第一篇 药剂学基础 2
第一章 绪论 2
第一节 药剂学的相关概念与任务 2
一、药剂学的相关概念 2
二、药剂学的任务 3
第二节 药剂学的分支学科 5
一、工业药剂学 5
二、物理药剂学 5
三、生物药剂学 5
四、药物动力学 5
五、临床药学 5
六、药用高分子材料学 6
第三节 药物剂型与药物传递系统 6
一、药物剂型的重要性 6
二、药物剂型的分类 7
三、药物传递系统 8
第四节 辅料在药物制剂中的应用 9
第五节 药品标准简介 10
一、药品标准 10
二、药典 10
第六节 处方、处方药与非处方药 11
一、处方 11
二、处方药与非处方药 12
第七节 GMP、GLP与GCP简介 12
一、GMP 12
二、GLP与GCP 13
第八节 药剂学的发展 13
一、我国药剂学的发展 13
二、国外药剂学的发展 14
三、现代药剂学的发展 14
第二章 药物制剂的基本理论 16
第一节 药物溶液 16
一、药用溶剂 16
二、药物的溶解度与溶解速度 17
三、药物溶液的性质与测定方法 21
第二节 表面活性剂 24
一、表面活性剂的概念和结构 24
二、表面活性剂的分类 24
三、表面活性剂的性质 26
四、表面活性剂的应用 29
五、双子表面活性剂 30
第三节 药物微粒分散体系简介 32
一、概述 32
二、微粒分散体系的性质与特点 32
三、影响微粒分散体系稳定性的因素 33
第四节 药物制剂的稳定性 40
一、概述 40
二、制剂中药物的化学降解途径 42
三、影响药物制剂稳定的因素及稳定化方法 44
四、药物稳定性试验方法 51
五、固体药物制剂稳定性试验的特殊要求和方法 56
第五节 粉体学简介 57
一、概述 57
二、粉体粒子的性质 58
三、粉体的密度和空隙率 58
四、粉体的流动性 59
五、粉体的吸湿性 60
第三章 药物制剂生产的基本操作 63
第一节 粉碎、过筛与混合 63
一、粉碎 63
二、过筛 67
三、混合 69
第二节 制粒技术 71
一、概述 71
二、湿法制粒技术 71
三、干法制粒技术 74
四、喷雾制粒技术 74
第三节 干燥技术 76
一、概述 76
二、干燥的基本理论 76
三、干燥过程的物料衡算 78
四、干燥方法与设备 79
第四节 灭菌与无菌技术 81
一、概述 81
二、常用灭菌法 81
三、无菌操作法 86
第五节 空气净化 88
一、概述 88
二、洁净空气的标准与测定方法 88
三、洁净室的设计与要求 90
四、空气净化技术 90
第六节 制药用水 92
一、概述 92
二、热原 93
三、纯化水的制备 95
四、注射用水的制备 96
五、制药用水的质量控制 98
第七节 滤过技术 99
一、概述 99
二、滤过机制与影响因素 100
三、常用滤过设备 101
第二篇 药物剂型概论 106
第四章 液体制剂 106
第一节 概述 106
一、液体制剂的特点和质量要求 106
二、液体制剂的分类 107
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 107
一、液体制剂的溶剂 107
二、液体制剂的附加剂 109
第三节 低分子溶液剂 111
一、溶液剂 111
二、芳香水剂 113
三、糖浆剂 114
四、醑剂 116
五、酊剂 117
六、甘油剂 118
第四节 高分子溶液剂 118
一、概述 118
二、高分子溶液的特性 119
三、高分子溶液的制备 119
四、举例 119
第五节 溶胶剂 120
一、概述 120
二、溶胶剂的性质 121
三、溶胶剂的制备 121
四、溶胶剂制备的影响因素 121
第六节 混悬剂 122
一、概述 122
二、混悬剂的稳定性 122
三、混悬剂的稳定剂 123
四、混悬剂的制备方法 125
五、举例 125
六、混悬剂的质量评定 126
第七节 乳剂 127
一、概述 127
二、乳化剂 128
三、乳剂的形成理论 129
四、乳剂的稳定性 130
五、乳剂的带备 131
六、乳剂的质量评定 132
第八节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 133
一、搽剂 133
二、涂膜剂 133
三、洗剂 134
四、滴耳剂 134
五、滴鼻剂 134
六、含漱剂 134
七、滴牙剂 134
八、灌肠剂 134
九、合剂 134
第九节 液体制剂的包装与贮藏 135
一、液体制剂的包装 135
二、液体制剂的贮藏 135
第五章 灭菌制剂与无菌制剂 136
第一节 概述 136
一、灭菌制剂与无菌制剂的概念 136
二、灭菌制剂与无菌制剂的分类 136
第二节 注射剂 137
一、概述 137
二、注射剂的处方组分 139
三、注射剂的制备 143
第三节 输液 150
一、概述 150
二、输液的制备 151
三、输液的质量检查 153
四、输液存在的问题及解决方法 153
五、输液的包装、运输与贮存 154
六、典型输液处方及制备工艺分析 154
第四节 注射用无菌粉末 156
一、概述 156
二、注射用无菌粉末的制备 157
三、典型注射用无菌粉末处方及制备工艺分析 159
第五节 眼用液体制剂 159
一、概述 159
二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 160
三、滴眼剂 161
四、滴眼剂处方及制备工艺分析 163
第六节 其他灭菌与无菌制剂 164
一、体内植入制剂 164
二、创面用制剂 165
三、手术用制剂 166
第六章 固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂） 168
第一节 固体制剂概述 168
一、固体剂型的制备工艺 168
二、固体剂型的溶出与吸收 169
第二节 散剂 170
一、概述 170
二、散剂的制备 170
三、散剂的质量检查 171
四、各种类型散剂的配制及举例 172
第三节 颗粒剂 175
一、概述 175
二、颗粒剂的制备 176
三、颗粒剂的质量检查 176
四、颗粒剂举例 177
第四节 片剂 179
一、概述 179
二、片剂的辅料 181
三、片剂的制备 187
四、片剂的包衣 194
五、片剂的质量评定 201
六、片剂的包装与贮存 203
七、片剂举例 204
第七章 固体制剂－2（胶囊剂、栓剂、滴丸剂、膜剂） 207
第一节 胶囊剂 207
一、概述 207
二、胶囊剂的制备 208
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 213
四、举例 213
第二节 栓剂 214
一、概述 214
二、栓剂基质 216
三、栓剂的制备与举例 219
四、栓剂的质量检查与包装贮存 222
第三节 滴丸剂 224
一、概述 224
二、滴丸剂的制备原理 224
三、滴丸剂的制备方法和设备 225
四、滴丸剂的质量检查 226
五、滴丸剂举例 227
第四节 膜剂 228
一、概述 228
二、膜剂的质量要求 229
三、膜剂的成膜材料 229
四、膜剂的制备 230
五、膜剂的举例 231
第八章 半固体制剂 234
第一节 软膏剂 234
一、概述 234
二、软膏剂的基质 235
三、软膏剂中药物的透皮吸收 241
四、软膏剂的制备与举例 241
五、软膏剂的质量评定与包装贮存 246
第二节 眼膏剂 247
一、概述 247
二、眼膏剂的制备 247
三、眼膏剂举例 248
四、眼膏剂的质量检查和包装贮存 248
第三节 凝胶剂 249
一、概述 249
二、凝胶剂基质 249
三、水性凝胶剂的制备与举例 250
四、凝胶剂的质量检查和包装贮存 251
第九章 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 252
第一节 概述 252
一、气雾剂的概念及特点 252
二、气雾剂的分类 253
三、气雾剂的吸收 253
第二节 气雾剂的组成 254
一、抛射剂 254
二、药物与附加剂 256
三、耐压容器 256
四、阀门系统 256
第三节 气雾剂的制备 258
一、气雾剂的处方类型及举例 258
二、气雾剂的制备工艺 260
三、气雾剂的质量评定 261
第四节 喷雾剂 262
一、概述 262
二、喷雾装置 262
三、喷雾剂的质量评定 263
第五节 粉雾剂 263
一、吸入粉雾剂 263
二、非吸入粉雾剂与外用粉雾剂 265
第十章 中药制剂 266
第一节 浸出方法与设备 266
一、药材的预处理与加工 266
二、浸出过程 267
三、影响浸出的因素 268
四、浸出方法与设备 269
五、浸出液的蒸发与干燥 273
第二节 中药制剂概述 275
一、中药制剂的概念 275
二、中药制剂的进展 276
三、浸出制剂的种类及特点 276
四、中药剂型的改革 277
第三节 常用的浸出制剂 280
一、汤剂 280
二、酒剂 281
三、酊剂 282
四、流浸膏剂与浸膏剂 282
五、煎膏剂 283
六、颗粒剂 285
七、中药微丸 285
第四节 浸出制剂的质量控制 285
一、药材的质量 286
二、浸出工艺 286
三、理化指标 286
第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制 286
一、中药注射剂 287
二、中药眼用制剂 288
三、中药软膏剂 288
四、中药片剂 289
五、中药胶囊剂 290
六、中药丸剂 291
七、中药栓剂 296
八、中药膜剂与中药涂膜剂 297
九、中药橡胶硬膏剂 297
十、中药巴布剂 299
十一、中药气雾剂与喷雾剂 299
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型 302
第十一章 制剂新技术 302
第一节 固体分散制备技术 302
一、概述 302
二、常用固体分散技术 305
三、固体分散体在药物制剂上的应用 306
第二节 包合物制备技术 307
一、概述 307
二、包合物的制备 308
三、包合物在药物制剂上的应用 312
第三节 聚合物胶束、纳米乳与亚微乳制备技术 313
一、聚合物胶束制备技术 313
二、纳米乳与亚微乳制备技术 315
第四节 微囊与微球制备技术 320
一、概述 320
二、微囊与微球的载体材料 320
三、微囊的制备 322
四、微球的制备 327
五、影响粒径的因素 328
六、微囊与微球中药物的释放 329
七、微囊与微球的质量评价 330
第五节 纳米粒与亚微粒制备技术 331
一、概述 331
二、纳米粒与亚微粒制备方法 332
三、纳米粒与亚微粒在药物制剂上的应用 334
第六节 脂质体与泡囊制备技术 335
一、概述 335
二、脂质体和泡囊制备方法 340
三、脂质体与泡囊在药物制剂上的应用 341
第十二章 药物制剂的新剂型 343
第一节 缓释制剂与控释制剂 343
一、缓释、控释制剂的概念与特点 343
二、缓释、控释制剂的释药原理和方法 345
三、缓释、控释制剂的设计 350
四、缓释、控释制剂主要类型简介 352
五、缓释、控释制剂体内外评价 356
第二节 经皮给药制剂 357
一、概述 357
二、药物经皮吸收机制 360
三、经皮给药制剂的制备 364
第三节 靶向制剂 368
一、概述 368
二、被动靶向制剂 370
三、主动靶向制剂 373
四、物理化学靶向制剂 375
第四节 生物技术药物制剂简介 376
一、概述 376
二、生物技术药物制剂的制备工艺 378
三、生物技术药物新的给药系统 379
四、生物技术药物制剂的稳定性 383
五、生物制品的分类 384
第四篇 生物药剂学与药动学基础 387
第十三章 生物药剂学基础 387
第一节 生物药剂学概述 387
一、生物药剂学的概念 387
二、研究生物药剂学的重要性 388
三、生物药剂学研究药物的体内过程与研究内容 388
第二节 药物的吸收 389
一、胃肠道吸收 389
二、生理因素对药物吸收的影响 391
三、药物理化性质对药物吸收的影响 393
四、剂型因素对药物吸收的影响 397
第三节 药物的分布、代谢和排泄 399
一、药物的分布 399
二、药物代谢 402
三、药物排泄 405
第十四章 药动学基本知识 408
第一节 药动学的概念及其发展概况 408
一、药动学概念 408
二、药动学发展概况 408
第二节 药动学基本概念 409
一、药动学模型 409
二、药物转运的速度过程 411
三、药动学参数 412
第三节 单室模型药物单剂量给药 415
一、静脉注射给药 415
二、静脉滴注给药 423
三、血管外给药 428
第四节 单室模型药物多剂量给药 439
一、多剂量静脉注射给药 439
二、间歇静脉滴注 445
三、多剂量口服给药 446
第五节 双室模型简介 450
一、双室模型药物单剂量静脉注射 451
二、双室模型药物静脉滴注 455
三、双室模型药物血管外给药 456
第六节 隔室模型的判别 458
一、作图判断 458
二、残差平方和法 458
三、拟合度法 458
四、AIC法 459
五、F检验法 459
第七节 非线性药动学简介 460
一、线性药动学特点 460
二、非线性药动学特点 461
三、米曼方程 461
四、非线性药动学参数的计算 463
五、非线性药动学的识别 464
第八节 生物利用度与生物等效性 465
一、生物利用度的概念 465
二、生物等效性的概念及其评价方法 466
三、生物利用度的研究方法 467
四、普通制剂的生物利用度研究试验设计 469
第九节 临床给药方案 472
一、临床给药方案设计 473
二、给药方案个体化 473
三、清除率计算公式 474
四、Ritschel一点法与重复一点法 475
五、平均稳态血药浓度与给药方案设计 476
六、举例 476
参考文献 481