多糖基高分子 药物轭合物的设计、合成、表征和评价PDF电子书下载

第一章 绪论 1

1.1 高分子-药物轭合物 1

1.1.1 高分子-药物轭合物的概念 1

1.1.2 高分子-药物轭合物的特性 3

1.1.3 高分子-药物轭合物的发展现状 7

1.2 多糖及多糖基医用材料 9

1.2.1 多糖的概念、分类与结构 9

1.2.2 多糖的改性 11

1.2.3 多糖及其衍生物的生物医学应用 13

1.3 多糖基高分子-药物轭合物的研究现状和应用前景 15

1.3.1 多糖基抗肿瘤高分子轭合物 16

1.3.2 多糖基抗病毒高分子轭合物 17

1.3.3 多糖基结肠靶向高分子轭合物 18

1.3.4 问题与展望 19

参考文献 20

第二章 多糖基高分子-药物轭合物的设计 24

2.1 药物 24

2.2 常用的多糖载体 27

2.2.1 右旋糖酐 28

2.2.2 壳聚糖及其衍生物 29

2.2.3 透明质酸 32

2.2.4 肝素 33

2.2.5 果胶 35

2.2.6 其他 36

2.3 靶向单元 37

2.3.1 肿瘤靶向单元 37

2.3.2 脏器靶向单元 43

2.3.3 自靶向 45

2.4 偶联键及间隔臂 45

2.4.1 靶向单元偶联 46

2.4.2 药物偶联 48

参考文献 55

第三章 多糖基高分子-药物轭合物的偶联技术 60

3.1 偶联策略 60

3.2 基团的活化 63

3.2.1 羟基的活化 64

3.2.2 羧基的活化 69

3.3 多肽或蛋白的偶联 75

3.4 通过间隔臂偶联 82

3.4.1 寡肽间隔臂的偶联 83

3.4.2 聚乙二醇间隔臂的偶联 85

参考文献 90

第四章 多糖及其药物轭合物的结构分析 93

4.1 多糖及其药物轭合物的化学分析法 93

4.1.1 多糖结构分析 93

4.1.2 多糖-药物轭合物的化学分析 95

4.2 多糖及其药物轭合物的光谱分析 96

4.2.1 紫外吸收光谱 96

4.2.2 红外光谱 97

4.2.3 荧光光谱 104

4.2.4 拉曼光谱 105

4.3 多糖及其药物轭合物的核磁共振分析 106

4.3.1 多糖及其药物轭合物的1H核磁共振波谱 106

4.3.2 多糖及其药物轭合物的13C核磁共振波谱 109

4.3.3 多糖及其药物轭合物的二维核磁共振谱图 112

4.4 多糖及其药物轭合物的色谱和质谱分析 115

4.4.1 色谱分析 115

4.4.2 质谱分析 117

参考文献 118

第五章 多糖基高分子-药物轭合物的性能评价技术 121

5.1 体外评价技术 121

5.1.1 体外药物释放行为评价 121

5.1.2 口服药物的体外模拟评价 123

5.1.3 口服结肠定位多糖-药物轭合物的体外模拟评价 125

5.1.4 细胞试验评价 128

5.2 动物体内评价技术 131

5.2.1 抗肿瘤药物的动物模型建立和疗效评价 131

5.2.2 药动学评价 132

5.2.3 活体示踪技术 133

参考文献 135