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第一章 制剂成型辅料 1

第一节 液体制剂溶剂 1

一、概述 1

（一）溶解作用及其原理 1

（二）影响溶解的因素 1

（三）常用溶剂种类 2

（四）增溶、助溶和潜溶 2

（五）药典收载情况 3

二、常见品种 3

（一）注射用水 3

（二）纯化水 4

（三）乙醇 5

（四）甘油 8

（五）丙二醇 10

（六）异丙醇 13

（七）聚乙二醇400 14

（八）聚乙二醇600 15

（九）精制玉米油 16

（十）大豆油 17

（十一）橄榄油 19

（十二）二甲基亚砜 20

（十三）油酸乙酯 21

第二节 半固体制剂的基质 22

一、概述 22

（一）软膏基质 22

（二）栓剂基质 24

（三）滴丸基质 24

（四）药典收载情况 24

二、常见品种 25

（一）石蜡 25

（二）白蜂蜡 26

（三）白凡士林 27

（四）黄凡士林 28

（五）羊毛脂 29

（六）硬脂酸 31

（七）混合脂肪酸甘油酯 33

（八）二甲硅油 33

（九）轻质液状石蜡 35

（十）巴西棕榈蜡 36

（十一）聚乙二醇（固态级别） 37

（十二）氢化蓖麻油 40

第三节 辅助压片类 41

一、概述 41

（一）微粉学性质对压片工艺的影响 41

（二）片剂成型理论 42

（三）常用辅助压片辅料的分类 44

（四）辅助压片辅料的选用 45

（五）药典收载情况 47

二、常见品种 48

（一）预胶化淀粉 48

（二）淀粉 50

（三）糊精 51

（四）硫酸钙 52

（五）微晶纤维素 53

（六）轻质氧化镁 56

（七）麦芽糊精 57

（八）乳糖 59

（九）甘露醇 62

（十）聚维酮 65

（十一）海藻酸钠 68

（十二）黄原胶 70

（十三）羧甲基纤维素钠 71

（十四）白陶土 73

（十五）硅酸镁铝 74

（十六）交联羧甲基纤维素钠 76

（十七）交联聚维酮 77

（十八）羧甲基淀粉钠 79

（十九）硬脂酸镁 80

（二十）硬脂酸钙 82

（二十一）氢化大豆油 83

（二十二）二氧化硅 84

第四节 包衣类和释放阻滞类 87

一、概述 87

（一）包衣类 87

（二）释放阻滞类 88

（三）药典收载情况 90

二、常见品种 91

（一）甲基纤维素 91

（二）乙基纤维素 93

（三）羟丙纤维素 95

（四）羟丙甲纤维素 97

（五）醋酸纤维素 101

（六）纤维醋法酯 103

（七）聚甲基丙烯酸酯 104

（八）玉米朊 111

（九）山嵛酸甘油酯 111

（十）聚乙烯醇 113

（十一）卡波姆 115

（十二）果胶 118

参考文献 119

第二章 制剂的附加辅料 121

第一节pH调节剂和缓冲剂 121

一、概述 121

（一）pH值的理论计算和实验测定 121

（二）缓冲溶液及缓冲机理 121

（三）常用pH调节剂和缓冲液的种类 122

（四）pH调节剂和缓冲剂的作用和选用原则 122

（五）药典收载情况 124

二、常见品种 124

（一）L-苹果酸 124

（二）DL-苹果酸 125

（三）富马酸 126

（四）醋酸 127

（五）醋酸钠 129

（六）构橼酸 130

（七）酒石酸 132

（八）氢氧化钠 133

（九）三乙醇胺 135

（十）浓氨溶液 136

（十一）盐酸 137

（十二）稀盐酸 139

（十三）硫酸 139

（十四）磷酸 140

（十五）乳酸 142

第二节 防腐剂和抑菌剂 143

一、概述 143

（一）防腐剂和抑菌剂的作用机理 144

（二）防腐剂和抑菌剂的分类 144

（三）防腐剂和抑菌剂的选用原则 144

（四）药典收载情况 145

二、常见品种 146

（一）苯甲酸钠 146

（二）硫柳汞 147

（三）羟苯乙酯 148

（四）羟苯丁酯 149

（五）羟苯丙酯 151

（六）羟苯甲酯 153

（七）羟苯丙酯钠 155

（八）羟苯甲酯钠 156

（九）山梨酸 156

（十）苯甲醇 157

（十一）三氯叔丁醇 159

（十二）苯扎氯铵 161

（十三）苯扎澳铵 162

（十四）苯甲酸 163

（十五）山梨酸钾 164

第三节 抗氧剂和抗氧增效剂 165

一、概述 165

（一）药物氧化反应机理 165

（二）影响氧化作用的因素 166

（三）常用的抗氧剂的种类 167

（四）抗氧增效剂 167

（五）药典收载情况 168

二、常见品种 168

（一）亚硫酸氢钠 168

（二）焦亚硫酸钠 169

（三）依地酸二钠 170

（四）依地酸钙钠 172

（五）硫代硫酸钠 173

（六）维生素C 174

（七）维生素E 176

（八）L-亮氨酸 178

（九）L-异亮氨酸 179

（十）L-精氨酸 180

（十一）丁羟茴醚 181

（十二）丁羟甲苯 182

第四节 着色剂 183

一、概述 183

（一）色彩在药物制剂中的价值 183

（二）色彩的基本理论 184

（三）常用着色剂种类 184

（四）着色剂的选用 185

（五）药典收载情况 185

二、常见品种 185

（一）紫氧化铁 185

（二）黑氧化铁 186

（三）棕氧化铁 186

（四）红氧化铁 187

（五）黄氧化铁 188

（六）二氧化钛 189

（七）β-胡萝卜素 190

（八）靛蓝 191

（九）叶绿素 192

（十）胭脂红 192

（十一）亮蓝 193

（十二）柠檬黄 193

第五节 矫味剂 194

一、概述 194

（一）苦味的形成原理和常用矫味方法 194

（二）矫味剂的分类 194

（三）矫味的意义和选用原则 195

（四）药典收载情况 196

二、常见品种 196

（一）果糖 196

（二）蔗糖 197

（三）单糖浆 199

（四）甜菊素 200

（五）阿司帕坦 200

（六）乙酸乙酯 202

（七）环拉酸钠 203

（八）麦芽糖 204

（九）木糖醇 205

（十）糖精钠 206

第六节 表面活性剂和乳化剂 208

一、概述 208

（一）表面活性剂的基本性质 208

（二）乳化剂及其作用 209

（三）常用表面活性剂的种类 209

（四）乳化剂的选用 210

（五）药典收载情况 210

二、常见品种 211

（一）十二烷基硫酸钠 211

（二）蛋黄卵磷脂 212

（三）大豆磷脂 213

（四）泊洛沙姆188 214

（五）月桂山梨坦（司盘20） 215

（六）棕榈山梨坦（司盘40） 216

（七）硬脂山梨坦（司盘60） 217

（八）油酸山梨坦（司盘80） 218

（九）三油酸山梨坦（司盘85） 220

（十）聚山梨酯20 221

（十一）聚山梨酯40 222

（十二）聚山梨酯60 223

（十三）聚山梨酯80 224

（十四）胆固醇 227

（十五）阿拉伯胶 228

（十六）琼脂 229

（十七）蔗糖硬脂酸酯 231

第七节 其他辅料 231

一、概述 231

（一）透皮促进剂 231

（二）增塑剂 232

（三）胶囊材料 233

（四）药典收载情况 234

二、常见品种 234

（一）月桂氮酮 234

（二）邻苯二甲酸二乙酯 235

（三）明胶空心胶囊 236

（四）肠溶明胶空心胶囊 237

参考文献 237

第三章 预混辅料和物理改性辅料 239

一、概述 239

二、片剂改善类 240

（一）Cellactose？ 80 240

（二）StarLac？ 242

（三）RetaLac？ 244

（四）直压甘露醇颗粒 245

（五）功能型乳糖 248

（六）Avicel？ HFE-102 251

（七）Avicel？ DG 252

（八）Avicel？ CL/RC 252

（九）二氧化硅二甲硅油混合物 253

（十）Di-Pac？ 253

（十一）Ludipress？ 254

（十二）Ludipress？ LCE 254

（十三）MicroceLac？100 254

三、包衣类 254

（一）Surelease？ 254

（二）Aquacoat？ 255

（三）Aquacoat？ ECD 255

（四）Aquacoat？CPD 255

（五）OPADRY？ 255

（六）Kollicoat？ SR 30D 256

四、其他类型 256

（一）Avicel？ RC-591 256

（二）Avicel？ CE-15 256

参考文献 256

第四章 新型药用辅料 257

第一节 磷脂及其衍生物 257

一、概述 257

二、天然磷脂 259

（一）卵磷脂 259

（二）磷脂酰乙醇胺 260

（三）磷脂酰丝氨酸 261

（四）溶血磷脂 261

（五）鞘磷脂 262

（六）磷脂酰甘油 262

（七）磷脂酰肌醇 262

三、合成磷脂 262

四、磷脂衍生物 264

（一）氢化大豆卵磷脂 264

（二）亲水性磷脂衍生物 264

（三）活化磷脂 266

五、磷脂及其衍生物的应用进展 266

（一）作乳化剂 266

（二）作脂质体的膜材 267

（三）作药物磷脂复合物的载体 268

（四）作栓剂基质 269

（五）作吸收促进剂 269

参考文献 269

第二节 透明质酸及其衍生物 270

一、透明质酸 271

（一）名称及结构 271

（二）制法 271

（三）一般性质 272

（四）药物制剂中应用 272

（五）安全性与毒性研究 272

（六）药典要求 272

（七）主要生产厂家 273

二、透明质酸衍生物 273

（一）化学修饰方法 273

（二）HA寡糖的制备方法 275

三、透明质酸及其衍生物的应用进展 276

（一）作眼用制剂的载体 276

（二）作为药物的载体 276

（三）作植入材料 278

（四）其他 278

参考文献 278

第三节 环糊精及其衍生物 279

一、β-环糊精 281

（一）名称及结构 282

（二）一般性质 282

（三）β-环糊精的作用机制及参数 283

（四）药典标准 284

（五）安全性与毒性研究 284

（六）药物制剂中的应用 284

（七）应用实例 285

二、羟丙基-β-环糊精 285

（一）名称及结构 285

（二）一般性质 285

（三）药典标准 286

（四）安全性与毒性研究 286

（五）药物制剂中的应用 287

三、磺丁基醚-β-环糊精 288

（一）一般性质 288

（二）药物制剂中的应用 288

四、甲基-β-环糊精 288

（一）一般性质 289

（二）药物制剂中的应用 289

参考文献 289

第四节 壳聚糖及其衍生物 290

一、概述 290

二、壳聚糖 291

（一）名称及结构 291

（二）制法 292

（三）分类及一般性质 292

（四）药物制剂中应用 292

（五）在其他领域的应用 294

（六）安全性与毒性研究 294

（七）稳定性及储存要求 294

（八）配伍禁忌及注意事项 294

（九）药典要求 294

（十）国内生产企业 295

三、羧甲基壳聚糖 295

（一）名称及结构 295

（二）制法 295

（三）基本参数 295

（四）理化性质 296

（五）药剂学中的应用 296

（六）其他领域的应用 297

四、羟丙基壳聚糖 297

（一）名称及结构 297

（二）制法 297

（三）性质 297

（四）影响因素 298

（五）药剂学中的应用 298

五、壳聚糖季铵盐 298

（一）制法 298

（二）应用 299

六、聚乙二醇化壳聚糖 299

（一）结构 299

（二）制法 299

（三）药剂学中的应用 300

参考文献 301

第五章 药用辅料应用和申报的相关法规 302

第一节 药用辅料的应用原则 302

一、辅料在药物制剂中的作用 302

（一）制剂成型 302

（二）增加药物稳定性 302

（三）改变药物理化性质 302

（四）控制药物释放 302

（五）增加制剂的顺应性 302

二、新药研究中辅料的选择和应用 302

三、注射剂中辅料的应用 303

四、新药研究中新辅料的应用 304

五、药用辅料引起的不良反应 306

（一）表面活性剂 306

（二）防腐剂 306

（三）着色剂 306

（四）抗氧剂 306

第二节 国内外对药用辅料的管理 307

一、国外药用辅料的管理 307

（一）美国药用辅料的管理情况 307

（二）欧洲药用辅料的管理情况 307

（三）日本药用辅料的管理情况 307

二、国内药用辅料的管理 307

第三节 国内药用辅料生产、管理和GMP管理规范 308

一、目前药用辅料生产管理现状 308

二、药用辅料实行GMP认证的必要性 308

三、药用辅料生产质量管理规范制定及特点 308

四、药用辅料生产质量管理规范 309

参考文献 309

其他主要参考文献 310

附录 311

附录1药用辅料生产质量管理规范 311

附录2剂型的中英文对照表 319

附录3英文缩略语对照表 323

附录4罗盖特公司注射用无热原系列产品 327