药物制剂技术PDF电子书下载

第一章 绪论 1

第一节 概述 1

一、药物制剂技术的性质 1

二、药物制剂常用术语 2

三、药物制剂技术的任务 4

四、药物剂型的分类 5

五、药物剂型的历史与发展 7

第二节 药典与药品标准 9

一、概述 9

二、中华人民共和国药典 9

三、其他国家药典 11

四、药品标准 11

第三节 处方 12

一、处方的分类 12

二、处方药与非处方药 13

第四节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 13

一、药品生产质量管理规范 13

二、药品安全试验规范 14

第五节 药品注册管理 14

一、概述 14

二、注册药品的分类 15

思考题 17

参考文献 17

第二章 药物制剂的稳定性 18

第一节 概述 18

一、研究药物制剂稳定性的意义 18

二、药物制剂稳定性研究的范围 18

三、化学动力学概述 19

第二节 制剂中药物的化学降解 20

一、由于水解反应引起的不稳定性 20

二、由于氧化反应引起的不稳定性 22

第三节 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法 23

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 23

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 25

三、药物制剂稳定化的其他方法 29

第四节 药物稳定性试验的方法 30

一、影响因素试验 31

二、加速试验 31

三、长期试验 32

四、稳定性重点考察项目 32

第五节 新药开发过程中药物系统稳定性研究 34

思考题 34

参考文献 34

第三章 表面活性剂 35

第一节 概述 35

一、表面活性剂的特点和分类 35

二、表面活性剂的特性 39

第二节 表面活性剂的应用 43

一、增溶剂 43

二、润湿剂 46

三、乳化剂 46

四、起泡剂与消泡剂 46

五、去污剂 46

思考题 46

参考文献 47

第四章 浸出制剂 48

第一节 概述 48

一、浸出制剂的概念及发展 48

二、浸出制剂的类型 49

三、浸出制剂的作用特点 49

第二节 浸出溶剂与浸出辅助溶剂 50

一、浸出溶剂 50

二、浸出溶剂的要求与选用 51

三、浸出辅助溶剂 52

第三节 药材原料的预处理 53

一、药材品质检查 53

二、药材的粉碎 53

三、过筛 54

第四节 浸出过程及影响浸出的因素 56

一、浸出过程 56

二、影响浸出的因素 58

第五节 浸出方法 60

一、常用浸出方法 60

二、浸出工艺及设备 65

第六节 浸出液的浓缩与干燥 66

一、浓缩 66

二、干燥 68

第七节 常用的浸出制剂 71

一、汤剂 71

二、中药合剂 72

三、酒剂 74

四、酊剂 74

五、流浸膏剂 75

六、浸膏剂 76

七、煎膏剂 76

八、颗粒剂 77

九、安瓿口服液 78

第八节 浸出制剂的质量控制 78

一、药材来源、品种及规格 79

二、制法规范 79

三、理化标准 79

四、微生物限度标准 79

思考题 80

参考文献 80

第五章 液体制剂 81

第一节 概述 81

一、液体制剂的定义与特点 81

二、液体制剂的分类 82

三、液体制剂常用溶剂 83

第二节 溶解度与增加药物溶解度的方法 85

一、溶解度与溶解速度 85

二、影响药物溶解度与溶解速度的因素 86

三、增加药物溶解度的方法 87

第三节 溶液型液体制剂 89

一、概述 89

二、溶液剂 90

三、糖浆剂 91

第四节 胶体溶液型液体制剂 93

一、高分子溶液剂 93

二、溶胶剂 95

第五节 混悬剂 96

一、概述 96

二、混悬剂的稳定性 96

三、混悬剂的稳定剂 99

四、混悬剂的制备方法 100

五、混悬剂质量控制与稳定性评价 101

第六节 乳剂 102

一、概述 102

二、乳化剂 103

三、乳剂形成理论 104

四、乳剂的稳定性 106

五、乳剂的制备 107

六、乳剂质量控制与稳定性评价 109

第七节 液体制剂的防腐、矫味和着色 110

一、液体制剂的防腐 110

二、液体制剂的矫味与着色 111

第八节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 113

一、合剂 113

二、洗剂 113

三、搽剂 114

四、滴耳剂 114

五、滴鼻剂 114

六、滴牙剂 115

七、含漱剂 115

八、涂剂 115

九、灌肠剂 115

十、灌洗剂 116

思考题 116

参考文献 116

第六章 注射剂与滴眼剂 117

第一节 注射剂概述 117

一、注射剂的定义和分类 117

二、注射剂的特点 117

三、注射剂的给药途径 118

第二节 注射剂的溶剂 119

一、注射用水 119

二、注射用油 123

三、其他注射用溶剂 123

第三节 注射剂的附加剂 124

一、增加主药溶解度的附加剂 124

二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 124

三、防止主药氧化的附加剂 125

四、抑菌剂 126

五、局部止痛剂 126

六、pH调节剂 126

七、等渗与等张调节剂 127

第四节 热原 128

一、定义 128

二、组成 128

三、性质 128

四、热原污染的主要途径 128

五、热原的去除方法 129

六、热原检查方法 129

七、细菌内毒素检查法 130

第五节 灭菌法 130

一、概述 130

二、物理灭菌法 131

三、化学灭菌法 133

四、无菌操作法 134

第六节 洁净室设计与空气净化 135

一、洁净室设计 135

二、空气净化 137

第七节 注射剂的制备 138

一、注射剂的容器和处理方法 138

二、注射液的配制 141

三、注射液的过滤 141

四、注射液的灌封 143

五、注射剂的灭菌和检漏 145

六、注射剂的质量检查 146

七、注射剂的印字和包装 146

八、注射剂举例 146

第八节 中药注射剂 147

一、中药注射剂的制备方法 147

二、中药注射剂存在的问题及解决方法 149

三、中药注射剂举例 151

第九节 输液剂 152

一、概述 152

二、输液的制备工艺 153

三、输液剂举例 156

第十节 注射用无菌粉末 156

一、概述 156

二、注射用无菌粉末生产工艺 157

三、注射用无菌粉末举例 158

第十一节 滴眼剂 158

一、概述 158

二、滴眼剂的附加剂 161

三、滴眼剂的制备 165

四、滴眼剂举例 166

思考题 167

参考文献 167

第七章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 168

第一节 粉体学基础 168

一、粉体学的概念 168

二、粉体学在药剂学中的应用 168

三、粒子的大小 169

四、粉体的比表面积 172

五、粉体的密度和孔隙率 173

六、粉体的流动性 174

七、粉体的润湿性 175

第二节 散剂 176

一、概述 176

二、散剂的制备 176

三、散剂制备及贮存中的特殊问题 180

四、散剂举例 181

第三节 颗粒剂 182

一、概述 182

二、颗粒剂的制备 182

三、颗粒剂举例 183

第四节 胶囊剂 184

一、概述 184

二、硬胶囊剂的制备 184

三、软胶囊剂的制备 187

四、肠溶胶囊 191

五、胶囊剂的质量检查 192

思考题 193

参考文献 193

第八章 片剂 194

第一节 概述 194

一、片剂的分类 194

二、片剂的特点 195

第二节 片剂的赋形剂 195

一、稀释剂与吸收剂 196

二、润湿剂与黏合剂 198

三、崩解剂 200

四、润滑剂 202

第三节 片剂的制备 203

一、湿法制粒压片 203

二、粉末直接压片 212

第四节 中药片剂 213

一、辅料的选择 213

二、制备方法 214

第五节 片剂的包衣 216

一、包衣的方法 216

二、包衣的种类和材料 217

第六节 片剂的质量检查 222

一、外观 222

二、质量差异 222

三、硬度和脆碎度 222

四、崩解时限 223

五、含量均匀度 223

六、溶出度 224

第七节 片剂的包装、贮存及举例 224

一、片剂的包装 224

二、片剂的贮存 224

三、片剂举例 225

思考题 225

参考文献 226

第九章 丸剂 227

第一节 概述 227

第二节 常用的赋形剂 228

一、黏合剂 228

二、润湿剂 229

三、吸收剂 230

四、崩解剂 230

第三节 丸剂的制备 230

一、塑制法 230

二、泛制法 232

第四节 滴丸剂 233

一、概述 233

二、滴丸剂的制备 233

三、制备滴丸的影响因素 236

第五节 丸剂的质量检查、包装和贮存 237

一、丸剂的质量检查 237

二、丸剂的包装和贮存 239

思考题 239

参考文献 240

第十章 软膏剂、乳膏剂与凝胶剂 241

第一节 软膏剂和乳膏剂 241

一、概述 241

二、软膏剂和乳膏剂基质 241

三、软膏剂和乳膏剂的制备及举例 246

四、软膏剂和乳膏剂中药物的透皮吸收 247

第二节 眼膏剂 249

一、概述 249

二、基质、制备用具及包装材料的灭菌 250

三、眼膏剂的制备及举例 250

第三节 凝胶剂 250

一、概述 250

二、常用材料及制备工艺 251

第四节 膜剂与涂膜剂 252

一、膜剂 252

二、涂膜剂 253

思考题 254

参考文献 254

第十一章 栓剂 255

第一节 概述 255

一、栓剂的特点 256

二、栓剂的作用 256

第二节 栓剂的基质 257

一、油脂性基质 258

二、水溶性基质 259

第三节 栓剂的制备 261

一、制备方法 261

二、栓剂制备中基质用量的确定 261

三、栓剂举例 262

四、栓剂的质量评价 262

思考题 263

参考文献 263

第十二章 气雾剂 265

第一节 概述 265

一、气雾剂的特点 265

二、气雾剂的分类 266

第二节 气雾剂的组成 267

一、抛射剂 267

二、耐压容器 268

三、阀门系统 269

四、药物与附加剂 270

第三节 气雾剂的制备 270

一、气雾剂制备工艺 270

二、气雾剂举例 272

三、气雾剂的质量检查 273

思考题 274

参考文献 275

第十三章 缓释、控释制剂 276

第一节 概述 276

一、缓释、控释制剂的含义与发展 276

二、缓释、控释制剂的特点 277

第二节 缓释、控释制剂的设计 277

一、药物的选择 277

二、缓释、控释制剂的体内动力学 278

三、给药间隔的合理设计 279

四、理想口服缓释、控释制剂给药剂量的设计 279

五、缓释、控释制剂的材料 280

第三节 缓释制剂的类型与工艺 281

一、减小溶出速度为主要原理的方法 281

二、减小扩散速度为原理的方法 282

三、制备缓释制剂的其他方法 284

第四节 控释制剂的类型与工艺 284

一、概述 284

二、膜控释制剂 285

三、渗透泵式控释制剂 287

四、眼用控释制剂 289

五、透皮治疗体系 291

第五节 缓释、控释制剂的试验方法 294

一、体外试验 294

二、体内试验 295

思考题 296

参考文献 297

第十四章 药物制剂新技术 298

第一节 固体分散技术 298

一、概述 298

二、制备方法 299

三、固体分散体的类型 301

四、固体分散体的速释原理 301

第二节 包合技术 302

一、概述 302

二、包合材料 302

三、包合物的制备方法 303

四、包合物的验证 304

第三节 微囊化技术 305

一、概述 305

二、囊材与囊心物 305

三、微囊的制备方法 306

四、微囊的质量评价 309

第四节 脂质体 310

一、概述 310

二、脂质体的组成与结构 311

三、脂质体的理化性质 312

四、脂质体的制备 313

五、脂质体的体内作用特点 314

六、脂质体的给药途径 315

思考题 315

参考文献 315

附录 药物制剂技术实验 317

实验一 维生素C注射剂的制备 317

实验二 阿司匹林片的制备与质量评价 320

实验三 氯霉素滴眼液的制备与质量评价 323