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第1章　绪论 1

一、药物化学的内容和任务 1

二、化学药物的质量和名称 2

三、我国药物化学事业的状况 3

第2章　麻醉药 5

第1节　全身麻醉药 5

一、吸入性麻醉药 5

二、静脉麻醉药 7

第2节　局部麻醉药 8

一、局部麻醉药的结构类型与代表药 8

二、局部麻醉药的构效关系 11

第3章　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 15

第1节　镇静催眠药 15

一、巴比妥类 15

二、苯并二氮杂？类 19

三、氨基甲酸酯类 22

四、其他类镇静催眠药 22

第2节　抗癫痫药 23

一、乙内酰脲类及其同形物 23

二、二苯并氮杂？类 25

第3节　抗精神失常药 26

一、吩噻嗪类 26

二、其他类抗精神失常药 28

第4章　解热镇痛药及非甾体抗炎药 32

第1节　解热镇痛药 32

一、水杨酸类 32

二、乙酰苯胺类 34

三、吡唑酮类 35

第2节　非甾体抗炎药 36

一、吲哚乙酸类 36

二、邻氨基苯甲酸类 36

三、芳基烷酸类 37

四、1,2-苯并噻嗪类 38

五、3,5-吡唑烷二酮类 38

第3节　抗痛风药 38

第5章　镇痛药 41

第1节　吗啡及半合成衍生物 41

一、吗啡生物碱类 42

二、吗啡的半合成衍生物 43

第2节　吗啡的全合成代用品 44

一、苯基哌啶类 45

二、氨基酮类 46

三、吗啡烃类 47

四、苯吗喃类 47

五、其他类镇痛药物 48

第3节　内源性镇痛药物 49

第6章　中枢兴奋药及利尿药 52

第1节　中枢兴奋药 52

一、黄嘌呤类 52

二、酰胺类 53

第2节　利尿药 55

一、多羟基化合物 55

二、α、β-不饱和酮类 55

三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 56

四、醛甾酮类 57

五、含氮杂环类 57

第7章　拟胆碱药和抗胆碱药 59

第1节　拟胆碱药 59

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 59

二、抗胆碱酯酶药 60

第2节　抗胆碱药 62

一、平滑肌解痉药 62

二、骨骼肌松弛药 64

三、中枢性抗胆碱药 64

第8章　抗过敏药和抗溃疡药 67

第1节　抗过敏药 67

一、氨基醚类 67

二、乙二胺类 68

三、丙胺类 68

四、三环类 69

五、哌嗪类 70

六、哌啶类 70

第2节　抗溃疡药 71

一、H2受体拮抗剂的结构类型与代表药 71

二、质子泵抑制剂 73

第9章　心血管系统药 76

第1节　降血脂药 76

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 76

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物 77

第2节　抗心绞痛药 78

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 78

二、β-受体阻断剂 79

三、钙拮抗剂 79

第3节　抗高血压药 82

一、中枢性降压药 82

二、作用于交感神经系统的降压药 82

三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 84

四、α-受体阻滞药 84

第4节　抗心律失常药 85

一、钠通道阻滞药 85

二、延长动作电位时程药 86

第10章　拟肾上腺素药 89

第1节　苯乙胺类拟肾上腺素药 89

第2节　苯异丙胺类拟肾上腺素药 92

第3节　拟肾上腺素药的构效关系 94

第11章　抗寄生虫药 97

第1节　驱肠虫药 97

一、咪唑类 97

二、嘧啶类 98

第2节　抗血吸虫病药 99

第3节　抗疟药 99

第4节　抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 101

第5节　抗丝虫病药 102

第12章　抗感染药 105

第1节　磺胺类药物 105

一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系 105

二、磺胺类药物的理化性质 106

三、代表药物和抗菌增效剂 107

第2节　喹诺酮类抗菌药 108

一、分类、结构特点与理化性质 108

二、喹诺酮类代表药物 109

第3节　抗结核病药 111

一、抗生素类抗结核病药 111

二、合成类抗结核病药 113

第4节　抗真菌药 114

一、抗生素类抗真菌药 114

二、合成抗真菌药 115

第5节　抗病毒药 115

第13章　抗生素 119

第1节　β-内酰胺类抗生素 119

一、青霉素及半合成青霉素类 120

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 121

三、β-内酰胺类抗生素的稳定性 122

四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应 124

五、β-内酰胺酶抑制剂 124

六、代表药物 125

第2节　氨基苷类抗生素 128

第3节　大环内酯类抗生素 129

第4节　四环素类抗生素 130

第5节　其他抗生素 131

第14章　抗肿瘤药 135

第1节　烷化剂 135

一、氮芥类 135

二、乙烯亚胺类 137

三、甲磺酸酯类及多元醇类 138

四、亚硝基脲类 138

第2节　抗代谢抗肿瘤药 138

第3节　其他类抗肿瘤药 140

一、生物碱类抗肿瘤药 140

二、抗生素类抗肿瘤药 140

三、金属配合物类抗肿瘤药 141

第15章　甾体激素药 143

第1节　概述 143

一、甾体激素药物结构、分类 143

二、甾体激素药物的一般性质 144

第2节　雌甾类药物 145

一、雌甾类药物结构特征 145

二、雌甾类代表药物 146

三、雌甾类药物构效关系 146

第3节　雄甾类药物 147

一、雄甾类药物结构特征 147

二、雄甾类代表药物 147

三、蛋白同化激素 148

第4节　孕甾类药物 148

一、孕激素 148

二、肾上腺皮质激素 150

第5节　孕激素拮抗剂 152

第16章　维生素类药物 155

第1节　脂溶性维生素 155

一、维生素A 155

二、维生素D 156

三、维生素E 157

四、维生素K 158

第2节　水溶性维生素 160

一、维生素B族 160

二、维生素C 163

第17章　药物的变质反应和生物转化 167

第1节　药物的变质反应 167

一、药物的水解反应 167

二、药物的自动氧化反应 171

三、药物的其他变质反应 173

四、二氧化碳对药物质量的影响 173

第2节　药物的生物转化 174

一、生物转化与药物活性 174

二、生物转化反应的类型 175

第18章　药物的储存保管 180

第1节　影响药物变质的外界因素 180

一、光线 180

二、空气 181

三、温度 181

四、湿度 182

五、微生物 182

六、时间 182

第2节　药物储存的原则和方法 182

一、药物储存的原则 182

二、药物储存的常见方法 183

第19章　药物的化学结构与药效的关系 186

第1节　药物的基本结构和结构改造 186

一、前药原理 187

二、生物电子等排原理 187

第2节　药物的理化性质与药效的关系 188

一、溶解度和分配系数对药效的影响 188

二、解离度对药效的影响 188

第3节　药物的化学结构与药效的关系 189

一、电子云密度分布对药效的影响 189

二、官能团对药效的影响 189

三、键合特性对药效的影响 190

四、立体结构对药效的影响 191

实验 194

实验1 药物化学实验的基本知识和基本操作技能 194

实验2　盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的性质实验 199

实验3 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的性质实验 200

实验4 阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成与性质实验 201

实验5　化学方法区别尼可刹米与氢氯噻嗪 203

实验6　溴新斯的明、硫酸阿托品的性质实验 204

实验7　处方中抗过敏药案例分析 205

实验8　硝苯地平、卡托普利、普鲁卡因胺的性质实验 207

实验9　拟肾上腺素药的性质实验 208

实验10　几种抗感染药的性质实验 209

实验11 抗生素类药物的性质实验 211

实验12　雌二醇、黄体酮、醋酸地塞米松的性质实验 212

实验13　维生素类药物的性质实验 213

实验14　药物的稳定性观察实验 215

实验15 药物结构与药物溶解度关系案例分析实验 217

参考文献 220

药物化学基础教学大纲 221

目标检测选择题参考答案 231