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第一章 α-氨基膦酸及含磷肽衍生物 1

1.1 前言 1

1.2 α-氨基膦酸衍生物的合成及生物活性 3

1.2.1 N 端为磺酰基取代的α-氨基膦酸衍生物 4

1.2.2 N 端为羰基取代的α-氨基膦酸衍生物 16

1.2.3 膦酰甲酸及膦酰乙酸的α-氨基膦酸衍生物 21

1.2.4 斑蝥素类似物的α-氨基膦酸衍生物 24

1.3 含磷肽衍生物的合成及生物活性 27

1.3.1 含磷肽的分类 27

1.3.2 aa-ap 型含磷二肽的合成 28

1.3.3 ap-aa 型含磷二肽的合成 33

1.3.4 膦酸基连接在肽的支链上的肽的合成 42

参考文献 46

第二章 磷(膦)酰胺酯及磷(膦)酸酯类衍生物 49

2.1 前言 49

2.2 手征性硫代磷(膦)酸及其衍生物的研究 50

2.2.1 碱性甲醇解反应 53

2.2.2 酸性甲醇解反应 54

2.2.3 碱性水解反应 55

2.2.5 与硫氢化钾反应 56

2.2.4 氨解反应 56

2.2.6 与五氯化磷反应 57

2.3 硫代磷酰胺酯类化合物的合成及其结构与活性定量关系的研究 58

2.3.1 关于各参数的取值及结构与活性关系式 63

2.3.2 关于用△Rm 作为亲脂性参数 63

2.3.3 关于用△δP 作为电子效应参数 64

2.4 (硫)脲基磷酰胺酯类化合物的合成及其抗肿瘤和抗病毒活性研究 67

2.5 N-苯磺酰基磷酰二胺酯类化合物的合成及其对昆虫谷氨酸受体通道阻断作用的研究 78

参考文献 80

3.1 前言 84

第三章 有机磷杂环化合物 84

3.2 二氮(二氧或氧氮)磷杂五元或六元环化合物的研究 85

3.2.1 文献概述 85

3.2.2 新型1，3，2-二氮(二氧或氧氮)磷杂五元或六元环化合物的合成、结构及性质研究 87

3.3 二氮二磷杂环化合物的研究 110

3.3.1 二氮二磷杂五元环化合物的研究概况 110

3.3.2 新型1，3，2，4-二氮二磷杂环戊烷化合物的合成、结构及性质研究 112

3.4 1，3，5，2-三氮磷杂六元环化合物的研究 117

3.4.1 研究概况 117

3.4.2 新型1，3，5，2-三氮磷杂六元环化合物的合成、结构及性质研究 117

3.5 1，4，2-二氮磷杂环戊-5-(硫)酮类化合物的研究 124

3.5.1 文献概述 124

3.5.2 新型1，4，2-二氮磷杂五元环类化合物的研究 127

3.6 光学活性磷杂环的不对称合成 134

参考文献 141

第四章 核苷及糖的含磷衍生物 145

4.1 核苷含磷衍生物的合成及有关反应的研究 145

4.1.1 前言 145

4.1.2 膦酰基修饰的核苷的合成 147

4.1.3 含膦酰基的螺环核苷的合成 152

4.1.4 酮核苷与醇的反应——形成稳定的半缩酮 158

4.2 糖的含磷衍生物 164

4.2.1 含氮芥基团的糖基磷酰胺酯的合成 164

4.2.2 核苷的含氮芥基团的磷酰胺酯的合成 168

4.2.3 糖基-α-氨基膦酸衍生物 169

参考文献 174

第五章 甘油磷酯衍生物 176

5.1 前言 176

5.1.1 磷脂与生物膜 176

5.1.2 基本磷脂 177

5.1.3 磷脂的立体化学 178

5.1.4 磷脂-药物缀合物 179

5.2 本研究室工作简介 182

5.2.1 磷脂核苷缀合物 184

5.2.2 环磷甘油脂核苷缀合物 186

5.2.3 含杂原子(N，S)的磷脂缀合物 193

5.3 膦酸酯-1，2-环磷甘油脂缀合物 196

参考文献 197

第六章 磷烷化学 203

6.1 前言 203

6.2 分子内配位基重组 204

6.2.1 螺环磷烷的假旋转 205

6.2.2 含六氟异丙氧基磷烷的假旋转 207

6.2.3 具有多种立体异构的磷烷假旋转 208

6.2.4 三环类磷烷假旋转 210

6.3.1 从二配位磷化合物起始 211

6.3 磷烷合成方法 211

6.3.2 从三配位磷化合物起始 213

6.3.3 从四配位磷化合物起始 218

6.3.4 从五配位磷化合物起始 220

6.4 磷烷的化学反应 220

6.4.1 稳定性 220

6.4.2 与烷氧基负离子反应形成六配位磷化合物 221

6.4.3 氢膦烷的反应性能 222

6.5 磷烷31P NMR 谱特征 230

参考文献 236