药物筛选和成药性评价的基础与实践PDF电子书下载

第一编 理论基础 1

第一章 药物筛选的方法与技术 1

一、概述 1

二、药物筛选新技术 1

三、药物筛选技术的应用及研究现状 6

四、抗肿瘤药物的筛选方法 7

第二章 非临床药代动力学研究的方法与技术 11

一、概述 11

二、药物的体内过程 11

三、药代动力学参数 12

四、非临床药代动力学研究内容与方法 14

五、非临床药代动力学研究在新药研发与评价中的作用 18

第三章 毒理学研究方法与技术 21

一、概述 21

二、经典毒理学研究方法 22

三、整体动物在药物毒理学研究中的应用 26

四、体外替代实验技术的发展 27

五、组学技术的发展 28

第四章 安全药理学研究方法与技术 29

一、研究目的 30

二、基本原则 30

三、试验设计的基本要求 31

四、数据处理与结果评价 37

第五章 药效学研究方法与技术 38

一、基本概念 38

二、研究内容 38

三、药效学研究的目的及意义 38

四、药效学研究的常用方法 39

五、用动物实验评价新药的要点 43

六、药效学研究的一般原则 44

第二编 实验 45

第一章 药物筛选实验 45

实验一 抑制细胞增殖化合物筛选 45

实验二 蛋白酶Caspase-3抑制剂筛选 48

实验三 NFkB核转位化合物筛选 52

实验四 抗谷氨酸诱导的HT-22细胞损伤化合物筛选 55

实验五 抗AChE/BuChE化合物筛选 57

实验六 化合物× × ×体外抑菌MIC测定实验 60

第二章 非临床药代动力学实验 63

实验一HPLC-MS/MS测定SD大鼠血浆化合物× × ×浓度的方法建立与确证 63

实验二SD大鼠单次灌胃化合物× × ×后的药代动力学研究 69

实验三SD大鼠单次静脉注射化合物×××后的药代动力学研究 74

第三章 毒理学与安全药理学实验 79

实验一 化合物×××腹腔注射KM小鼠急性毒性试验（LD50测定） 79

实验二 针对中枢神经系统的安全药理学考察 87

实验三 针对心血管系统和呼吸系统的安全药理学考察 88

第四章 药效学实验 90

实验一 化合物×××抗大鼠局灶性脑缺血损伤实验 90

实验二 化合物×××抗裸鼠/普通小鼠皮下移植肿瘤实验 93

实验三 化合物×××抗小鼠肠道细菌感染实验 96

实验四 化合物× × ×抗二甲苯导致的小鼠耳廓肿胀实验 99

实验五 化合物×××抗东莨菪碱诱导的学习记忆障碍实验 100

实验六 化合物×××抗高血压实验 103

实验七 化合物×××降血脂及抗动脉粥样硬化实验 107

实验八 化合物× × ×对STZ诱导的Ⅱ型糖尿病大鼠药效学实验 110

附录 115

附录1微型化合物库 115

附录2常用抗肿瘤实验所用细胞株（NCI-60） 119

附录3常用剂量换算表 122

附录4药物安全药理学研究技术指导原则 124

附录5药物单次给药毒性研究技术指导原则 129

附录6药物非临床药代动力学研究技术指导原则 138

附录7中药、天然药物综述资料撰写的格式和内容的技术指导原则 153

附录8药品注册申报资料的体例与整理规范 160

附录9药物筛选与成药性评价常用试验记录模板 165