喹啉类抗菌药 208
二、硝基呋喃类抗菌药 209
三、抗厌氧菌药 210
第6节 抗病毒药 210
一、三环胺类抗病毒药 211
二、核苷类抗病毒药 212
三、其他抗病毒药 214
第11章 抗寄生虫药 219
第1节 驱肠虫药 220
一、概述 220
二、代表药物 221
第2节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 222
一、概述 222
二、代表药物 223
第3节 抗疟药 224
一、概述 224
二、代表药物 224
第12章 抗肿瘤药物 230
第1节 烷化剂 230
一、氮芥类 231
二、乙撑亚胺类 233
三、甲磺酸酯类及多元醇类 234
四、亚硝基脲类 235
第2节 抗代谢药物 235
一、嘧啶类拮抗剂 235
二、嘌呤类拮抗剂 237
三、叶酸类拮抗剂 237
第3节 其他抗肿瘤药物 238
一、天然药物类抗肿瘤药物 238
二、抗生素类抗肿瘤药物 240
三、激素类抗肿瘤药物 241
四、金属络合物类抗肿瘤药物 241
第13章 激素类药物 245
第1节 甾类激素药物 245
一、甾类激素药物的发展 245
二、甾类激素药物的基本结构及分类 246
三、甾类激素药物的命名 246
第2节 肾上腺皮质激素类药物 247
一、概述 247
二、代表药物 249
第3节 雄激素类药物 251
一、概述 251
二、代表药物 252
第4节 雌激素类药物 254
一、甾体雌激素类药物 254
二、非甾类雌激素药物 255
三、雌激素拮抗剂 255
第5节 孕激素类药物 257
一、孕酮类 258
二、睾酮类 258
三、孕激素拮抗剂 261
第6节 胰岛素及口服降血糖药 261
一、胰岛素 262
二、胰岛素分泌促进剂 263
三、胰岛素增敏剂 266
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 268
第14章 维生素类药物 271
第1节 脂溶性维生素 271
一、维生素A 272
二、维生素D 274
三、维生素E 275
四、维生素K 276
第2节 水溶性维生素 278
一、维生素B类 278
二、维生素C 280
实训 286
实训任务1 药物化学实训的安全知识和基本操作技能 287
实训任务2 药物的水解变质和氧化变质反应 294
实训任务3 药物的熔点测定 296
实训任务4 药物的比旋度测定 298
实训任务5 中枢神经系统药物的性质实训 299
实训任务6 外周神经系统药物的性质实训 302
实训任务7 心血管系统药物的性质实训 304
实训任务8 合成抗菌药和抗生素的性质实训 306
实训任务9 激素和维生素类药物性质实训 309
实训任务10 几种药物的配伍变化 310
实训任务11 阿司匹林的合成及定性鉴别 313
实训任务12 苯妥英钠的合成 315
参考文献 317
药物化学教学大纲 318
目标检测选择题参考答案 329