组合化学原理、技术及应用PDF电子书下载

第一章　导论 1

第一节 发展史 2

第二节 组合化学的特点 5

第三节 分子组合库 7

第二章　固相有机合成原理 13

第一节 固相载体 15

第二节　linker的功能与分类 16

第三节　linker的键合 28

第四节　linker的裂解 35

第五节　保护基与linker的关系 65

第六节 功能树脂的实用性比较 70

第三章　高通量合成 89

第一节 间隔平行式合成 89

第二节 分-混式合成 98

第三节 集组式合成 103

第四节 库生库合成 107

第四章　固相肽合成 116

第一节 基本原理 116

第二节 缩合试剂 119

第三节 C端第一个氨基酸与载体的键合 126

第四节 肽链组装 130

第五节　肽产物的释放 143

第六节 环肽合成 156

第五章　非肽寡聚物库 181

第一节 从肽到非肽寡聚物的发展 181

第二节 寡聚核苷酸库的合成 184

第三节 寡聚核苷酸类似物库的合成 185

第四节 寡聚肽核酸（PNA）库的合成 188

第五节 寡糖库的合成 196

第六节 糖肽库的合成 208

第七节 非天然肽库 220

第八节 β-多肽库 222

第九节 γ-肽库 226

第十节 由肽库制备的其他寡聚物库 227

第十一节 类肽库 229

第十二节 寡聚氨基甲酸酯库 231

第十三节 寡聚脲 233

第十四节 氮杂肽库 236

第十五节 氮杂β-肽库 237

第十六节 氧杂β-肽库 238

第十七节　膦酰肽 240

第十八节 磺酰肽库 248

第十九节 寡聚酯库 258

第二十节 寡聚异恶唑啉库 259

第六章　有机小分子库设计与固相合成 274

第一节 组装的形式 274

第二节 固相合成反应及产物类型 284

第三节 非环化合物的固相合成 285

第四节 单杂原子杂环的固相合成 292

第五节 多杂原子杂环的固相合成 322

第七章　液相组合合成 363

第一节 液相组合合成中的快速分离纯化方法 364

第二节 液相组合合成常用的合成策略 393

第三节 多官能团模板核心的液相组合合成法 398

第四节 酶催化的液相组合合成 418

第五节 多组分缩合的液相组合合成 420

第八章　固相液相联用 455

第一节 固相清除型合成 456

第二节 固相试剂参与的合成 463

第三节 固相捕获型合成 469

第四节 可溶性高聚物为载体的半固相合成 474

第五节 固液相串联扩增合成 476

第一节 高通量药物筛选的形成过程 481

第九章　高通量药物筛选 481

第二节 高通量药物筛选的理论基础——反向药理学 483

第三节 药物靶点与组合化学库的设计 485

第四节 高通量筛选生物活性评价方法 488

第五节 高通量筛选常用分析技术 495

第六节 高通量药物筛选常用设备及策略 501

第七节 高通量药物筛选的基本程序 509

第八节 以高通量药物筛选为基础的药物发现基本过程 511

第九节 结语 512

第一节 直接识别 520

第十章　高通量识别结构 520

第二节 间接识别 521

第三节 多轮次求证活性结构 535

第十一章　组合化学的应用 551

第一节 组合库与靶标的关系 551

第二节 蛋白裂解酶抑制剂 556

第三节 非蛋白裂解酶抑制剂 576

第四节 G蛋白偶联受体结合剂 590

第五节 非G蛋白偶联受体 606

第六节 细胞毒及抗感染先导物 612

第七节 组合化学的其他功用 621

英文略语 642