第一章 绪论 1
一、药物化学的研究内容和任务 1
二、药物化学的应用 2
三、药物化学的起源与发展 2
四、药物的质量与标准 3
五、药物的名称 5
六、药物的作用靶点 6
第二章 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药 10
第一节 解热镇痛药 10
一、水杨酸类 10
二、苯胺类 13
三、吡唑酮类 15
第二节 非甾体抗炎药 15
一、3,5-吡唑烷二酮类 15
二、邻氨基苯甲酸类 17
三、芳基烷酸类 17
四、1,2-苯并噻嗪类 22
五、其他类（选择性COX-2抑制剂和新结构类型非甾体抗炎药） 24
第三节 抗痛风药 25
一、控制尿酸盐对关节造成炎症的药物 25
二、增加尿酸排泄的药物 26
三、减少尿酸生成的药物 26
第三章 中枢神经系统药物 31
第一节 镇静催眠药 31
一、巴比妥类 32
二、苯二氮？类 36
三、其他类 40
第二节 抗癫痫药 41
一、概述 41
二、典型药物 43
第三节 抗精神失常药 45
一、抗精神病药 45
二、抗抑郁药 51
第四节 镇痛药 54
一、吗啡及其衍生物 55
二、合成镇痛药 58
三、内源性镇痛物质 63
四、构效关系 63
第五节 中枢兴奋药 64
一、生物碱类 64
二、酰胺类 66
三、其他类 68
第六节 全身麻醉药 69
一、吸入性全身麻醉药 69
二、静脉麻醉药 70
第四章 外周神经系统药物 75
第一节 影响胆碱能神经系统药物 75
一、拟胆碱药 76
二、抗胆碱药 80
第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 84
一、肾上腺素受体激动剂 84
二、肾上腺素受体拮抗剂 91
第三节 抗过敏药 95
一、H1受体拮抗剂的类型及典型药物 95
二、构效关系 101
第四节 局部麻醉药 101
一、苯甲酸酯类 101
二、酰胺类 103
三、构效关系 104
第五章 心血管系统药物 109
第一节 调血脂药 109
一、苯氧乙酸类 110
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 111
三、烟酸类及其他类 113
第二节 抗心绞痛药 113
一、硝酸酯及亚硝酸酯类 113
二、钙通道阻滞剂 115
三、β受体拮抗剂 117
第三节 抗心律失常药 117
一、钠通道阻滞剂 118
二、钾通道阻滞剂 120
第四节 抗高血压药 121
一、交感神经抑制药 121
二、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 123
三、利尿药 125
第五节 抗心力衰竭药 126
一、强心苷类 126
二、磷酸二酯酶抑制剂 127
第六章 消化系统药物 131
第一节 抗溃疡药 131
一、组胺H2受体拮抗剂 132
二、质子泵抑制剂 135
第二节 促胃肠动力药和止吐药 137
一、促胃肠动力药 137
二、止吐药 139
第七章 合成抗菌药和抗病毒药 144
第一节 喹诺酮类抗菌药 144
一、概述 144
二、典型药物 147
第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 149
一、概述 149
二、典型药物 151
三、抗菌增效剂 153
第三节 抗结核药 154
一、抗生素类抗结核药物 154
二、合成抗结核药物 156
第四节 其他类型抗菌药 159
一、异喹啉类 159
二、噁唑烷酮类 159
三、硝基呋喃类 160
四、硝基咪唑类 161
第五节 抗真菌药 161
一、唑类抗真菌药 162
二、其他类抗真菌药 164
第六节 抗病毒药 166
一、核苷类 166
二、非核苷类 168
第八章 抗生素 174
第一节 β-内酰胺类抗生素 175
一、青霉素及半合成类青霉素类 176
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 181
三、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 185
第二节 大环内酯类抗生素 186
一、概述 186
二、典型药物 189
第三节 氨基糖苷类抗生素 190
一、概述 190
二、典型药物 191
第四节 四环素类抗生素 193
一、概述 193
二、典型药物 195
第五节 其他类抗生素 195
第九章 抗肿瘤药 202
第一节 生物烷化剂 203
一、氮芥类 203
二、亚硝基脲类 205
三、乙撑亚胺类 206
四、甲磺酸酯及多元醇类 207
五、金属配合物 208
第二节 抗代谢药 208
一、嘧啶类 209
二、嘌呤类 212
三、叶酸类 213
第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 214
一、抗肿瘤天然药物 214
二、其他抗肿瘤药 219
第十章 激素及降血糖药 225
第一节 甾体激素 225
一、概述 225
二、雌激素及抗雌激素类药物 228
三、雄激素和蛋白同化激素类药物 233
四、孕激素及抗孕激素类药物 236
五、肾上腺皮质激素类药物 239
第二节 降血糖药 242
一、胰岛素 243
二、口服降糖药 244
第十一章 维生素 254
第一节 脂溶性维生素 254
一、维生素A 255
二、维生素D 256
三、维生素E 257
四、维生素K 259
第二节 水溶性维生素 260
一、维生素B类 260
二、维生素C类 264
第十二章 药物的变质反应和代谢反应 270
第一节 药物的变质反应 270
一、药物的水解反应 270
二、药物的自动氧化反应 274
三、药物的其他变质反应 278
四、二氧化碳对药物质量的影响 278
第二节 药物的代谢反应 279
一、药物的代谢反应类型 279
二、药物的代谢反应对药物活性的影响 286
第十三章 药物的化学结构与药效的关系 290
第一节 药物产生作用的主要因素 290
一、药物在作用部位的浓度 290
二、药物和生物靶点的特异性结合 291
第二节 药物的理化性质对药效的影响 291
一、溶解度和脂／水分配系数对药效的影响 291
二、解离度对药效的影响 292
第三节 药物的结构因素对药效的影响 292
一、药物的基本结构对药效的影响 293
二、药物的官能团对药效的影响 293
三、药物的电子云密度对药效的影响 293
四、药物的立体异构对药效的影响 294
五、键合特性对药效的影响 295
第十四章 新药的研究与开发 300
第一节 新药的研究 300
一、先导化合物的发现 300
二、先导化合物的优化 302
第二节 新药的开发 306
一、临床前研究 306
二、临床试验及申请生产注册 306
实训 310
项目一 阿司匹林的制备 310
项目二 苯妥英钠的制备 311
项目三 药物的化学鉴别（一） 313
项目四 药物的化学鉴别（二） 315
项目五 磺胺醋酰钠的合成 318
项目六 药物的化学鉴别（三） 319
项目七 药物的变质反应 321
选择题参考答案 324
附录 328
附录一 药物结构中常见的杂环 328
附录二 药物结构中常见官能团及其性质 330