第1章 绪论 1
第2章 药物的化学结构和药效的关系 9
第1节 药物的基本结构与药效的关系 9
第2节 理化性质与药效的关系 11
第3节 药物的电子云密度分布与立体结构和药效的关系 15
第4节 键合特性对药效的影响 19
第3章 药物的体内代谢和变质反应 23
第1节 药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 23
第2节 药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 28
第3节 药物的生物转化和药学研究 31
第4节 药物的变质反应 32
第4章 先导化合物的优化和结构修饰 45
第1节 生物电子等排原理 45
第2节 前药原理 47
第5章 中枢神经系统药物 56
第1节 全身麻醉药 56
第2节 镇静催眠药 61
第3节 抗癫痫药及抗震颤麻痹药 72
第4节 抗精神失常药 74
第5节 镇痛药 82
第6节 中枢兴奋药 88
第6章 外周神经系统药物 96
第1节 拟胆碱药 96
第2节 抗胆碱药 101
第3节 拟肾上腺素药 105
第4节 抗肾上腺素药 113
第5节 组胺H1受体拮抗药 115
第6节 局部麻醉药 120
第7章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 132
第1节 解热镇痛药 132
第2节 非甾体抗炎药 141
第3节 抗痛风药 150
第8章 消化系统药物 155
第1节 抗溃疡药 155
第2节 胃动力药和止吐药 162
第9章 呼吸系统药物 167
第1节 平喘药 167
第2节 镇咳祛痰药 172
第10章 心血管系统药物 177
第1节 调血脂药 177
第2节 抗心绞痛药 181
第3节 抗心律失常药 186
第4节 抗高血压药 189
第5节 强心药 198
第11章 抗生素 204
第1节 β-内酰胺类抗生素 205
第2节 大环内酯类抗生素 216
第3节 氨基糖苷类抗生素 218
第4节 四环素类抗生素 220
第5节 其他抗生素 223
第12章 合成抗菌药及抗病毒药 230
第1节 喹诺酮类抗菌药 230
第2节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 234
第3节 抗结核病药 239
第4节 抗真菌药 244
第5节 其他类抗菌药 247
第6节 抗病毒药 249
第13章 抗寄生虫药 259
第1节 驱肠虫药物 259
第2节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 261
第3节 抗疟药 263
第14章 抗肿瘤药物 268
第1节 烷化剂 268
第2节 抗代谢药物 273
第3节 其他抗肿瘤药物 276
第15章 激素类药物 283
第1节 甾类激素药物 283
第2节 肾上腺皮质激素类药物 285
第3节 雄激素类药物 290
第4节 雌激素类药物 293
第5节 孕激素类药物 296
第6节 胰岛素及口服降血糖药 300
第16章 维生素类药物 309
第1节 脂溶性维生素 310
第2节 水溶性维生素 315
药物化学实训 323
任务1药物化学实训的安全知识和基本操作技能 324
任务2药物的稳定性考察 332
任务3几种药物的化学鉴别 335
任务4几种药物的配伍变化 338
任务5阿司匹林的合成及定性鉴别 341
任务6苯妥英钠的合成 343
任务7磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别 345
任务8药物化学的综合实训 347
参考文献 348
药物化学教学基本要求 349
目标检测选择题参考答案 361