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总论 3

第一章 绪言 3

第一节 中草药药代动力学有关概论 3

一、中草药药代动力学定义 3

二、有关术语的含义 3

第二节 中草药药代动力学与其他学科的关系 4

第三节 中草药药代动力学研究的目的、意义和任务 4

一、阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵 4

二、设计及优选中草药给药方案 5

三、促进新药开发和剂型改进及质控 5

四、推动中医中药走向世界 6

第四节 中草药药代动力学研究内容和方法 6

一、中草药活性成分药代动力学研究 6

二、中草药活性组分药代动力学研究 6

三、中草药单、复方药代动力学研究 7

第五节 中草药药代动力学研究的特点 7

第六节 中草药药代动力学发展概况 8

一、中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述 8

二、国外中草药药代动力学研究概况 9

三、建国后中草药药代动力学研究进展 10

第七节 中草药药代动力学研究展望 12

一、创立新理论、建立新方法 12

二、加强对中草药单、复方的药代动力学研究 12

三、开展中草药临床药代动力学研究 12

四、加强毒性中草药药代动力学研究 12

五、开展更深层次的中药药动学-药效学(PK-PD)模型研究 13

六、深化与提高药代动力学研究水平 13

第二章 线性与非线性药代动力学 17

第一节 概述 17

一、线性与非线性概念 17

二、引起非线性药代动力学的原因 18

第二节 线性药代动力学与米曼型非线性药代动力学的特点及判别 19

一、线性药代动力学特点 19

二、米曼型非线性药代动力学特点 20

三、线性与米曼型非线性药代动力学的判别 22

第三节 米曼型非线性药代动力学参数的计算 23

一、米曼型动力学参数Km及Vm的计算 23

二、药代动力学参数的计算 25

第四节 浓度依赖性药物-血浆蛋白结合引起的非线性药代动力学 26

一、理论基础 26

二、血浆蛋白结合引起的非线性动力学的特点 27

三、药代动力学研究中游离药物监测的重要性 28

第五节 特殊过程引起的非线性药代动力学 29

一、代谢产物抑制引起的非线性药代动力学 29

二、酶诱导引起的非线性药代动力学 29

第三章 药代动力学研究中的隔室分析与非隔室分析 31

第一节 隔室分析 31

一、隔室模型理论 31

二、隔室模型的确定 36

三、药代动力学参数计算 39

第二节 非隔室分析 48

一、统计矩概念 48

二、平均滞留时间含义 49

三、MRT的计算 50

四、MRT的应用 52

第四章 生理药代动力学模型 55

第一节 概述 55

一、生理药代动力学模型的发展 55

二、生理药代动力学模型的基础 55

第二节 药物在组织中的命运 55

一、药物清除模型及清除率 56

二、分布 58

三、生理药代动力学模型参数的来源 59

第三节 整体生理药代动力学模型的建立 60

一、收集资料 60

二、整体生理药代动力学模型 60

三、物质平衡方程 61

四、组织中药物浓度预测 61

五、模型的验证和修订 61

第四节 比例放大 62

一、生理药代动力学模型 62

二、异速增大方程 63

第五章 血药浓度与药理效应 66

第一节 概述 66

第二节 血浆药物治疗浓度范围 67

第三节 血药浓度-药理效应关系模型 67

一、对数线性模型 67

二、S形最大效应模型 68

三、Sheiner效应模型 69

四、Paalzow效应模型 72

五、多重受体反应理论 73

六、药动学-药效学结合模型研究的基本步骤 75

第四节 影响血药浓度-药理效应关系的因素 76

一、药物活性代谢产物 76

二、药物被效应器官摄取的延迟 77

三、间接激发的药物效应 77

四、效应器官对药物反应性的改变 78

五、手性药物对映体 78

第六章 药代动力学的种属相似性及差异性 81

第一节 药物体内过程的种属相似性与差异性 81

一、吸收 81

二、分布 82

三、代谢 84

四、排泄 86

第二节 种属间药代动力学的比例扩大 86

一、体形变异法 86

二、生理模型法 89

第三节 药代动力学时间概念 90

一、当量时间 90

二、生物学时间 90

三、空间时间单位 90

第四节 药物效应和安全资料的外展 91

一、药物效应 91

二、药物毒性 91

第七章 中草药生物利用度 94

第一节 概述 94

一、发展概况 94

二、基本概念 95

三、有关术语的含义 96

四、需要进行生物利用度试验的药物种类 96

第二节 生物利用度测定方法 96

一、药代动力学方法 96

二、药理效应法 100

三、体外法 101

四、用于评价药物生物利用度的某些新方法 103

第三节 影响中草药制剂生物利用度的因素 104

一、药剂学因素 104

二、生物因素 106

第四节 中草药生物利用度研究实例 107

一、“双黄连”注射剂与气雾剂的人体生物利用度研究 107

二、葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度研究 107

三、包公藤甲素两种缩瞳剂的生物利用度比较 107

四、薄荷醇对柴胡镇痛成分表现生物利用度影响的研究 108

五、银黄冲剂体内生物利用度研究 108

第八章 中草药透皮吸收药代动力学 110

第一节 中草药透皮给药的临床应用概况 110

一、透皮给药的特点 110

二、中草药透皮给药的临床应用 110

第二节 透皮吸收的基本原理 112

一、皮肤的结构 112

二、药物通过皮肤的途径 112

三、药物通过皮肤的渗透机理 113

四、影响药物透皮吸收的因素 113

第三节 透皮吸收释药及吸收动力学 115

一、药物释放动力学 115

二、药物皮肤渗透的过程和原理 118

三、药物透皮吸收动力学模型分析 119

四、生物利用度 121

第四节 透皮吸收研究方法 121

一、体外实验方法 121

二、体内实验方法 123

第五节 中草药透皮吸收的研究概况 123

一、体外释放与皮肤渗透性实验研究 123

二、体内透皮吸收实验研究 125

三、讨论与展望 126

第九章 中草药时辰药代动力学 128

第一节 生物节律及时辰药工动力学含义 128

一、节律是生命的基本特征 128

二、药物作用的时间节律性 129

三、时辰药代动力学含义及其对临床用药的指导意义 129

第二节 药物体内过程的时间节律与临床药物治疗 131

一、吸收 131

二、分布 133

三、代谢 135

四、排泄 136

五、时间节律对药动学参数的影响 137

第十章 中草药活性成分在肠道的代谢处置 139

第一节 肠粘膜对药物的代谢处置 139

一、概述 139

二、肠粘膜上皮细胞中的重要药物代谢酶 139

三、肠道与肝脏药物代谢酶活性的比较 140

四、肠粘膜药物代谢作用的重要特点和意义 141

五、估价肠壁药物代谢的研究方法 143

第二节 肠道菌群对药物的代谢处置 146

一、概述 146

二、肠道菌群及其介绍的药物代谢反应类型 148

三、肠道菌群与中草药的药理活性 153

四、肠道菌群与中草药的毒性作用 158

五、肠道菌群与药物的肠肝循环 159

六、影响肠道菌群药物代谢活性的因素 160

七、肠道菌群对药物代谢作用的研究方法 162

第十一章 中草药活性成分的体液浓度测定 166

第一节 测定方法 167

一、比色法 167

二、紫外分光光度法 169

三、荧光分光光度法 174

四、原子吸收分光光度法 177

五、薄层色谱法 179

六、气相色谱法 181

七、高效液相色谱法 184

八、放射免疫测定法 191

九、酶免疫测定法 193

十、荧光偏振免疫测定法 194

十一、微生物学测定法 195

第二节 生物样品的预处理 196

一、预处理的目的 196

二、预处理方法 196

三、中草药活性成分血尿样品的预处理 199

第三节 测定方法的建立与评价 200

一、测定方法的建立 200

二、测定方法的评价 202

第四节 唾液药物浓度的测定 204

一、概述 204

二、唾液的性质以及药物向唾液的转运 204

三、唾液的收集和唾液样品的处理 206

四、中草药活性成分的唾液药物浓度测定实例 206

第十二章 中草药药代动力研究方法 210

第一节 血药浓度法 210

一、直接血药浓度法 210

二、中草药效应成分血药浓度法 211

第二节 药理效应法 212

一、Smolen法 212

二、效量半衰期法 214

三、药效作用期法 216

四、效应半衰期法 218

五、由峰时间计算吸收速率常数Ka 219

六、药理效应法的特点与评价 219

七、研究方法实例 221

第三节 毒理效应法 227

一、急性累计死亡率法 227

二、LD50补量法 229

三、研究方法实例 230

第四节 微生物法及其他生物测定法 234

各论 239

第十三章 中草药生物碱类活性成分的药代动力学 239

第一节 喹啉及异喹啉类 239

山油柑碱 239

三尖杉酯碱 240

高三尖杉酯碱 241

左旋筒箭毒次碱 242

消旋简箭毒次碱 244

青藤碱 245

山豆根碱 246

汉防己甲素 247

异汉防己甲素 249

小檗碱 251

小檗胺 253

四氢巴马汀 254

木防已碱 255

吗啡 256

可待因 259

海洛因 260

唐松草新碱 261

伪石蒜碱 262

第二节 吲哚及吲哚里西丁类 264

喜树碱 264

10-羟基喜树碱 265

骆驼蓬碱 266

靛玉红 267

一叶萩碱 268

利血平 269

阿吗灵 270

奎尼丁 271

第三节 托品烷类 273

东莨菪碱 273

溴化异丙基东莨菪碱 275

山莨菪碱 276

樟柳碱 277

阿托品 278

可卡因 280

第四节 嘌呤及喹诺里西丁类 282

茶碱 282

咖啡因 286

苦豆碱 288

苦参碱 289

氧化苦参碱 290

槐胺碱 291

槐果碱 291

槐定碱 293

拉马宁碱 294

第五节 其他生物碱类 295

川芎嗪 295

麻黄碱 298

伪麻黄碱 300

常山碱乙 302

尼古丁 303

辣椒素 305

关附甲素 305

乌头碱 306

第十四章 中草药甙类活性成分的药代动力学 315

第一节 黄酮类 315

黄豆甙元 315

葛根素 317

石吊兰素 319

槲皮素 321

第二节 皂甙及蒽醌甙类 323

人参皂甙Rb1 323

人参皂甙Rb2 326

人参皂甙Rg1 329

甘草甜素 334

大黄素 343

大黄素甲醚 345

第三节 强心甙类 347

洋地黄毒甙 347

地高辛 348

黄花夹竹桃次甙甲 351

黄花夹竹桃次甙乙 352

第四节 其他甙类 354

天麻素 354

龙胆苦甙 355

苦杏仁甙 356

芍药甙 358

西红花甙-1 360

第十五章 中草药萜类活性成分的药代动力学 367

第一节 单萜类 367

斑蝥素 367

2-羟斑蝥胺 368

冰片 369

第二节 倍半萜类 371

青蒿素 371

青蒿琥酯 373

蒿甲醚 375

莪术醇 376

第三节 双萜及三萜类 377

紫杉醇 377

冬凌草甲素 379

八厘麻毒素 380

川楝素 381

第十六章 中草药内酯类活性成分的药代动力学 385

亮菌甲素 385

穿心莲内酯 386

雷公藤内酯 388

瑞香素 390

补骨脂素 391

8-甲氧基补骨脂素 392

第十七章 中草药醇、醛及酮类活性成分的药代动力学 395

卡枯醇 395

红古豆醇 396

香荚兰醛 397

鱼腥草素 398

隐丹参酮 400

青心酮 401

麝香酮 403

第十八章 中草药有机酸类活性成分的药代动力学 407

没食子酸 407

没食子酸丙酯 408

牛磺酸 410

阿魏酸 412

马兜铃酸 413

鹅去氧胆酸 413

γ-亚麻酸 415

10-羟基癸烯酸 416

第十九章 中草药酚类活性成分及其衍生物的药代动力学 419

棉酚 419

鹤草酚 421

二聚细辛醚 422

五味子醇甲 423

第二十章 其他中草药活性成分的药代动力学 425

蒜素 425

联苯双酯 426

水蛭素 428

第二十一章 矿物类中药的药代动力学 430

硫化汞 430

雄黄 430

轻粉 432

朱砂 432

第二十二章 中草药有效组分及中草药单、复方的药代动力学 434

第一节 有效组分 434

绞股蓝总皂甙 434

白首乌总甙 435

雷公藤多甙 436

氧甲基山豆根总碱 436

丁公藤注射液 437

板蓝根注射液 438

地龙提取液 439

甘草锌 440

蛇毒 441

第二节 单味中药 442

大黄 442

大青叶 444

甘草 445

远志 448

菌陈 449

黄芩 450

黄连 452

陆英 453

苦参 454

第三节 复方中药 455

小活络丸 455

四逆汤 457

四物汤 458

生脉饮 459

附子理中丸 460

桂枝汤 461

附录1 正文中未包括的某些中草药活性成分的药代动力学资料 466

附录2 正文中未包括的某些中草药单方的药代动力学资料 467

附录3 正文中未包括的某些中药复方的药代动力学资料 468

药名中文索引 470

药名英文索引 473