生物药剂学与药物动力学 第3版PDF电子书下载

第一章 生物药剂学概述 1

一、生物药剂学的定义 1

二、药物的体内过程 2

三、生物药剂学的研究内容 3

四、生物药剂学的发展 5

五、生物药剂学与相关学科的关系 10

第二章 口服药物的吸收 12

第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收 12

一、生物膜的结构与性质 12

二、药物转运机制 14

三、胃肠道的结构与功能 18

第二节 影响药物吸收的生理因素 21

一、消化系统因素 21

二、循环系统因素 25

三、疾病因素 26

第三节 影响药物吸收的物理化学因素 27

一、解离度与脂溶性 27

二、溶出速率 30

三、药物在胃肠道中的稳定性 34

第四节 剂型因素对药物吸收的影响 35

一、固体制剂的崩解与溶出 35

二、剂型对药物吸收的影响 41

三、制剂处方对药物吸收的影响 43

四、制备工艺对药物吸收的影响 47

第五节 口服药物吸收与制剂设计 49

一、生物药剂学分类系统 49

二、促进药物吸收的方法 55

三、控制药物释放剂型设计 59

四、口服药物吸收的研究方法 61

第三章 非口服给药的吸收 67

第一节 注射给药 67

一、给药部位与吸收途径 67

二、影响注射给药吸收的因素 69

第二节 口腔黏膜给药 71

一、口腔黏膜的结构与生理 71

二、影响口腔黏膜吸收的因素 72

三、口腔黏膜给药的研究方法 74

第三节 皮肤给药 75

一、皮肤的结构与药物的转运 75

二、影响药物经皮渗透的因素 77

三、经皮吸收的研究方法 80

第四节 鼻黏膜给药 81

一、鼻腔的结构与生理 81

二、影响鼻黏膜吸收的因素 83

三、鼻黏膜吸收的研究方法 85

第五节 肺部给药 86

一、呼吸器官的结构与生理 86

二、影响肺部药物吸收的因素 87

第六节 直肠与阴道给药 90

一、直肠的解剖与生理 90

二、影响吸收的因素 90

三、阴道的解剖与生理 93

四、影响阴道黏膜吸收的因素 94

第七节 眼部给药 96

一、眼的结构与生理 96

二、药物吸收途径 97

三、影响眼部吸收的因素 97

第四章 药物的分布 101

第一节 概述 101

一、组织分布与药效 101

二、组织分布与化学结构 102

三、药物的体内分布与蓄积 103

四、表观分布容积 103

第二节 影响分布的因素 105

一、血液循环与血管通透性的影响 105

二、药物与血浆蛋白结合率的影响 106

三、药物理化性质的影响 111

四、药物与组织亲和力的影响 112

五、药物相互作用对分布的影响 113

第三节 药物的淋巴系统转运 114

一、淋巴循环与淋巴管的构造 114

二、药物从血液向淋巴液的转运 115

三、药物从组织液向淋巴液的转运 116

四、药物从消化管向淋巴液的转运 116

第四节 药物的脑内分布 117

一、脑脊液 117

二、脑屏障的概念 117

三、药物由血液向中枢神经系统转运 118

四、提高药物脑内分布的方法 120

第五节 药物在红细胞内的分布 121

一、红细胞的组成与特性 121

二、药物的红细胞转运 121

第六节 药物的胎儿内分布 122

一、胎盘构造与胎儿的血液循环 122

二、胎盘的药物转运 123

三、胎儿内的药物分布 123

第七节 药物的脂肪组织分布 123

第八节 药物的体内分布与制剂设计 124

一、微粒给药系统在血液循环中的处置 124

二、影响微粒给药系统体内分布的因素 126

三、微粒给药系统的制剂设计 129

第五章 药物代谢 133

第一节 概述 133

第二节 药物代谢酶和代谢部位 134

一、药物代谢酶系统 134

二、药物代谢的部位 135

三、首过效应与肝提取率 136

第三节 药物代谢反应的类型 138

一、氧化反应 138

二、还原反应 140

三、水解反应 141

四、结合反应 141

第四节 影响药物代谢的因素 144

一、给药途径对药物代谢的影响 144

二、给药剂量和剂型对药物代谢的影响 145

三、药物的光学异构特性对药物代谢的影响 146

四、酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响 146

五、生理因素对药物代谢的影响 149

第五节 药物代谢和制剂设计 151

一、前体药物类制剂的设计 152

二、药物代谢的饱和现象和制剂设计 152

三、药酶抑制剂与制剂设计 153

四、药物代谢和剂型改革 154

第六节 药物代谢研究方法 154

一、体外法 154

二、在体法 155

第六章 药物排泄 157

第一节 药物的肾排泄 157

一、肾小球滤过 158

二、肾小管重吸收 158

三、肾小管主动分泌 162

四、肾清除率 163

第二节 药物的胆汁排泄 164

一、药物胆汁排泄的过程与特性 164

二、肠肝循环 165

第三节 药物的其他排泄途径 166

一、药物从乳汁排泄 166

二、药物从唾液排出 167

三、药物从肺排泄 167

四、药物从汗腺排泄 168

第七章 药物动力学概述 169

第一节 药物动力学的概念及其发展概况 169

一、药物动力学概念 169

二、药物动力学发展简况 169

第二节 药物动力学的研究内容及与相关学科的关系 172

一、药物动力学的研究内容 172

二、药物动力学与相关学科的关系 173

第三节 药物动力学基本概念 174

一、药物动力学模型 174

二、药物转运的速度过程 176

三、药物动力学参数 176

第八章 单室模型 180

第一节 静脉注射 180

一、血药浓度 180

二、尿药排泄数据 185

第二节 静脉滴注 193

一、血药浓度 193

二、药物动力学参数的计算 196

三、负荷剂量 198

第三节 血管外给药 199

一、血药浓度 199

二、尿药排泄数据 210

三、血药浓度与尿药浓度的相互关系 214

第九章 多室模型 218

第一节 二室模型血管内给药 219

一、静脉注射给药 219

二、静脉滴注给药 223

第二节 二室模型血管外给药 225

一、模型的建立 225

二、血药浓度与时间的关系 226

三、基本参数的估算 227

四、模型参数及其他参数的求法 230

五、Loo-Riegelman法测定吸收百分数 232

第三节 隔室模型的判别 232

一、作图判断 233

二、用残差平方和与加权残差平方和判断 233

三、用拟合度（r2）进行判断 233

四、AIC法 234

五、F检验 234

第十章 重复给药 237

第一节 重复给药血药浓度与时间的关系 237

一、单室模型静脉注射给药 237

二、单室模型间歇静脉滴注给药 241

三、单室模型血管外给药 245

四、双室模型重复给药 248

五、利用叠加原理预测重复给药血药浓度 248

第二节 平均稳态血药浓度 249

一、单室模型平均稳态血药浓度 250

二、双室模型平均稳态血药浓度 252

三、给药第n次的平均血药浓度 253

第三节 重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度 253

一、重复给药体内药量的蓄积 253

二、重复给药血药浓度的波动程度 255

第十一章 非线性药物动力学 258

第一节 概述 258

一、药物体内过程的非线性现象 258

二、非线性药物动力学的特点 260

三、非线性药物动力学的识别 261

第二节 非线性药物动力学方程 261

一、Miehaelis-Menten方程 261

二、具Michaelis-Menten过程的药物动力学特征 262

第三节 非线性消除过程血药浓度与时间的关系及参数计算 264

一、血药浓度与时间关系 264

二、非线性动力学参数的估算 264

第十二章 统计矩原理在药物动力学中的应用 272

第一节 统计矩的基本概念 272

第二节 用矩量估算药物动力学参数 273

一、生物半衰期 273

二、清除率 274

三、表观分布容积 274

第三节 矩量法研究体内过程 276

一、释放动力学 276

二、吸收动力学 278

第十三章 药物动力学在临床药学中的应用 280

第一节 给药方案设计 280

一、给药方案设计的一般原则 280

二、负荷剂量 281

三、根据半衰期设计给药方案 283

四、根据平均稳态血药浓度设计给药方案 284

五、根据稳态血药浓度波动设计给药方案 285

六、非线性药物动力学给药方案设计 289

七、抗菌药物的给药方案设计 290

第二节 患者的给药方案调整 301

一、肾功能减退患者的给药方案调整 301

二、肝功能改变患者的给药方案调整 308

第三节 治疗药物的监测与给药方案的个体化 310

一、血药浓度与给药方案的个体化 311

二、治疗药物监测的指征 311

三、治疗药物监测的临床意义 312

第四节 特殊人群的药物动力学 313

一、老年人药物动力学的变化 313

二、孕妇的药物动力学变化 316

三、小儿的药物动力学 318

第十四章 新药的药物动力学研究 323

第一节 新药药物动力学研究的内容 323

一、新药研究开发中药物动力学的作用 323

二、新药临床前药物动力学研究的基本要求及研究内容 324

三、新药临床药物动力学研究的基本要求及研究内容 327

四、新药药物动力学研究中生物样本的测定方法 329

五、计算机在药物动力学研究中的应用 332

六、甲磺酸加替沙星在Beagle犬体内的药物动力学 335

第二节 生物利用度与生物等效性 337

一、生物利用度与生物等效性的概念 337

二、生物利用度与生物等效性在新药研究中的作用 338

三、生物等效性评价方法 338

四、生物利用度研究方法 340

五、生物利用度的实验设计 341

六、生物等效性统计分析 344

七、生物等效性分析实例 347

第三节 缓释与控释制剂的药物动力学 354

一、缓释与控释制剂的药物动力学设计 355

二、缓释与控释制剂的生物利用度与生物等效性研究 358

三、缓释与控释制剂的质量评价 359

第十五章 药物动力学研究进展 365

第一节 群体药物动力学 365

一、概述 365

二、群体药物动力学的研究方法 366

三、群体药物动力学的应用 368

第二节 生理模型药物动力学 372

一、概述 372

二、生理药物动力学模型的建立 373

三、生理药物动力学模型的应用 379

第三节 药物动力学与药效动力学的相互关系 383

一、血药浓度和药理效应的关系 384

二、血药浓度与半衰期和药理作用持续时间的关系 389

三、具有效应室的药物动力学-药效动力学模型 390

第四节 手性药物的药物动力学 394

一、手性药物的生物活性 394

二、药物动力学的立体选择性 396

三、影响手性药物生物活性的因素 397

第五节 时辰药物动力学 399

一、药物体内过程的时间节律 399

二、影响药物动力学时辰节律的因素 401

三、时辰药物动力学与合理用药 403

附录一 药物动力学符号注释 406

附录二 拉普拉斯变换 408

附录三 若干药物的药物动力学参数表 411

中文索引 426

英文索引 431