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第一章 绪论 1

高等药物化学的内容与范围 1

第二章 药理作用与化学结构的关系 4

(一)概说 4

(二)药物的有效基团 6

(三)药物的基本结构 7

(四)药理作用的结构专属性 8

(五)药理作用的生理生化基础 15

(六)改良旧药物与寻找新药物的—般原理与方法 17

1.基本结构的寻求与发现 17

2.药物基本结构上取代基团的改变 20

第三章 药物化学中的同系原理 23

(一)同系原理的意义 23

(二)同系物药理作用的？变现象 23

(三)同系物中药理作用的极大点与极小点 28

(四)同系物中药理作用的交替现象 34

(五)同系物中药理作用的对抗现象 37

(六)同系原理的应用及限度 40

第四章 药物化学中的同烯系原理 45

(一)同烯系原理的意义 45

(二)同烯系原理在药物化学上的应用 48

(三)同烯系原理的用途与限度 54

第五章 药物化学中的同电异素原理 56

(一)同电异素原理的意义 56

(二)同电异素物药理作用的类似 62

(三)同电异素物药理作用的对抗 72

(四)同电异素原理的用途与限度 78

第六章 药物化学中的同分异构原理 81

(一)同分异构概说 81

(二)功能异构物 81

(三)干骼异构物 82

(四)位置异构物 86

(五)几何异构物 91

(六)旋光异构物 95

(七)同分异构原理的用途与限度 100

第七章 药物化学中的同型原理 102

(一)同型原理的意义 102

(二)同电异素同型物 103

(三)类同电异素同型物 109

(四)电性同型物 110

(五)异价同型物 112

(六)氢化同型物 112

(七)环化同型物 112

(八)剖裂同型物 114

(九)开口同型物 115

(十)局部同型物 118

(十一)降解同型物 121

(十二)立体形状同型物 121

(十三)其他同型物 123

(十四)同型原理的用途与限度 124

第八章 药物化学中的拼合原理 127

(一)拼合原理的意义 127

(二)分子化合物 129

(三)成盐作用 131

(四)酯化作用 133

(五)醚化作用 135

(六)醯化作用 135

(七)加成反应 136

(八)缩合反应 138

(九)功能基团或基本结构的拼合 139

(十)双重分子 143

(十一)拼合原理的用途与限度 144

(十二)各原理的比较 147

第九章 烃类化合物 149

第一节 烷属烃 149

(一)理化性质 149

(二)生理作用 149

(三)药用产品 151

第二节 烯属烃 151

(一)理化性质 151

(二)生理作用 152

(三)烯类药物 154

第三节 炔属烃 155

(一)理化性质 155

(二)生理作用 155

第四节 环烷属烃 155

(一)理化性质 155

(二)生理作用 156

(三)环烷类药物 157

第五节 环烯烃类 157

(一)理化性质 157

(二)生理作用 157

第六节 芳香烃类 158

(一)理化性质 158

(二)生理作用 158

(三)芳烃药物 161

(四)产癌芳烃 161

第十章 卤代烃类 166

第一节 脂族卤代烃 166

(一)理化性质 166

(二)生理作用 168

(三)卤代脂烃类药物 172

第二节 芳香族卤代烃 172

(一)理化性质 172

(二)生理作用 172

(三)氯苯乙烷(DDT)杀虫效力与化学结构的关系 174

(四)芳香族卤代烃药物 179

第十一章 醇酚及醚 181

第一节 醇类 181

(一)理化性质 181

(二)生理作用 182

(三)醇类药物 187

第二节 酚类 187

(一)理化性质 187

(二)生理作用 189

(三)酚类药物 200

第三节 芳醇类 200

(一)理化性质 200

(二)生理作用及医药用途 200

第四节 脂醚类 201

(一)理化性质 201

(二)生理作用 201

第五节 芳醚类 203

(一)理化性质 203

(二)生理作用 203

(三)脂醚及芳醚类药物 204

第六节 硫醇、硫酚及硫醚 204

(一)理化性质 204

(二)生理作用 206

第十二章 胺类 212

第一节 脂肪胺 212

(一)理化性质 212

(二)生理作用 212

(三)脂胺类药物 218

第二节 芳香胺 220

(一)理化性质 220

(二)生理作用 220

(三)芳胺类药物 224

第三节 拟交感作用胺 226

(一)概说 226

(二)历史发展 226

(三)结构关系 231

(四)立体形象 266

(五)拟交感作用药物 269

第四节 胆硷及其衍化物 274

(一)胆硷 274

(二)乙醯胆硷 276

第十三章 羰基物类 283

第一节 脂醛类 283

(一)理化性质 283

(二)生理作用 283

(三)脂醛类药物 287

第二节 脂肪酮类 287

(一)理化性质 287

(二)生理作用 287

(三)脂酮类药物 291

第三节 芳香醛类 292

(一)所在及理化性质 292

(二)生理作用 292

(三)芳醛类药物 293

第四节 芳香酮类 293

(一)理化性质 293

(二)生理作用 293

(三)芳酮类药物 294

第五节 醌类 294

(一)所在及理化性质 294

(二)生理作用 296

(三)醌类药物 304

第十四章 羰基物类 306

第一节 脂肪酸 306

(一)理化性质 306

(二)生理作用 306

第二节 芳香酸 310

(一)理化性质 310

(二)生理作用 310

(三)芳脂两族生理作用的比较 311

(四)羧酸类药物 315

第三节 酯类 331

(一)理化性质 331

(二)生理作用 331

第四节 酯类解热防腐药 334

第五节 酯类局部麻醉药 334

(一)概说 334

(二)局部麻醉药的历史发展 338

(三)局部麻醉药的结构关系 346

第六节 酯类抗痉挛药 364

(一)概说 364

(二)酯类抗痉挛药物的结构关系 365

第七节 内酯类 371

(一)概说 371

(二)败坏翘摇素类的抗凝血作用 371

(三)心脏毒甙类对于心肌的作用 373

(四)山道年类的驱虫作用 376

(五)内酯类抗生素 377

第八节 醯胺灰 379

(一)理化性质 379

(二)生理作用 379

第九节 脒类 380

(一)理化性质 380

(二)生理作用 381

第十节 腈类 384

第十五章 碳酸衍化物 388

第一节 概说 388

第二节 氨基甲酸酯类 389

(一)催眠作用 390

(二)局部麻醉作用 391

(三)抑制植物生长作用 393

(四)拟副交感作用 393

第三节 烃基脲类 396

(一)麻醉催眠作用 396

(二)味觉作用 397

第四节 醯脲类 399

第五节 巴比土酸类 400

(一)概说 400

(二)5-位取代 401

(三)2-位取代 409

(四)N-上取代(1，或3-位取代) 410

(五)物理性质的关系 411

第六节 乙内醯脲类 411

(一)概说 411

(二)分子结构与抗癫痫作用的关系 411

第七节 醯氨甲酸内酯类 414

第十六章 磺酸衍化物 418

第一节 磺酸与磺醯胺 418

第二节 氨苯磺醯胺类 423

(一)概说 423

(二)历史发展 424

(三)结构关系 435

(四)结构类型 446

(五)作用机构的学说 448

第十七章 砜类 470

(一)酮缩二砚类的催眠作用 470

(二)芳基砜类的抑菌作用 472

第十八章 硝基物类 477

第一节 脂肪族硝基化合物 477

(一)理化性质 477

(二)生理作用 477

第二节 芳香族硝基化合物 479

(一)硝基酚类 479

(二)氯霉素 482

第十九章 杂环衍化物(一) 487

第一节 概说 487

(一)杂环物的理化性质与药理作用 487

(二)芳杂环的取代关系与结构专属性次序 487

第二节 呋喃类 491

(一)硝基呋喃类的抑菌作用 491

(二)碘化呋喃甲基三甲胺的拟副交感作用 492

(三)呋喃酸类的杀锥虫作用 492

(四)呋喃甲醛肟对味觉的作用 492

(五)苯骈呋喃类的镇痛作用 492

第三节 吡咯类 494

第四节 噻吩类 494

第二十章 杂环衍化物(二) 498

第一节 吡啶类 498

(一)吡啶及烃基吡啶的生理作用 498

(二)菸硷的杀虫作用 499

(三)菸酸的维生素作用 500

(四)异菸肼的抗结核菌作用 502

(五)吡醇素(维生素B6)的生长促进作用 507

第二节 喹啉衍化物类 511

(一)喹啉及其简单衍化物的生理作用 511

(二)辛可那硷类的抗疟作用 512

(三)4-氨基喹啉类的抗疟作用 516

(四)8-氨基喹啉类的抗疟作用 518

(五)喹啉类抗阿米巴痢疾的作用 521

(六)哇啉类的抗菌作用 522

(七)喹啉类的抗锥虫作用 524

(八)喹啉类的解热镇痛作用 526

(九)喹啉类的局部麻醉作用 528

(十)喹啉类药物 530

第三节 异喹啉衍化物类 530

(一)概说 530

(二)异喹啉类局部麻醉药 530

(三)罂栗硷类的解痉作用 531

(四)吗啡类的镇痛作用 535

(五)吗啡同型物类的镇痛作用 539

(六)箭毒硷及其同型物 543

第四节 吖啶衍化物类 549

(一)氨基叮啶类的抗菌作用 549

(二)氨基吖啶类的抗疟作用 552

(三)叮啶类的其他药理作用 554

第二十一章 杂环衍化物(三) 558

第一节 吡唑类 558

(一)吡唑衍化物的局部麻醉作用 558

(二)吡唑衍化物的解热镇痛作用 558

第二节 嘧唑类 560

(一)组织胺与抗组织胺的作用 561

(二)普利?与普利斯可的作用 563

(三)毛果芸香硷类的拟副交感作用 563

第三节 恶唑类 564

第四节 噻唑类 566

(一)硫胺素的维生素作用 566

(二)青霉素类的抗生素作用 572

第五节 多氮唑类 574

(一)四氮唑类对中枢神经的作用 575

(二)多氮唑类的抗菌作用 575

第六节 嘧啶类 576

(一)嘧啶类的抗甲状腺素作用 577

(二)嘧啶类对于中枢神经的作用 578

(三)嘧啶类的抗组织胺作用 578

(四)嘧啶类对于白血球的作用 579

(五)嘧啶类的抗疟作用 580

(六)嘧啶类的抗菌作用 580

(七)嘧啶类的抗病毒作用 580

第七节 噻嗪类 581

第二十二章 杂环衍化物(四) 585

第一节 嘌呤类 585

(一)嘌呤类对于中枢神经的作用 585

(二)嘌呤类的利尿作用 586

(三)嘌呤类的降血压作用 586

(四)嘌呤类的促生与抗生作用 588

第二节 蝶园类 588

(一)叶酸的分子结构与维生素作用的关系 588

(二)核黄素(维生素B2)的分子结构与维生素作用的关系 591

第二十三章 无机酸衍化物 597

第一节 硝酸酯及亚硝酸酯类 597

第二节 磷酸酯类 599

第二十四章 有机金属化合物 602

(一)概说 602

(二)有机金属类药物 604

第二十五章 理化性质影响概述 607

(一)概说 607

(二)溶解度及分配系数的关系 608

(三)表面活性的关系 615

(四)电离度及酸硷性的关系 616

(五)氢键形成与螯环化作用的关系 618

(六)分子体积形状的关系 621

第二十六章 分子结构关系概述 623

(一)结构关系中分子的整体性与基团的特殊性 623

(二)结构关系与生理生化基础 624

(三)结构关系与研究方法 626

(四)结构关系与药物发展的过程 628

索引 631