第1章 概论 1
引言 1
有关词汇 2
转移 3
诊断及筛查 4
肿瘤细胞的形成(肿瘤发生) 5
基因组损伤机制 6
内部因素 7
外部因素 9
遗传因素 16
肿瘤治疗 17
手术治疗 17
放射治疗 17
光动力疗法 19
生物应答调节剂 19
化学治疗 20
抗肿瘤药物的发现与临床前评价 21
药物对肿瘤细胞的可及性 23
实现选择性毒性目标 23
减少化学治疗药物的毒性 24
细胞周期与给药时机 25
辅助药物的使用 27
新剂型与前体药物 27
冰帽 28
毒性反应的药物基因组学标记 29
化学治疗药物作用机制简介 30
耐药性 31
化学治疗的联合疗法 34
辅助用药 36
肿瘤治疗引起的不育症 36
第2章 抗代谢药 39
引言 39
二氢叶酸还原酶抑制剂(叶酸拮抗剂) 39
甲氨蝶呤 39
嘌呤类抗代谢药 42
嘧啶类抗代谢药 44
胸苷酸合成酶抑制剂 46
腺苷脱氨酶抑制剂 47
核苷酸还原酶抑制剂 47
第3章 作用于DNA的药物 49
引言 49
烷化剂 50
甲基化剂 51
海鞘碱-743 58
吡咯并苯二氮?单体 60
交联剂 62
氮芥类药 64
氮丙啶类 72
环氧化物 73
甲磺酸酯类 74
亚硝基脲类药 75
铂配合物 78
甲醇胺类 81
环丙烷类抗肿瘤药 82
丝裂霉素-C 82
序列选择性DNA交联剂 84
DNA嵌入剂 87
蒽环类药物 90
蒽类药物 92
吩噁嗪类药 93
拓扑异构酶抑制剂 94
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 95
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 98
DNA切割剂 101
博来霉素 101
烯二炔类药 103
第4章 抗微管蛋白剂 107
引言 107
长春碱类化合物 110
长春碱 112
长春新碱 113
长春地辛 113
长春瑞滨 113
紫杉烷类 114
紫杉醇 116
多西他赛 117
第5章 分子靶向药物 119
引言 119
激酶抑制剂 120
蛋白激酶分类 121
蛋白激酶的功能 122
信号传递机制 123
药物调节激酶活性 124
肿瘤蛋白激酶作用 124
蛋白受体激酶抑制剂的发展 126
RAS信号通路抑制剂 143
引言 143
RAS信号通路的机制 145
法尼基转移酶抑制剂的类型 147
替匹法尼 148
氯那法尼 149
BMS-214662 149
其他新的RAS通路抑制剂 149
细胞周期抑制剂 150
蛋白酶体抑制剂 152
mTOR酶抑制剂 154
第6章 激素类治疗药物 161
引言 161
乳腺癌 161
早期乳腺癌 162
晚期乳腺癌 163
雌激素在肿瘤生长中的作用 163
抗雌激素类药 166
芳香化酶抑制剂 171
前列腺癌 177
戈那瑞林类似物(促黄体激素释放激素类似物)——激动药和拮抗药 180
促黄体激素释放激素受体拮抗药 184
抗雄激素药 186
神经内分泌瘤:生长抑素类似物 191
奥曲肽 192
兰瑞肽 192
雌激素疗法 193
己烯雌酚 194
炔雌醇 194
孕激素疗法 195
己酸孕诺酮 195
醋酸甲羟孕酮 195
醋酸甲地孕酮 196
炔诺酮 196
第7章 肿瘤靶向策略 199
引言 199
基于抗体的研究 201
抗体作为单独药物 202
抗体-药物交联物 203
抗体-放射性核素交联物 206
血管靶向策略 207
抗血管生成药物 209
血管破坏药 211
生物还原药物 217
聚合物-药物交联物 220
导向性酶前体药物疗法(双相)策略 222
抗体导向性酶前体药物疗法 222
基因导向性酶前体药物疗法(病毒导向性酶前体药物疗法) 225
聚合物导向性酶前体药物疗法 229
酶靶向 230
组成性过表达肿瘤酶的前药激活 231
协同底物介导的前药治疗 232
门冬酰胺酶 234
光敏激活药物(光动力治疗) 234
卟吩姆钠 235
替莫泊芬 237
硼中子俘获治疗 237
新型释药方法 240
基因治疗(Gene Therapy) 240
纳米药物释放技术 241
颅内药物释放(Intracranial delivery) 243
超声靶向(Ultrasound Targeting) 243
第8章 生物制剂 247
引言 247
生物应答调节剂 248
单克隆抗体 248
干扰素 249
白介素 251
免疫疗法 252
卡介苗膀胱输注法 253
酶制剂治疗 253
天冬酰胺酶 253
疫苗 254
免疫系统 255
癌症疫苗的种类 256
激发免疫系统的策略 257
疫苗的生产 258
疫苗的活性 259
研发中的疫苗 260
结论 262
第9章 展望 263
引言 263
新的生物学靶点和治疗策略 263
新的治疗靶点 264
新的生物制剂 293
新的药物转运系统 296
核酸靶向 298
基因治疗 312
肿瘤干细胞 313
新的研究工具和研究方法 316
基因捕获和DNA测序 317
基因组学和蛋白组学 318
蛋白结构研究 320
化学技术 320
筛选方法 322
体内模型 322
新先导分子的来源 323
化学预防药物 325
白藜芦醇 328
植物雌激素 329
姜黄素 332
莱菔硫烷 333
环加氧酶2抑制剂 334
抗氧化剂 337
橄榄油(“地中海饮食”) 339
KEAP1基因 342
第10章 个体化治疗 347
引言 348
疾病发生风险的筛查 350
预后和分期 353
疾病复发风险的筛查 354
为患者选择最佳治疗方案 354
基因组与蛋白质组测试 354
化学药物敏感性测试 355
预测化疗药物的不良反应 356
临床试验的药物基因组学 358
第11章 辅助治疗用药 363
引言 363
镇吐药 363
口服和胃肠外给药 363
舌下给药 366
甾体激素类药物 366
泼尼松龙和地塞米松 366
辅酶 367
重组人透明质酸酶 367
其他治疗药物 368
雷佐生 368
索引 371