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第一章 药物制剂与剂型的设计及研究 1

第一节 概述 1

一、药物制剂和剂型及其DDS的基本含义 1

二、药物制剂和剂型研究开发的指导思想与意义 2

三、药品注册申请的分类、一般要求与说明及其发展概况 2

第二节 药物制剂和剂型选择的基本原则 5

一、药物制剂和剂型的重要性 5

二、药物剂型选择的基本原则 6

三、药物制剂设计的基本原则 8

第三节 药物制剂的设计理念和主要环节 9

一、研究课题的立项依据 9

二、设计药物制剂的基本理念 9

三、设计药物制剂的主要环节 9

第四节 药物制剂研究的基本内容、方法和技术 10

一、药物制剂的处方前研究 10

二、药用辅料的分类及选择 17

三、处方筛选及其优化 26

四、制备工艺及其机械的合理配套（包括关键工艺、机械等参数） 29

五、制剂质量控制及质量标准的制定 35

六、制剂稳定性研究 39

七、药物制剂产品包装、标签的设计及其他 48

参考文献 57

第二章 口服给药系统 58

第一节 口服给药系统的概况 58

一、给药系统的概念与特点 58

二、给药系统发展概况 59

三、口服给药系统及其基本类型 60

第二节 口服速释给药系统 61

一、口服速释给药系统的定义与分类 61

二、口服速释给药系统的发展概况 62

三、口腔崩解片 62

第三节 口服定速给药系统 67

一、口服定速给药系统的定义与分类 67

二、渗透泵控释制剂 67

第四节 口服定位给药系统 75

一、口服定位给药系统的定义、特点与分类 75

二、胃内滞留型给药系统 75

三、结肠定位给药系统 80

第五节 口服定时给药系统 86

一、口服定时给药系统的发展概况 86

二、口服定时给药系统的设计原理 87

三、口服定时给药系统的典型制备技术 88

四、口服定时给药系统的体外评价方法 91

第六节 蛋白质、多肽类药物的口服给药 92

一、蛋白质、多肽类药物概述 92

二、蛋白质、多肽类药物口服给药存在的主要问题 92

三、提高蛋白质、多肽类药物口服吸收的方法 93

参考文献 97

第三章 注射给药系统 100

第一节 概述 100

一、注射剂的特点 100

二、注射剂的发展趋势 100

第二节 脂质体注射剂 101

一、脂质体作为药物载体的特点 101

二、脂质体的基本组成和分类 102

三、脂质体的作用原理 104

四、脂质体作为药物载体的应用 105

五、脂质体研究所面临的难点 108

六、研究展望 109

第三节 微球注射剂 109

一、微球的作用特点 110

二、微球分类 111

三、微球制备方法 111

四、载体材料 112

五、质量评价 112

六、应用 113

第四节 微乳注射剂 114

一、微乳的特点 115

二、微乳的应用优势 115

三、微乳处方设计原则 115

四、处方中各组分的选用 116

五、微乳的相行为与形成机理 116

六、微乳的制备 117

七、应用 117

第五节 胶束注射剂 118

一、载药聚合物胶束的理想条件 119

二、聚合物胶束的分类 119

三、聚合物胶束的特点 120

四、药物包载方式 121

五、载药胶束的制备 122

六、应用 122

七、展望 124

第六节 药物纳米混悬注射剂 124

一、药物纳米混悬剂的特性 124

二、制剂理论 125

三、纳米混悬剂的制备方法 125

四、质量控制 126

五、应用 126

六、展望 128

第七节 其他注射给药技术 128

一、IDD技术 128

二、凝胶型注射剂 128

三、微囊型注射剂 129

四、贮库泡沫（DepoFoam）型控释注射剂 129

五、预填充注射剂 129

六、无针头注射给药系统 130

七、Medipad给药系统 131

参考文献 131

第四章 眼部给药系统 136

第一节 概述 136

一、眼睛的解剖和生理学特点 136

二、常规眼部给药制剂 137

第二节 眼部给药系统 139

一、黏膜黏附聚合物系统与眼用凝胶 139

二、植入剂和生物黏附性眼用植入剂（BODI 140

三、非溶蚀型眼用膜剂 142

四、原位凝胶药物传递系统 143

五、前体药物型眼用制剂 143

六、离子交换树脂技术在眼用制剂中的应用 144

七、胶体型药物传递系统 145

八、微粒聚合物给药系统 147

九、其他眼科用药物传递系统 147

参考文献 148

第五章 口腔黏膜给药系统 150

第一节 概述 150

一、口腔的解剖和生理学特点 151

二、口腔的生理与环境因素 152

三、口腔黏膜的血管系统 152

四、药物透过口腔黏膜的转运和吸收机制 152

五、口腔黏膜吸收促进剂（absorption enhancers） 153

六、影响口腔黏膜给药的因素 154

七、口腔黏膜给药的临床应用 155

第二节 口腔黏膜给药的剂型 155

一、口腔生物黏附给药系统 156

二、咀嚼胶给药系统 160

三、OraVescent口服透黏膜技术 161

四、口腔PowderJect？系统 163

参考文献 165

第六章 呼吸道给药系统 167

第一节 呼吸道结构及影响药物吸收的因素 167

一、呼吸道生理 167

二、气雾粒子在呼吸道沉积的机理 168

三、药物在呼吸道的分布、吸收、代谢与消除 169

四、影响药物吸收的因素 170

第二节 药用气雾剂抛射剂及氟利昂替代品的研究 172

一、概述 172

二、氟利昂对臭氧层的破坏作用及蒙特利尔条约 172

三、氟利昂替代品的研究、开发与应用 173

四、非CFC制剂仍需要解决的问题 174

第三节 吸入粉雾剂 175

一、概述 175

二、吸入装置 175

三、吸入粉雾剂的处方设计 178

四、吸入粉雾剂的质量要求 180

五、吸入粉雾剂举例 180

第四节 鼻腔黏膜给药系统 182

一、概述 182

二、鼻腔的生理特征及药物吸收过程 183

三、影响药物吸收的因素 184

四、吸收促进剂 185

五、鼻黏膜毒性评价 187

六、鼻腔给药研究的模型 190

七、鼻腔给药的剂型 192

参考文献 194

第七章 直肠阴道给药系统 197

第一节 直肠给药系统 197

一、概述 197

二、常用直肠给药剂型 198

第二节 阴道给药系统 206

一、概述 206

二、阴道制剂 208

参考文献 212

第八章 经皮给药系统 213

第一节 经皮给药系统概述 213

一、发展概况 213

二、经皮给药的特点 213

第二节 药物的经皮转运及影响因素 215

一、药物的经皮转运途径 215

二、影响药物经皮吸收的因素 217

第三节 经皮给药系统的设计与生产 218

一、药物的选择 218

二、经皮给药系统的类型 219

三、经皮给药系统的组成及材料 221

四、经皮给药系统的制备工艺 225

第四节 经皮给药制剂的研究与评价 226

一、体外研究 226

二、体内研究 229

三、体外评价 229

四、体内评价 230

第五节 经皮给药系统新进展 230

一、经皮渗透促进剂 230

二、以改变药物物理特性为主的促渗技术 232

三、改善药物经皮吸收的新方法 237

第六节 实例分析 242

一、东莨菪碱经皮给药系统 242

二、雌二醇经皮给药系统 243

参考文献 243

第九章 靶向给药系统 245

一、被动靶向给药系统 245

二、主动靶向给药系统 251

三、物理化学靶向给药系统 252

参考文献 255