新农药研究与开发PDF电子书下载

第一节 21世纪的农业与农药 1

一、提高单位面积产量是21世纪农业的重要举措 1

第一章 迎接新挑战，加速创制工作 祁林森 1

二、21世纪农药的特点 2

第二节 国外农药研究开发的趋势 4

一、农药研究开发面临的困难 4

二、农药开发的动向 5

第三节 中国创制新农药的现状与存在的问题 10

一、研究设施和试验手段有待改善 10

二、创制工作的协调与管理有待加强 11

三、分子设计的思路有待提高与拓宽 11

四、研究队伍、人才、学科的配备与稳定 12

一、用系统工程的方法和协作的精神安排工作 13

二、加强国内外农药科研、生产、市场的调研，制定相应的创制策略与目标 13

五、投资不足 13

第四节 加速创制新农药 13

三、坚韧不拔的努力 14

主要参考文献 15

第一节 先导化合物的概念及重要性 16

第二节 新农药分子设计的基本思路和方法 18

一、农药分子设计思路的演变 18

二、先导化合物的发现途径及优化 20

一、随机合成筛选的含义与特点 22

第三节 随机合成筛选 22

二、随机合成筛选的分子设计思路 23

三、随机合成化合物的生物筛选 24

四、随机合成筛选的成功实例 26

第四节 类同合成 30

一、类同合成的含义与特点 30

二、类同合成的分子设计思路 30

三、类同合成的生物筛选及成功实例 33

一、天然活性物质的含义与来源 37

第五节 天然活性物质模型 37

二、天然活性物质模型的特点和开发利用方式 38

三、天然活性物质模型的知识基础与研究方法 40

四、天然活性物质的来源与类型 41

五、采用天然活性物质模型途径开发农药品种的成功举例 46

第六节 生物合理设计 50

一、生物合理设计的含义 50

二、生物合理设计的特点 51

三、作用机理及靶标选择 52

四、代谢机理研究和前体农药的开发 54

五、酶或受体功能研究与干扰剂的开发 59

六、生物合理设计的领域和发展前景 61

主要参考文献 65

第三章 分子优化设计策略 杨华铮 66

第一节 概述 66

第二节 QSAR的理论基础 67

一、logP值 69

第三节 疏水性参数 69

二、芳香化合物取代基的л值 70

三、碎片常数f值 71

四、反相液相色谱法(RP-HPIC) 72

五、Rm值 72

第四节 电性参数 73

一、Hammett常数 73

二、Swain和LuptonF及R常数 74

三、pka值 74

四、量子化学参数 75

第五节 立体效应参数 76

一、Taft Es常数 76

二、STERIMOL参数 77

三、摩尔折射(MR) 77

第七节 先导化合物的优化技巧 78

四、范德华半径及体积 78

第六节 其他参数 78

一、经验设计 80

二、单变量设计 83

三、随机设计 85

四、全因素分析 86

五、序列单向优化*(SSO) 89

第八节 定量构效关系研究 90

一、模式识别 90

二、Free-Wilson分析 91

三、Hansch法 92

第九节 QSAR在农药设计中的应用举例 94

一、新除草剂S-47的设计 94

二、N-苯基酰亚胺类杀菌剂的设计 96

第十节 生物等排关系(Bioisoteric Relationship)在农药设计中的应用 99

主要参考文献 102

第四章 新农药研究开发程序 赵忠华 104

第一节 概述 104

一、新化合物合成研究 105

二、合成工艺研究 106

三、概念设计 106

四、中间试验(中试) 106

五、基础设计 107

六、中试鉴定和基础设计审查 107

第三节 生物活性与药效系列 108

一、初筛 108

二、复筛 110

三、田间小区试验 110

四、大田药效试验 110

第四节 毒性与环境系列 111

七、作用机理研究 111

五、药害、活性谱和活性强度研究 111

六、作用方式研究 111

一、毒性试验 112

二、环境安全评价试验 113

三、残留量测定 115

第五节 评价系列 116

第六节 其他系列 117

一、文献调研与申请专利 117

二、农药登记 117

三、市场开发 118

主要参考文献 120

第五章 农药的生物筛选 屠予钦 121

第一节 概述 121

一、生物筛选的意义 121

二、生物筛选的层次及相关性 122

一、定向筛选 124

三、生物筛选与研制工作的同步性 124

第二节 生物筛选的基本原理 124

二、广泛筛选 130

三、生态筛选 135

第三节 生物筛选的方法 136

一、生物测定 136

二、药效试验 139

主要参考文献 142

第六章 农药的应用开发 屠予钦 143

第一节 概述 143

第二节 农药剂型的应用开发 145

一、农药原药的赋形 147

二、减少农药在喷散过程中的损失 148

三、提高农药的作物上的沉积率 150

四、提高农药在靶标作物上的粘着性 150

五、缓释剂的开发 150

第三节 农药使用技术的开发 154

一、根据病虫特点开发使用技术 155

二、根据农药的特性开发使用技术 156

三、根据施药环境开发使用技术 157

四、根据生物行为开发使用技术 158

主要参考文献 159

第七章 农药研究开发与专利 陈万义 160

第一节 与农药专利有关的基本知识 161

一、农药专利的“三性” 161

二、专利的审查 162

三、专利的有效期 163

四、专利的区域性限制 166

第二节 专利文献及其特色 167

一、专利文献的含义 167

二、专利文献的特色 168

一、专利权是新农药研究开发投资效益的法律保障 170

第三节 专利与专利文献调研在新农药研究开发中的作用 170

二、专利文献是新农药研究开发的重要信息源 171

三、新农药研究开发中专利文献调查的内容 173

第四节 加强专利意识促进新农药研究开发 175

一、加强专利文献的调研 175

二、充分利用专利法的保护作用 176

三、注意农药专利纠纷的案例 177

四、加强专利人才的培养 177

主要参考文献 177

第八章 杀虫剂 薛振祥 178

第一节 拟除虫菊酯 178

一、天然除虫菊素及其化学结构 178

二、丙烯菊酯的诞生 179

三、拟除虫菊酯醇部分结构修饰 180

四、光稳定性拟除虫菊酯的开发 186

五、环丙烷羧酸拟除虫菊酯酸部分结构的修饰 187

六、非环丙烷羧酸拟除虫菊酯的开发 189

七、非酣类拟除虫菊酯的开发 192

八、拟除虫菊酯立体化学研究 195

第二节 沙蚕毒素类杀虫剂 199

一、沙蚕毒素 199

二、沙蚕毒素类杀虫剂的开发 200

三、沙蚕毒素类杀虫剂的杀虫机理 202

第三节 昆虫几丁质合成抑制剂 202

一、昆虫几丁质合成抑制剂的发现 202

二、苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的结构修饰 203

三、噻嗪酮的发现和开发 206

主要参考文献 209

第九章 杀菌剂 薛振祥 210

第一节 甾醇生物合成抑制剂 210

一、概述 210

二、吗啉类EBI 213

四、唑类EBI 214

三、嘧啶类EBI 214

五、EBI立体异构体与生物活性关系 220

第二节 氨基甲酸酯杀菌剂--乙霉威 223

一、由来 223

二、以N-(3，5-二氯苯基)氨基甲酸甲酯为先导物 224

三、以N-(3，4-二乙氧基苯基)氨基甲酸酯为先导物 225

四、以3，4-二乙氧基苯胺为先导物 226

五、以N-三取代苯基氨基甲酸酯为先导物 227

第三节 防治水稻纹枯病杀菌剂 氨酰胺 229

一、酰胺类化合物对纹枯病菌活性的发现 229

二、酰胺类化合物结构与对纹枯病菌活性的关系 230

主要参考文献 233

第十章 除草剂及植物生长调节剂 杨华铮 234

第一节 磺酰脲类除草剂 234

一、磺酰脲类除草剂的发现 234

二、开发过程及经验的构效关系 235

三、其他有关ALS酶抑制剂的发现 242

第二节 咪唑啉酮类除草剂 246

一、先导化合物的由来 246

二、结构的优化及品种的开发 249

第三节 芳氧基苯氧丙酸类除草剂 255

一、问题的提出 255

二、2，4-二氯苯氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 257

三、吡啶氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 258

四、其他杂环氧基苯氧丙酸类除草剂的开发 260

第四节 乙烯类植物生长调节剂 262

一、乙烯调节植物生长活性的发现及其作用 262

二、Acc的开发 263

三、乙烯释放剂的设计与开发 264

主要参考文献 266

第一节 牛的甜苜蓿病与抗凝血剂 267

第十一章 抗凝血杀鼠剂 陈万义 267

第二节 第一代抗凝血杀鼠剂及其开发思路 269

一、香豆素类化合物 270

二、茚二酮类化合物 272

第三节 第二代抗凝血杀鼠剂及其开发思路 273

一、鼠对第一代抗凝血剂的抗药性 273

二、第二代抗凝血杀鼠剂的开心思路 274

主要参考文献 277

三、第二代抗凝血杀鼠剂的特点 277

第十二章 前体农药 陈万义 278

第一节 概述 278

第二节 前体农药的开发途径与理论基础 280

第三节 衍生化的前体农药 281

一、=NH基化合物的衍生化 281

二、烯基化合物的衍生化 289

三、羟基与羧基化合物的酯化 291

一、有机磷前体农药 292

第四节 非衍生化的前体农药 292

二、沙蚕毒素类前体农药 296

三、氟乙酸的前体农药 299

四、苯并咪唑类前体农药 300

五、乙烯释放剂 302

六、含硅前体农药 302

七、其他前体农药 304

第五节 前体农药概念的扩大与展望 304

一、前体农药概念的扩大 304

二、展望 306

主要参考文献 307

第十三章 农用抗生素的研究开发 沈寅初 308

第一节 农用抗生素及其特点 308

一、农用抗生素的含义 308

二、农用抗生素的特点 309

二、为合成化学农药提供先导化合物模型 311

第二节 农用抗生素的研究意义与开发途径 311

一、发现新的生物活性物质 311

三、利用生物技术直接开发生产 312

第三节 农用抗生素的研究开发程序 312

一、微生物样品的采集 312

二、微生物的分类和利用 313

三、微生物的纯种分离 314

四、发酵--抗生素的生物合成 314

五、筛选 315

六、活性物质的分离、纯化和结构鉴定 316

七、实用开发 317

第四节 农用抗生素的生产技术开发 317

一、开发农用抗生素生产技术的主要目标 317

二、农用抗生素生产技术的几个关键问题 318

主要参考文献 320